Тамоксифен на курсе: Тамоксифен (Нолвадекс) в бодибилдинге

Тамоксифен (Нолвадекс) в бодибилдинге

 

 

 

     Тамоксифен (тамоксифен цитрат) – один из широко используемых медикаментов в бодибилдинге, но чаще всего он используется как средство защиты, а не как активный компонент. Большинство тех, кто знаком с допингом в бодибилдинге, ассоциирует его с анаболическими стероидами, однако тамоксифен не относится к этой категории. В основном известный под названием нолвадекс, или нолва, тамоксифен чаще всего используется в бодибилдинге теми, кто применяет анаболические стероиды, с двумя целями: во время курса для предотвращения побочных эффектов, и еще чаще — во время ПКТ (терапии после курса анаболических стероидов). В основном тамоксифен хорошо переносится, это относится и к мужчинам, и к женщинам, однако дамы в основном используют его в значительно меньших дозах и делают это ради его активного, а не защитного эффекта.

     Тамоксифен был впервые синтезирован в 1962 году в попытке создать противозачаточную таблетку, принимаемую на следующий день после полового акта. Его испытания показали, что он не дает желаемого эффекта, однако вскоре обнаружились другие ценные качества. Было понимание, что именно эстроген является проблемным гормоном у тех, кто страдает от рака груди. У тамоксифена обнаружилось свойство блокировать взаимодействие эстрогена с его рецепторами. При этом уровень эстрогена в организме не уменьшался, и это было очень ценно.

     В то время, как была доказана польза тамоксифена в борьбе с раком груди, были обнаружены и другие его полезные качества. Повышение эстрогена является в бодибилдинге проблемой для многих, кто использует анаболические стероиды. Это связано с эффектом их ароматизации. Тамоксифен позволяет решать проблемы у культуристов, связанные с ростом уровня эстрогена.

   Еще одним открытым важным преимуществом тамоксифена явился его эффект, стимулирующий производство собственного тестостерона, что делает его идеальным средством для использования на ПКТ. 

     Многие, кто применяют нолвадекс на курсе, делают это с целью уберечься от гинекомастии. Стероиды, которые имеют высокоандрогенный характер, часто ведут к этой проблеме. Тамоскифен позволяет ее предотвратить. Большинству, кто принимает тамоксифен на курсе с этой целью, хватит 10мг в день. Однако некоторым этого будет мало, таким атлетам нужно будет также уменьшать уровень эстрогена с помощью ингибиторов ароматазы, таких, как аримидекс или летрозол. Для многих ингибиторы ароматазы — более надежный вариант, чем тамоксифен.

     ПКТ – это самый распространенный период применения тамоксифена в бодибилдинге. Доказано, что нолвадекс имеет значительный эффект в части стимуляции выработки собственного тестостерона в основном за счет увеличения уровня лютенизирующего гормона. Понятно, что когда применяются анаболические стероиды, выработка собственного тестостерона подавляется. Степень подавления зависит от вида использовавшихся стероидов и продолжительности их применения, но оно (подавление) в любом случае будет иметь место. Как только курс закончен, нужно быть готовым к действию, чтобы сохранить набранное мясо и здоровье. Большинство, кто следует правильному режиму ПКТ, делают это 3-4 недели, и для них тамоксифен – это то, что нужно. Для многих нет ничего лучше, чем ПКТ с использованием лишь ХГЧ и тамоксифена. Однако не стоит заблуждаться, считая, что за несколько недель такой терапии вы вернете 100% бывшего у вас производства собственного тестостерона, хотя это и значительно ускорит процесс возврата к былому уровню.

     Итого: при приеме во время курса анаболических стероидов эффект тамоксифена по предотвращению некоторых из побочных эффектов анаболиков очень приличный, но ингибиторы ароматазы в этом плане будут более эффективны. Однако, когда речь заходит о применении на ПКТ, тамоксифен – это точно один из лучших способов терапии, именно в этом периоде большинство бодибилдеров смогут извлечь из его использования максимум преимуществ.

 

 

     Вы только что прошли курс применения стероидов и ищете что-то, чтобы нормализовать уровень тестостерона? Не можете остановить свой выбор между старым добрым тамоксифеном (иначе – нолвадекс) и его двоюродными братьями — ралоксифеном и торемифеном? Греческие исследователи опубликовали результаты исследований фертильности и стерильности, которые говорят о том, что тамоксифен – это лучший выбор.

     Тамоксифен, ралоксифен и торемифен – это препараты класса SERM (селективные модуляторы рецепторов эстрогена): они прикрепляются к рецепторам эстрадиола (один из типов эстрогенов, который образуется из тестостерона), но не запускают процесс, который обычно начинается, когда эстрадиол прикрепляется к своим рецепторам. Вот почему врачи используют SERM для борьбы с опухолями, которые растут, стимулируемые воздействием женских гормонов.

     В бодибилдинге «химики» используют SERM, потому что они увеличивают уровень тестостерона. Один из способов, с помощью которого тело мониторит производство собственных половых гормонов – это контроль за концентрацией эстрадиола в крови. Если он становится слишком высоким, то тело тормозит производство половых гормонов, включая тестостерон. Поскольку в механизме контроля задействованы рецепторы эстрадиола, SERM подстегивают производство теста. Вот почему бодибилдеры-«химики» используют такие препараты, как тамоксифен, после курса.

   Греческие исследователи провели эксперимент с почти 300 бесплодными мужчинами, у которых было пониженное производство спермы, и большинство из которых имело пониженный уровень тестостерона. Ученые давали им либо 20мг тамоксифена, либо 60мг торемифена, либо 60мг ралоксифена ежедневно в течении трех месяцев.

     Таблица показывает, что произошло с уровнями тестостерона (Т), фоликкулостимулирующего гормона (FSH) и лютенизирующего гормона (LH). Даны диапазоны данных замеров в начальной точке исследования (BL) и по истечении 1, 2 и 3 месяцев приема препаратов.

   Ралоксифен оказал небольшой эффект на уровень тестостерона, так что это – неинтересный кандидат на роль препарата для ПКТ в бодибилдинге. Торемифен несколько лучше, но не так хорош, как тамоксифен.

   Чтобы вы увидели законченную картину, мы приводим вторую таблицу, на которой видно, какой эффект оказали тамоксифен, торемифен и ралоксифен на параметры спермы. И снова, ралоксифен показал себя хуже, чем тамоксифен и торемифен.

     Исследователи полагают, что тамоксифен и торемифен более эффективны за счет того, что работают не только через механизм гормональной саморегулировки тела, но и стимулируя гипофиз вырабатывать больше гормонов-мессенджеров, которые, в свою очередь, подталкивают производство тестостерона. Они также полагают, что тамоксифен и торемифен оказывают прямо воздействие на клетки, производящие тестостерон.

 

Первоисточник

Перевод: http://i-pump.ru/

Понравилось? Поделись с друзьями!

Как принимать тамоксифен в бодибилдинге?

Большинство спортсменов, которые начинают интересоваться спортивной фармакологией, задаются вопросом: что такое тамоксифен и для чего он нужен?

Данный препарат носит вспомогательную роль, он не имеет ярко выраженных свойств и многие пренебрегают им. Но это – большая ошибка.

Тамоксифен – что это?

Препарат «Тамоксифен» имеет еще и другое название. Его еще называют «Нольвадекс»

Тамоксифен – в народе просто «тамокс». В фармакологии это лекарство применяется женщинами. Оно гасит уровень эстрогена в организме и борется с раковыми опухолями молочной железы.

Но, как вы уже догадались, спортсмены начали использовать тамокс немного в других целях. Его следует применять во время курса стероидов. Тамоксифен позволяет  держать низкий уровень эстрогена, предотвращает появление гинекомастии у мужчин.

Для тех, кто не знает, гинекомастия – это опухание груди у мужчин, вследствие роста молочных желез. Простыми словами, мужская грудь становится похожей на женскую.

Преимущества препарата

Тамоксифен имеет ряд преимуществ:

1. Низкая стоимость, по сравнению с аналогами.
2. Высокая эффективность действия.
3. Отсутствие побочных эффектов, при правильном использовании.
4. Слабая токсичность препарата.
5. Снижает уровень холестерина в организме.

Помимо этого, тамоксу причисляют множество функций, на подобие: увеличение силы, сжигание жира, прирост мышечной массы и т.д. На самом деле, это преувеличение и тамоксифен не выполняет ни одну из этих функций.

Недостатки препарата

Также тамоксифен имеет некоторые недостатки:

1. Снижает производительность мужских яичек.
2. Медленное действие препарата.
3. Понижение инсулиноподобного фактора в организме.

Побочные эффекты

Тамоксифен имеет больше преимуществ, чем недостатков. Он довольно спокойный и безобидный препарат. Но, как и любое лекарство, его стоит правильно использовать, во избежание побочных эффектов.

Побочные эффекты тамоксифена:

• Превышение дозировок вызывает повышенную температуру тела, тошноту.
• Большие дозировки пагубно влияют на работу почек.
• Длительное использование вредит зрению, может значительно его ухудшить.

Если тамоксифен использовать с умом и по инструкции, то никаких осложнений не будет, это очень «мягкий» препарат. Спортсмены, в большинстве случаев, не нарушают правил приема, а, следовательно, побочные эффекты встречаются крайне редко.

Тамоксифен в бодибилдинге

В бодибилдинге тамоксифен – очень популярное средство. Но проблема в том, что никто до конца не знает, когда его лучше всего начать принимать.

Мнения разделились:

• Тамоксифен эффективен как ингибитор ароматазы.
• Его лучше использовать как послекурсовую терапию (ПКТ).

Тамоксифен во время курса стероидов

Часть спортсменов используют тамоксифен по его прямому назначению – понижать уровень эстрогена в организме.

Схема очень простая: стероиды увеличивают уровень тестостерона, вместе с ним и повышается эстроген, а тамокс не дает ему это сделать.

Как результат: высокий уровень мужского гормона и низкий уровень женского.

Тамоксифен дешевый и в этом его плюс. Но его приходится пить ежедневно, а для некоторых это – большое неудобство. Более дорогим и эффективным аналогом для погашения уровня эстрогена является анастрозол. Этот препарат мощнее, эффективнее и его достаточно пить 1 раз в 4 дня. Но его стоимость – в 4 раза выше, чем у тамоксифена.

Тамоксифен – как ПКТ

Некоторые считают, что тамоксифен эффективен после курса.

Как это работает: в конце стероидного курса, спортсмен начинает применять тамоксифен, что позволяет яичкам работать быстрее и выделять собственный тестостерон.

В результате: собственная выработка мужского гормона нормализуется, за счет этого мышечная масса сохраняется.

Но вот в чем загвоздка. Прямая функция тамоксифена – это погашение уровня эстрогена в организме. А выработка собственного тестостерона – это уже вывод, который сделали сами спортсмены. Тем более, что среди его недостатков выделяют замедленную работу яичек. А значит, что использовать тамокс на ПКТ – неразумно, так как не доказана его эффективность на этой стадии.

Для ПКТ есть очень эффективный препарат – кломид, который отлично справляется со своей задачей. Правда, его стоимость в 2-3 раза выше, чем у тамоксифена, но и результат значительно лучше.

Как правильно принимать тамоксифен

Мы пришли к выводу, что тамоксифен наиболее эффективен непосредственно во время приема стероидов, а не после. Значит, использовать его необходимо на протяжении всего курса.

Правила использования:

1. Начинаем применять тамоксифен через неделю, после старта курса стероидов. Связано это с тем, что первые признаки гинекомастии появляются не раньше, чем через 2 недели. Но лучше перестраховаться и начать его прием уже через неделю.
2. Выпиваем 1 таблетку в день, больше не требуется. Даже 20мг справляются со своей задачей на все 100%.
3. После окончания приема стероидов, продолжаем пить тамоксифен еще 2 недели. Так как на протяжении этого времени в организме поддерживается высокий уровень тестостерона, его нужно контролировать тамоксом.

Фото до и после приема препарата

Отзывы о тамоксифене

Тамоксифен очень спорный препарат, а поэтому и отзывы о нем разнообразные:

• По мнению некоторых опытных спортсменов, тамоксифен – вчерашний день. Сейчас есть более современные и эффективные препараты, поэтому нет смысла его использовать.
• Большинство атлетов, использующих тамоксифен, как ингибитор ароматазы, довольны им. По их мнению, тамокс прекрасно блокирует прирост эстрогена и справляется со своей задачей.
• Все, кто предпочитают тамоксифен, сошлись во мнении, что побочные эффекты встречаются крайне редко или же совсем не проявляются. Этот препарат очень «мягкий» и не вредит организму.
• При использовании большого количества стероидных препаратов, все же рекомендуют использовать анастрозол, как блокиратор эстрогена. Данный препарат мощнее, но и дороже.
• Как ПКТ, тамоксифен довольно слаб, о чем и утверждают спортсмены. После стероидного курса, он хорошо действует лишь в связке с провироном.
• Тамоксифен выводит воду из организма, что еще раз подчеркивает его необходимость именно во время приема стероидов, а не после.

Видео: Тамоксифен в бодибилдинге

Подведем итог

Много сегодня было сказано об этом препарате, но соберем все в кучу:

1. Тамоксифен – средство, эффективное во время курса стероидов.
2. Он не подходит для послекурсовой терапии.
3. Тамокс, при правильном приеме, не имеет побочных эффектов.
4. Его стоимость – низкая, что и делает его очень привлекательным.

Тамоксифен блокирует ароматизацию тестостерона, вследствие чего не повышается эстроген. Мужской организм не будет принимать женских свойств: опухание в ненужных местах, вялость, слабое либидо.

Тамоксифен – это дешево и сердито. Если у вас есть возможность купить более дорогие препараты, как например, анастрозол, то есть смысл поступить именно так.

Обязательно прочитайте об этом

Как правильно провести ПКТ, выйти с курса стероидов

Что такое ПКТ? (Послекурсовая терапия)

Послекурсовая терапия илиПКТ — (PCT) это комплекс мер, направленных на скорейшее восстановление выработки эндогенного (собственного) тестостерона (функциональности яичек) после приема анаболических стероидов, минимизации феномена отката и негативных последствий приема АС.

В мире бодибилдинга, существует такое понятие как «феномен отката» — потеря мышечной массы и силы после курса анаболических стероидов (АС).

Процесс отката неизбежен, а будет ли он больше или меньше, зависит
только от вас и от ваших действий после курса — иными словами — вам
нужно провести ПКТ.

Правильная ПКТ минимизирует откат и поможет сохранить большую часть набранного на курсе.

А вот если вы будете действовать неправильно или хуже того, бездействовать, все набранное будет вами потеряно, большей частью или полностью.

ПКТ нужно проводить всегда, какой бы курс лёгким или слабым не был.

Некоторые источники в интернете, озвучивают мнение, что если курс первый, либо если длительность курса не превышала 6 недель, а препараты были не «тяжелые», то ПКТ проводить не нужно.

Это очень опасное заблуждение, которое может привести к таким нехорошим последствиям:

• Гинекомастия после курса,
• Длительное восстановление выработки экзогенных гормонов и потеря всей набранной мышечной массы,
• Смещения баланса в сторону эстрогенов и последующий набор жира после курса.
• Падение либидо (проблемы с эрекцией) после курса

Для начала, я хотел бы разобраться, почему происходит такое явление как откат?

Как мы знаем, абсолютно все АС, есть не что иное, как синтетический аналог мужского полового гормона – тестостерона.

Наш организм — сложная саморегулирующаяся система и за регулировку природного уровня тестостерона (половых гормонов), отвечают такие части головного мозга как гипоталамус и гипофиз, а за выработку — яички.

(Так называемая дуга Гипоталамус-Гипофиз -Яички)

Регулировка уровня тестостерона происходит по механизму обратной связи. Грубо говоря, если тестостерона (половых гормонов) в организме много, гипоталамус даёт «приказ» гипофизу, а тот в свою очередь дает «приказ» яичкам, о замедлении, а если курс тяжелый либо длительный, то и последующей остановке выработки тестостерона (полной или частичной (субатрофии) атрофии яичек). Также замедляется сперматогенез.

Вот почему на курсах АС некоторые замечают, как яички становятся гораздо меньше в размере.

Некоторые источники ошибочно полагают, что уменьшение яичек происходит за счет уменьшения количества клеток Лейдига, которые и отвечают за выработку тестостерона, но это не верно. Обьем Клеток Лейдига составляет не более 5% массы яичка и уменьшение количества этих клеток практически не сказывается на размерах тестикул.

Яички могут уменьшатся, а могут и не уменьшатся.

Атрофия яичек

Как уже говорилось выше, применение экзогенного тестостерона длительное время и в высоких дозах может привести к атрофии яичек.

Полная атрофия — не обратима. Она ведет к бесплодию и остановке выработки собственного тестостерона и сперматогенеза.

Субатрофия — частичная атрофия — обратимый процесс, который можно заблокировать с помощью гонадотропина.

«Заработав» полную атрофию, вы до конца жизни будете вынуждены принимать тестостерон.

Бояться атрофии не стоит.

Вы всегда можете предотвратить атрофию яичек приемом соответствующих препаратов.

Но даже если субатрофия произошла, после отмены АС, все вернется на «круги своя» через некоторое время. Другое дело, что если данный процесс восстановления не подстегнуть, то строки восстановления существенно затянуться, что в свою очередь будет прямо влиять на величину отката после курса.

Кроме того, если вы используете стероиды, которые подвержены ароматизации – т.е. конвертации в эстрогены, то дуга гипоталамус –гипофиз –яички будет подавляться в несколько раз сильнее. Потому что, высокий уровень эстрогена, является дополнительным сигналом для гипоталамуса о снижении продукции, тестостерона. Также необходимо учесть, что есть стероиды, которые не ароматизируются, но подавляют выработку тестостерона довольно сильно.

К ним можно отнести нандролон и тренболон, которые являются прогестантами, т.е. не конвертируются в эстроген, но способны связываться с прогестероновыми рецепторами гипофиза и тем самым угнетать продукцию тестостерона.

Как предотвратить подавление выработки тестостерона (атрофии яичек) на курсе ?

• Использовать не ароматизирующиеся препараты (примоболан, туринабол, оксандролон, болденон, станозолол)
• Использовать препараты с коротким периодом действия – не работающие круглосуточно. (Например, у метандиенона период полураспада 6 часов, если принять половину дневной дозировки в 7 часов и 12, то подавления практически не будет)
• Использовать Гонадотропин на курсе АС, каждые 3 недели курса, либо непосредственно за 3 недели до завершения курса. (Самый действенный способ предотвратить атрофию яичек)

Хотелось бы добавить, что, лёгкие курсы, продолжительностью до 6 недель (на которых используются препараты, период действия которых не превышает 5 дней) умеренно угнетают дугу Гипоталамус-гипофиз-яички.

Для восстановления после таких курсов применяются анти эстрогенные препараты — кломид и тамоксифен, впрочем, применяются они после курсов любой сложности.

Восстановление проходит быстро и не требует ПКТ длительностью более 1 месяца.

Применение антиэстрогенов после курса АС решает несколько задач :

• Дает возможность избежать эстроген-зависимых побочек (так как баланс гормонов нарушен сторону эстрогена, возможно развитие послекурсовой гинекомастии, отложения жира по женскому типу)
• Снижая уровень эстрогена, мы сигнализируем гипоталамусу, что половых гормонов (тестостерона) мало, и необходимо начать усиленную стимуляцию его выработки яичками.

Но не все так просто… Если ваш курс был «тяжёлый» либо длинный от 8 недель, то в игру вступает иной фактор:

Гипоталамус практически сразу после отмены и вывода АС из организма, дает команду гипофизу на выброс гонадотропинов, но наши субатрофированные яички не могут производить тестостерон в необходимом количестве.

Потому, на таких курсах всегда используйте гонадотропин либо во время курса, либо (хотя бы) за 3 недели до конца курса.

Как колоть, хранить гонадотропин можно узнать тут

Важно!

Начинать послекурсовую терапию нужно только тогда, когда действие стероида в организме прекратилось!

Как правило, стероид полностью прекратит действие в организме через три периода полувыведения действующего вещества. (Период полувыведения умножаем на 3)

Для оральных стероидов, период действия, как правило, не превышает 48 часов.

Для АС на масляной основе, ПКТ антиэстрогенами следует начинать учитывая следующие периоды полувыведения:

• Нандролон деканоат (Дека) — 8 дней х3
  • Болденон (Эквипойз) — 9 дней х 3
  • Тренболон ацетат — 1 день х 3
  • Примоболан (метенолона энантат) — 6 дней х 3
  • Сустанон или Омнадрен (тестостерон микс) — 8 дней х 3
  • Тестостерон Ципионат — 7 дней х 3
  • Тестостерона Энантат —6 дней х 3
  • Тестостерона пропионат 2 дня х 3
  • Нандролон-фенилпропионат (Фенил) — 2 дня х3

Если же начать ПКТ раньше, чем действие стероида закончилось, то никакого восстановления просто не будет происходить.

Лучше всего после курса на «длинных» эфирах и примерного выведения препарата сдать анализ, что бы определить уровни половых гормнов и можно ли уже начинать ПКТ антиэстрогенами или стоит с этим повременить. Так анализы помогут выявить проблемы с дисбалансом эстрогенов, которые при значениях выше нормы будут мешеть востановлению ГГЯ, и привести их в норму применением анастрозола, провирона или каберголина. 

Как принимать кломид и тамоксифен после курсов разной сложности?

Дозировки Тамоксифена 20мг. в таблетке

• 3д80мг/12д40мг/15д20мг/15д10мг — очень тяжелый курс.
  • 15д40мг/15д20мг/15д10мг — тяжелый курс.
    
  • 30д20мг/15д10мг — средний курс.
  • 15д20мг/15д10мг/15д10мг (раз в два дня) — легкий курс.
    
  • 15д20мг/15д10мг — оксандролон, метандростенолон, метенолон, станозолол, орал туринабол).

Дозировки Кломида — Кломифена (одна таблетка 50 мг.)

• 3 дня по 150 мг./12 дней по 100мг./15 дней по 50мг/15 дней 25мг. — очень тяжёлый курс.
• 15д100мг/15д50мг/15д25мг — тяжёлый курс.
  
• 30д50мг/15д25мг — средний курс.
• 15д50мг/15д25мг/15д25 мг (раз в два дня) — легкий курс.
  
• 15д50мг/15д25мг — оксандролон, метандростенолон, метенолон, станозолол, орал туринабол.

Что лучше использовать после курса ? Кломид или Тамоксифен ?

Оба препарата относятся к одному классу – селективным модуляторам (блокаторам) эстрогенных рецепторов.

Как показали исследования, кломид лучше действует на рецепторы эстрогена непосредственно в гипофизе. Тогда как тамоксифен лучше действует и в других тканях в организме.

Из плюсов и минусов тамоксифена и кломида можно выделить следующие :

1. Дешевизна тамоксифена
2. Тамоксифен лучший антиэстроген (Так как блокирует рецепторы во всем теле)
3. Кломид и Тамоксифен равные по силе воздействия
4. Тамоксифен снижает уровень холестерина
5. Тамоксифен нельзя использовать после курса, где были нандролоны и тренболоны, так как способен увеличивать количество прогестероновых рецепторов. Соответственно возрастает риск побочных эффектов.
6. Тамоксифен имеет высокую токсичность по сравнению с кломидом
7. Кломид самый подходящий на пкт после треболонов, нандролонов

Вывод, который можно сделать — кломид используем на ПКТ после нандролонов и тренболонов. Во всех остальных случаях лучше использовать тамоксифен.

Дополнительно, вконце ПКТ можно использовать трибулус в дозировках от 6000 мг. в день. Трибулус обладает свойством влиять на выработку лютеинизирующего гормона, что в свою очередь приводит к повышению выработки тестостерона.

Очень часто я наблюдаю картину, когда Трибулус используется как единственный препарат на ПКТ.

Ребята, запомните раз и навсегда! Трибулус можно применять только как дополнения к антиэстрогенам, но никак не единственным препаратом на ПКТ.

Я думаю, почему, объяснять не нужно?

После курсовая терапия процесс комплексный и не ограничивается лишь приемом антиэстрогенов.

Не менее важными являются такие факторы как:

• Правильное питание (Дета)
• Изменения в тренировочном процессе (Правильные тренировки)

Как тренироваться после курса стероидов ?

После курса АС, параллельно с приёмом антиэстрогенов необходимо внести изменения в тренировочный процес. В данном случае, тренировочные нагрузки должны быть снижены на 50%. В таком режиме нужно тренироваться месяц. Далее постепенно увеличивая тренировочную нагрузку постепенно доводя ее до максимальной.

Зачем так делать?

В организме, в обычном состоянии, процессы анаболизма и катаболизма уравновешены. Когда вы принимаете АС, ваш анаболизм (синтез белка) во много раз превышает уровень катаболизма.

Мышцы под воздействием тренировочных нагрузок, получают микротравмы, залечивая повреждения, мышечная ткань начинает интенсивно запасать белок, строя новые мышечные миофибриллы за счет этого происходит такое явление как гипертрофия.

Когда вы отменяете АС, в условиях низкого уровня тестостерона, ваши анаболические процессы сильно замедлены, синтез белка в таких условиях недостаточен для построения новых микрофибрилл. Старые же микрофибриллы, в процессе естественного старения расщепляются лизосомами. Этот процесс и есть основной причиной, так называемого, отката после курса. Так что, как мы можем судить и выше написанного, повышенный уровень кортизола, после курса, является отнюдь не первостепенным фактором потери мышечной массы.

Тем не менее, тренировка является стрессом для мышц. Потому мы должны минимизировать этот стресс (выброс большого количества стрессового гормона –кортизола, который разрушает мышцы), пока наш природный уровень тестостерона не придет в норму.

Бытует мнение, что тренировки нужно вообще прекратить в первые несколько недель после курса.

Это в корне не верно. Рост мышц, есть не что иное как реакция организма на возросшую нагрузку. Большие мышцы являются для организма энергозатратными, и если нет необходимой нагрузки то организм будет разрушать эти мышцы за не надобностью. В итоге, если вы не будете тренироваться вовсе, вы получите намного больший откат.

Исходя из выше написанного, вы должны сократить время тренировки на половину. Если вы тренировались 1-2 часа, то время тренировки необходимо урезать до 30 минут максимум!

Тренировка должна включать в себя, базовые упражнения, при этом ваши рабочие веса должны быть максимально приближены к тренировочным весам , с которыми вы работали на курсе, минус 10-20% .

Тренировку лучше всего проводить 2-3 раза в неделю. Для ПКТ наиболее подходит следующий сплит :

Понедельник — НОГИ

Вторник – отдых

Среда – СПИНА-ДЕЛЬТЫ

Четверг –отдых

Пятница – ГРУДЬ-РУКИ

Суббота-Воскресенье отдых.

Как питаться на ПКТ

Если на курсе мы потребляли большее количество белка 3 и более грамм, то после курса нам необходимо снизить потребления белка до 1,5 — 2 грамм. Углеводов принимайте до 3 граммов на кг.

Рекомендуется не употреблять углеводы во второй половине дня. Питание должно быть частое, через каждые 2-2.5 часа.

Очень и очень рекомендуемые добавки на ПКТ — Аминокислоты BCAA перед и после тренировки. Креатин и витамины.

Также на ПКТ очень важно нормально высыпаться. Если со сном проблемы, купите мелатонин, принимайте по инструкции и сон наладится.

Надеюсь, что информация была для Вас полезной, и вы проведёте своё ПКТ грамотно, и «откатите» по минимуму.

✅ тамоксифен на курсе тестостерона

✅ тамоксифен на курсе тестостерона

Отзывы тамоксифен на курсе тестостерона

Основу трансдермальных пластырей Testonormin составляет специальный спиртовой гель с легкоусвояемым тестостероном, который растворяется постепенно, за счет чего обеспечивается плавный ввод тестостерона и исключаются его скачки. Отзывы о тамоксифен на курсе тестостерона

Реальные отзывы о тамоксифен на курсе тестостерона.

Где купить-тамоксифен на курсе тестостерона

тестостерон пропионат без рецепта препарат тестостерон пропионат похудеть тестостерон

Нашел пластырь для повышения потенции Тестонормин, состав там ориентирован на кровообращение и нужные мужской гормональной системе вещества. Тонгкат давно по этой части врачи рекомендуют, экстракты центеллы и имбиря тоже. Диету из морепродуктов мне рекомендовали особо, а в веществе на пластыре есть вытяжка.

анализ крови на тестостерон

Трансдермальные пластыри Testonormin созданы на основе специального спиртового геля с легкоусвояемым тестостероном. Трансдермальная технология — одна из самых современных в фармакологии на сегодняшний день. Суть ее в том, что лекарственные активные компоненты доставляются через кожу, минуя пищеварительный тракт. Работа пластырей начинается спустя 5 минут после соприкосновения с теплом человеческого тела. Активные вещества растворяются постепенно и легко проникают сквозь кожный покров, благодаря чему обеспечивается плавный ввод тестостерона и исключаются скачки его резкого увеличения.

Рекомендуют наклеивать за полчаса до секса, особого возбуждения не ощутил, и когда дошло до секса, никаких изменений не было, ни прилива сил, ни каменной эрекции. Разочаровался, но пластырь рассчитан на сутки, и я его снимать не стал.

Ещё где посмотреть тамоксифен на курсе тестостерона: Все мужчины, кто пробовал Тестонормин, заявляют, что смогли добиться с его помощью значительного улучшения сексуальной жизни. Они избавились от преждевременной эякуляции, и получили возможность проводить по несколько половых актов подряд. Это в свою очередь привело к положительным изменениям в отношениях с женщинами, к укреплению брака. Кроме того, мужчины отметили, что у них улучшилось самочувствие, наблюдается прилив сил и энергии. Все это является результатом нормализации гормонального фона и повышения тестостерона. Отличительными особенностями тестостероновых пластырей являются надежность и прочность закрепления, позволяющая даже принимать водные процедуры (пластырь не отклеится), а также быстрое, но плавное насыщение организма тестостероном. спортивное питание тестостерон. лысина признак повышенного тестостерона. имбирь повышает тестостерон у мужчин. тестостероновый пластырь купит в Ухте
Отличительными особенностями тестостероновых пластырей являются надежность и прочность закрепления, позволяющая даже принимать водные процедуры (пластырь не отклеится), а также быстрое, но плавное насыщение организма тестостероном. Основу трансдермальных пластырей Testonormin составляет специальный спиртовой гель с легкоусвояемым тестостероном, который растворяется постепенно, за счет чего обеспечивается плавный ввод тестостерона и исключаются его скачки. как повысить тестостерон питаниемтамоксифен на курсе тестостерона
продукты сильно повышающие тестостерон, продукты сильно повышающие тестостерон
тамоксифен на курсе тестостерона,тестостерон пропионат без рецепта, норма тестостерона в 30 лет
анализ крови на тестостерон.

Тамоксифен блокирует ароматизацию тестостерона, вследствие чего не повышается эстроген. Мужской организм не будет принимать женских свойств: опухание в ненужных местах, вялость, слабое либидо. 2 Тамоксифен на курсе. 3 Тамоксифен побочные эффекты. 4 Related Articles. Тамоксифен на курсе. Некоторые спортсмены рекомендуют употреблять тамокс на протяжении всего курса анаболических стероидов, начиная со второй недели курса в небольших, профилактических дозировках (1020 мг в сутки). Тамоксифен рекламируют как препарат, который в бодибилдинге после курса стероидов помогает восстановить уровень тестостерона. Ученые говорят о том, что при его приеме снижается и уровень тестостерона, и IGF1, а эстроген повышается. Тамоксифен защищает от рака груди, но провоцирует развитие рака. Применение Тамоксифена для повышения тестостерона у мужчин: действие препарата и курс приема. Тамоксифен – это синтетический препарат, представляющий собой ингибитор женского гормона эстрогена. Тамоксифен для повышения тестостерона используют бодибилдеры, восстанавливаясь после курса анаболиков. Это средство, повышающее мышечную массу. Тамоксифен – это медицинский препарат, на химической основе, встречается в мире. Дело в том, что тамоксифен значительно повышает уровень тестостерона. Прием Тамоксифена после курса стероидов рекомендуется комбинировать с ингибиторами ароматазы, наиболее популярным из которых. Курс тамоксифена. Тамоксифен инструкция по применению. Одним из наиболее редких медицинских препаратов, созданных. Его уникальные свойства влияют на увеличение уровня тестостерона в мужском организме, так как тамоксифен является антиэстрогеном. Иными словами, сравнивая начальные. Итак, на курсе ароматизирующихся препаратов (в первую очередь тестостерона и его эфиров тестостеронпропионата. Тамоксифен (нолвадекс) антиэстраген (ароматизацию он не блокирует, но блокирует ее возможные негативные. 2. На курсах помимо ароматозы нужно решать еще одну проблему – восстановление собственного теста (тестостерона). Подавление его выработки происходит из-за того, что вследствие употребления стероидов организм прекращает выработку собственного теста. Мозг начинает понимать, что и так гормонов. Тамоксифен значительно повышает уровень тестостерона в организме мужчины, ведь этот препарат является антиэстрогеном. Тамоксифен – это лекарственный препарат в виде таблеток, согласно инструкции в первую очередь предназначенный для профилактики и лечения рака молочной железы.

Официальный сайт тамоксифен на курсе тестостерона

Выработка тестостерона: от чего она зависит и чем опасны отклонения от нормы? Как нормализовать выработку тестостерона и можно ли сделать это без. Как повысить тестостерон у мужчин? Основные методы повышения уровня тестостерона. Нормализация уровня указанного гормона просто необходима, ведь от него напрямую зависит мужская потенция. Когда нужно. Как повысить уровень тестостерона у мужчин. Какие продукты его повышают, что способствует его снижению. Естественные способы повышения и препараты. Второй по важности пункт по нормализации выработки тестостерона является здоровая пища. Важно исключить из рациона все вредные элементы — продукты быстрого питания, полуфабрикаты, быстрые углеводы,. Тестостерон главный мужской половой гормон, отвечающий за половую функцию. Дефицит гормона ведет к серьезным проблемам. как повысить тестостерон. Тестостерон у мужчин: норма гормона и причины отклонения. Тестостерон — мужской половой гормон. Выработка его происходит в яичках и в коре надпочечников. Благодаря тестостерону происходит формирование мужских черт. Тестостерон – главный половой гормон, отвечающий за нормальное развитие. Повышенный и пониженный тестостерон у мужчин и женщин — способы лечения. Повысить тестостерон у мужчин при сниженном уровне этого гормона важно не только для нормализации сексуальной функции, но и для улучшения состояния. Как повысить тестостерон: топ методов. Постоянное чувство усталости, провалы в постели, стремительное снижение веса, депрессивное состояние.

Welcome

Мои мысли
Welcome

Мои мысли о море

Все больше и больше я думаю о море. Не хочу сказать, что никогда там не был, просто эта тишина и спокойствие не покидают меня ни на минуту.

Мои друзья часто отдыхают на море – не видя всей прелести и не слушая его. Для них это просто развлечение и отдых. Я вижу это иначе.

Умиротворение и мысли о величии океана. Здесь я могу отказаться от повседневной суеты и полностью погрузиться в свои мысли и отдых.

Вы, наверное, смотрели фильм «Достучаться до небес»? Именно об этом я и говорю. Сценарист похож на меня, и его вдохновение возникло из ниоткуда не зря.

Томас Ян и Тиль Швайгер – талантливые люди, они понимают и верят в то, что сделали при создании этого замечательного фильма.

Посмотрите, и вы измените свое отношение к морю, океану, и вы поймете мои мысли, которые я продолжу освещать здесь чуть позже.

Продолжение следует…

My thoughts on the sea

More and more I think about the sea. I do not want to say that I have never been there, just this silence and calmness does not leave me for a moment.

My friends often rest on the sea – not seeing all the charm and do not listen to it. For them, it’s just fun and relaxation. I see it deeper.

Peace, tranquility and thoughts of the greatness of the ocean. Here I can renounce the bustle of everyday life and completely immerse myself in my thoughts and rest.

You’ve probably watched the movie Knocking on Heaven? This is exactly what I am talking about. The writer is like me and his inspiration came out of nowhere for a reason.

Thomas Jan and Til Schweiger are talented people, they understand and believe in what they did in making this wonderful film.

Try and you change your attitude to the sea, the ocean and you will understand my thoughts, which I will continue to highlight here a little later.

To be continued…

Лечение рака молочной железы гормональной терапией – какие риски?

Гормоны в организме женщины играют очень важную роль. Они влияют на то, как женщина выглядит и какое у нее настроение. Но самое главное — гормональный баланс определяет общее состояние здоровья.

Важнейшие группы женских гормонов — эстроген и прогестерон — регулирует клеточные функции, а именно их рост, деление и отмирание. Клетки некоторых видов рака молочной железы чувствительны к эстрогену и прогестерону и стимулируются ими к бесконтрольному делению и распространению. Гормональная (эндокринная) терапия направлена на подавление выработки гормонов в организме или изменение их взаимодействия с клетками опухоли.

Существует два типа гормональной терапии рака груди:

• Лекарства, которые препятствуют связи эстрогена и прогестерона с клетками рака и препятствуют росту опухоли.
• Лекарства, подавляющие выработку гормонов в организме.

Не стоит путать гормональную терапию с заместительной гормональной терапией (ЗГТ). ЗГТ — лечение, при котором используются гормоны, уменьшающие  последствия менопаузы.

В каких случаях назначают гормональную терапию?

Если у вас диагностирован гормонозависимый рак груди. Врач назначит исследование опухоли на предмет наличия рецепторов чувствительных к эстрогенам и прогестерону. Наличие этих рецепторов указывает на гормонозависимый рак —  то есть рост клеток этого вида рака зависит от гормонов. В этом случае врач, вероятно, назначит гормональную терапию как часть курса лечения.

Если вы уже лечились от рака груди.  Гормональная терапия снижает вероятность рецидива и распространение опухоли на здоровую грудь.

Если у вас в семейном анамнезе есть рак груди.

Если у вас обнаружены мутации в генах, повышающие риск заболевания. Гормональная терапия может снизить риски заболеть раком молочной железы.

Нужна помощь? Оформите заявку на сайте, мы свяжемся с вами в ближайшее время и ответим на все интересующие вопросы о назначении гормональной терапии по результатам генетического тестирования.

Оформить заявку на консультацию

Препараты для гормональной терапии:

• Анастрозол (Arimidex)
• Экземестан (Aromasin)
• Фулвестрант (Faslodex)
• Гозерелина (Zoladex)
• Летрозол (Femara)
• Лейпрорелин, ацетат лейпролина (Lupron)
• Мегестрол (Megace)
• Тамоксифен (Nolvadex, Soltamox)
• Торемифен (Fareston)

Тамоксифен

Тамоксифен — таблетированный препарат для лечения рака молочной железы. Он подавляет действие гормонов и препятствует воздействию эстрогенов на клетки опухоли.  Связываясь с эстрогенными рецепторами подобно эстрогенам, он транслоцируется в ядро опухолевой клетки и блокирует действие эстрогенов.

Врачи назначают Тамоксифен женщинам, у которых рак распространился по организму —  он замедляет или останавливает распространение опухолевых клеток. Также препарат демонстрирует свою эффективность в снижении вероятности рецидива некоторых видов рака груди на ранней стадии.

Женщинам с высоким риском рака молочной железы назначается Тамоксифен, чтобы снизить вероятность заболевания. Это своего рода альтернатива бдительному ожиданию или операции по удалению груди, называемой мастэктомией, до того, как болезнь проявится.

Тамоксифен назначают для:

• Лечения ранней формы рака молочной железы, протоковой карциномы in situ (DCIS), совместно с хирургическим вмешательством.
• Лечения аномальных клеток в молочной железе — лобулярной карциномы in situ (LCIS), чтобы уменьшить вероятность того, что они перерастут в онкологическую опухоль.
• Лечения гормонозависимого рака молочной железы у мужчин и женщин, рост клеток которого зависит от эстрогенов.
• Лечения рака груди при рецидивах или при распространении на другие части тела.
• Для снижения риска заболевания раком у женщин с предрасположенностью к заболеванию.

Тамоксифен противопоказан:

• во время беременности;
• женщинам, планирующим беременность;
• пациентам, у которых ранее были тромбы или инсульт.

Поговорите со своим врачом, чтобы узнать, подходит ли вам препарат тамоксифен.

Побочные эффекты Тамоксифена у женщин аналогичны некоторым симптомам менопаузы. Двумя наиболее частыми из них являются приливы и выделения из влагалища.

Другие побочные эффекты, проявляющиеся у женщин:

• вагинальная сухость или зуд;
• нарушение менструального цикла:
• головная боль;
• рвота и тошнота;
• кожная сыпь, покраснения, зуд;
• усталость;
• отеки и увеличение веса.

Проявление побочных эффектов могут быть похожи на признаки менопаузы, но тамоксифен не вызывает менопаузу.

У мужчин тамоксифен может вызывать:

• головную боль;
• тошноту и рвоту;
• кожную сыпь;
• эректильная дисфункция или снижение полового влечения.

Риски, связанные с применением тамоксифена:

• Фертильность. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам в репродуктивном возрасте необходимо использовать надежные методы контрацепции в период терапии. Гормональные противозачаточные препараты противопоказаны. Они могут изменить принцип действия препарата и повлиять на опухоль.
• Тромбоз. в период лечения может повышаться риск образования тромбов в легких или крупных венах. Риск выше у курильщиков.
• Инсульт.
• Рак матки или саркома. Существует вероятность увеличения риска развития рака матки или саркомы. Но этот риск невелик и, как правило, превышает преимущества лечения Тамоксифеном. Поговорите со своим врачом, чтобы узнать наверняка.
• Катаракта. Тамоксифен в некоторых случаях может повышать риск развития катаракты, изменения роговицы и сетчатки глаза.
• Взаимодействие с другими препаратами. Действующие вещества других препаратов могут влиять на работу Тамоксифена, снижать его действие или увеличивать риск возникновения побочных эффектов. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Тамоксифен и профилактика рака груди

В крупном исследовании Национального института онкологии (США) изучалось влияние Тамоксифена на вероятность заболевания раком груди здоровых женщин в группе риска. Результаты исследования показали снижение заболеваемости на 50% у женщин, принимавших препарат.

Исследования также показали, что применение препарата уменьшает риск рецидива рака груди (протоковой карциномы in situ (DCIS)) у женщин на ранней стадии.

Могут ли другие лекарства предотвратить рак молочной железы?

Другой препарат, Ралоксифен (Evista), который предотвращает остеопороз, вызывающий истончение костей, аналогичен тамоксифену. Исследования показали, что он в некоторой степени препятствует возникновению рака груди у женщин из группы высокого риска, и вызывает меньше побочных эффектов. FDA одобрило этот препарат для профилактики рака груди.

Другие гормональные препараты:

Ингибиторы ароматазы — класс лекарственных препаратов, называемых иногда антиэстрогенами. Они предотвращают расщепление тестостерона на эстроген и тем самым, снижающий общий уровень эстрогенов в организме. Опухолевые клетки лишаются “питания” эстрогенами, их рост замедляется или останавливается. Этот класс лекарственных препаратов включает:

• Анастрозол (Arimidex)
• Экземестан (Aromasin)
• Летрозол (Femara)

Ингибиторы ароматазы препятствуют распространению гормонозависимого рака молочной железы на поздних стадиях эффективнее, чем тамоксифен.

Для женщин, в период менопаузы, препараты могут бороться с раком даже при наличии метастазов.

Эти препараты принимаются обычно один раз в день.

Побочные эффекты препаратов

Обычно побочные эффекты при приеме препаратов класса ингибиторов ароматазы проявляются следующим образом:

• рвота и тошнота;
• диарея или запор;
• приливы;
• головная боль;
• боль в костях;
• сильная усталость;
• кожная сыпь;
• отеки;
• симптомы, похожие на грипп;
• повышенная потеря костной массы.

Фулвестрант (Faslodex): это инъекционный препарат, предотвращающий  прикрепление эстрогена к раковым клеткам.

Побочные эффекты включают:

• боль в месте укола;
• тошнота и рвота;
• потеря аппетита;
• слабость и утомляемость;
• приливы;
• кашель;
• боль в суставах, костях, мышцах;
• запоры;
• одышка.

Список литературы

https://www.webmd.com/breast-cancer/hormone-therapy-overview

Женщины страдают, пренебрегая прописанными лекарствами от рака — исследование

4 сентября 2013

Підпис до фото,

Медики также жалуются на позднюю диагностику рака груди

Breast Cancer Campaign предупреждает, что сотни женщин в Великобритании могут умирать от рака каждый год, потому что прекращают принимать прописанные им лекарства.

По оценкам благотворительной организации, 500 женщин умерли, поскольку, как предполагают, из-за побочных эффектов могли прекратить принимать прописанные им лекарства.

5-летний курс тамоксифена может спасать жизни, но этот препарат имеет значительные побочные эффекты, например головная боль, истощение и тошнота.

Организация просит британских работников сферы здравоохранения прилагать больше усилий для того, чтобы женщины соблюдали предписания врачей.

Тамоксифен назначают женщинам с некоторыми видами рака груди, зачастую после хирургического вмешательства или иного лечения, поскольку этот препарат может уменьшить риск возвращения рака.

Это очень распространенный препарат, и даже звучали призывы удвоить продолжительность курса лечения до 10 лет. Кроме того, медики объявили, что его нужно прописывать женщинам из семей, где есть высокий риск рака груди.

Breast Cancer Campaign в своих рекомендациях опирается на исследование, в рамках которого изучалось, насколько точно 1260 женщин следуют советам врачей.

Руководитель организации говорит, что несмотря на высокую эффективность тамоксифена, женщинам сложно пройти полный 5-летний курс лечения именно из-за побочных эффектов. Но, говорят авторы исследования, врачи должны убеждать женщин в том, как важно продолжать лечение и пить тамоксифен.

«Мы надеемся благодаря этим результатам убедить врачей и женщин в полной мере воспользоваться лекарствами, которыми мы располагаем и которые могут спасать человеческие жизни», — заявил доктор Колин Маккован из Университета Глазго, проводивший исследования.

Исследователи даже подсчитали, что использование этих лекарств сэкономит миллионы евро, которые понадобились бы в случае рецидивов рака.

Тамоксифен и рак матки | ACOG

Номер 601 (Заменяет заключение Комитета № 336, июнь 2006 г. Подтверждено в 2020 г.)

Комитет по гинекологической практике

В этом документе отражены клинические и научные достижения на дату выпуска, и он может быть изменен. Информация не должна толковаться как предписывающая исключительный курс лечения или процедуры, которым необходимо следовать.

---

РЕЗЮМЕ: Тамоксифен, нестероидный антиэстроген, широко используется в качестве дополнительной терапии для женщин с раком груди, и он был одобрен U.S. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для адъювантного лечения рака груди, лечения метастатического рака груди и снижения заболеваемости раком груди у женщин из группы высокого риска. Применение тамоксифена может быть продлено до 10 лет на основании новых данных, демонстрирующих дополнительную пользу. Женщины, принимающие тамоксифен, должны быть проинформированы о рисках пролиферации эндометрия, гиперплазии эндометрия, рака эндометрия и сарком матки, а также о любых аномальных вагинальных кровотечениях, кровянистых выделениях из влагалища, окрашивании или кровянистых выделениях.Женщины в постменопаузе, принимающие тамоксифен, должны находиться под тщательным наблюдением за симптомами гиперплазии эндометрия или рака. У женщин в пременопаузе, получавших тамоксифен, не выявлено повышенного риска рака матки, и им не требуется дополнительный мониторинг, помимо обычного гинекологического ухода. Если у пациента не выявлен высокий риск рака эндометрия, рутинное наблюдение за эндометрием не доказало свою эффективность в повышении раннего выявления рака эндометрия у женщин, принимающих тамоксифен, и не рекомендуется.Если развивается атипичная гиперплазия эндометрия, следует назначить соответствующее гинекологическое лечение и пересмотреть применение тамоксифена.

---

Тамоксифен, нестероидный антиэстроген, широко используется в качестве дополнительной терапии для женщин с раком груди. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для следующих показаний:

• Адъювантное лечение рака груди

• Лечение метастатического рака груди

• Снижение заболеваемости раком груди у женщин из группы высокого риска

Поскольку акушеры-гинекологи часто лечат женщин с раком груди и женщин с риском этого заболевания, с ними можно проконсультироваться по поводу надлежащего последующего наблюдения за женщинами, получающими тамоксифен.Цель этого заключения Комитета — проанализировать риск и рекомендовать меры по профилактике и выявлению рака матки у женщин, получающих тамоксифен.

Тамоксифен — один из класса агентов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена (SERM). Хотя основной терапевтический эффект тамоксифена обусловлен его антиэстрогенными свойствами, это средство также обладает умеренной эстрогенной активностью. В стандартных дозировках тамоксифен может быть связан с пролиферацией эндометрия, гиперплазией, образованием полипов, инвазивной карциномой и саркомой матки.

Большинство исследований показали, что повышенный относительный риск развития рака эндометрия у женщин, принимающих тамоксифен, в два-три раза выше, чем у людей того же возраста 1 2 3. Уровень риска рака эндометрия у женщин, принимающих тамоксифен, составляет зависит от дозы и времени. Исследования показывают, что стадия, степень, гистология и биология опухолей, которые развиваются у лиц, получавших тамоксифен (20 мг / сут), не отличаются от опухолей, возникающих в общей популяции 3 4.Однако в некоторых отчетах указано, что женщины, получавшие более высокую дозу тамоксифена (40 мг / сут), более склонны к развитию более биологически агрессивных опухолей 5.

В одном раннем исследовании Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника частота Частота возникновения рака эндометрия среди пользователей тамоксифена, которым вводили 20 мг / сут, составила 1,6 на 1000 пациенто-лет по сравнению с 0,2 на 1000 пациенто-лет среди пациентов контрольной группы, принимавших плацебо 3. В этом исследовании 5-летняя выживаемость без признаков заболевания от рак груди был на 38% выше в группе тамоксифена, чем в группе плацебо, что позволяет предположить, что небольшой риск развития рака эндометрия перевешивается значительным преимуществом выживаемости, обеспечиваемым терапией тамоксифеном для женщин с раком груди 3.Продолжение терапии тамоксифеном в течение 10 лет дополнительно снизило риск рецидива рака молочной железы и смертность 6. Согласно обновленным данным исследований Национального хирургического адъювантного проекта груди и кишечника у пациентов с раком груди, частота рака эндометрия составила 1,26 на 1000 пациенто-лет в женщины, получавшие тамоксифен, по сравнению с 0,58 на 1000 пациенто-лет в группе плацебо 7.

Саркомы матки, состоящие из лейомиосаркомы, карциносаркомы, стромальной саркомы эндометрия высокой степени, аденосаркомы и саркомы, не указанных иначе, встречаются редко и, по оценкам, составляют 8% от всех случаев. все случаи инвазивного рака матки 8.В обзоре всех испытаний лечения рака груди Национального проекта хирургического адъювантного лечения рака груди, частота саркомы у женщин, получавших тамоксифен, составляла 17 на 100 000 пациенто-лет по сравнению с отсутствием в группе плацебо 7. Аналогичным образом, в отдельном исследовании высокого риска. у женщин без рака груди, принимавших тамоксифен в рамках исследования по профилактике рака груди со средним периодом наблюдения 6,9 лет, было четыре саркомы (17 на 100 000 пациенто-лет) в группе тамоксифена по сравнению с отсутствием в группе плацебо 7.Это сравнивается с частотой от одного до двух на 100000 пациенто-лет в общей популяции. 9. Данные Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника трудно интерпретировать из-за редкости сарком матки и того факта, что влияние тамоксифена на частота сарком матки не была одной из первичных или вторичных конечных точек в первоначальных отчетах.

Данные Национального хирургического адъювантного исследования груди и кишечника (P-1) свидетельствуют о том, что риск как инвазивного, так и неинвазивного рака груди заметно снижается при профилактике тамоксифеном.Однако в этом исследовании коэффициент риска развития рака эндометрия составлял 2,53 у женщин, принимавших тамоксифен, по сравнению с женщинами, получавшими плацебо 10. Кроме того, способность тамоксифена вызывать злокачественные новообразования эндометрия, а также другие гистопатологические состояния, по-видимому, различаются в пременопаузе и в период до менопаузы. женщины в постменопаузе. В исследовании профилактики с участием женщин из группы высокого риска не было статистически значимой разницы в частоте рака эндометрия между женщинами, получавшими тамоксифен, и женщинами в группе плацебо у женщин в возрасте 49 лет и моложе; однако у женщин в возрасте 50 лет и старше коэффициент риска составлял 4.01 (95% доверительный интервал 1,70–10,90) для тех, кто лечился тамоксифеном, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Годовой уровень злокачественных новообразований составлял 3,05 на 1000 женщин, получавших тамоксифен, по сравнению с 0,76 злокачественных новообразований на 1000 женщин, получавших плацебо 10. Другое исследование женщин с раком груди показало, что у женщин в пременопаузе, леченных или нелеченных, не было различий в толщине эндометрия при ультразвуковом исследовании, объеме матки. , или гистопатологические данные, тогда как у женщин в постменопаузе, получавших тамоксифен, было значительно больше аномалий 11.

Было изучено несколько подходов к скринингу бессимптомных женщин, использующих тамоксифен, на аномальную пролиферацию эндометрия или рак эндометрия. Корреляция между ультразвуковыми измерениями толщины эндометрия и аномальной патологией у бессимптомных пользователей тамоксифена плохая из-за индуцированной тамоксифеном субэпителиальной гипертрофии стромы 12. У бессимптомных женщин, принимающих тамоксифен, скрининг на рак эндометрия с рутинным трансвагинальным ультразвуковым исследованием, биопсией эндометрия или и тем и другим не показано. быть эффективным 13 14 15.Хотя бессимптомные женщины в постменопаузе, принимающие тамоксифен, не должны проходить рутинное тестирование для диагностики патологии эндометрия, соногистерография повысила точность ультразвукового исследования, исключив или обнаружив анатомические изменения, когда это необходимо. 16.

Другие данные свидетельствуют о том, что группы низкого и высокого риска Пациенты в постменопаузе могут быть идентифицированы до начала терапии тамоксифеном при раке молочной железы 17 18 19. Предварительный скрининг выявил 85 бессимптомных пациентов с доброкачественными полипами у 510 пациентов в постменопаузе с впервые диагностированным раком молочной железы (16.7%). Все полипы удалены. Во время полипэктомии у двух пациентов была атипичная гиперплазия, и впоследствии они перенесли гистерэктомию. Остальные лечились тамоксифеном в дозе 20 мг / сут в течение 5 лет. Частота атипичной гиперплазии составила 11,7% в группе с начальными поражениями по сравнению с 0,7% в группе без поражений ( P <0,0001), что означает 18-кратное увеличение риска. Кроме того, полипы развились в 17,6% группы с начальными поражениями по сравнению с 12,9% в группе без них. Существует повышенный риск образования полипа эндометрия на фоне приема тамоксифена у женщин как в пременопаузе, так и в постменопаузе 20.

Хотя одновременное применение прогестина снижает риск гиперплазии эндометрия и рака у пациентов, получающих беспрепятственный эстроген, влияние прогестина на течение рака груди и на эндометрий женщин, получающих тамоксифен, неизвестно. Следовательно, такое использование не может быть рекомендовано как средство снижения риска у женщин, принимающих тамоксифен.

На основе этих данных Комитет рекомендует следующее:

• Применение тамоксифена может быть продлено до 10 лет на основании новых данных, демонстрирующих дополнительную пользу.

• Женщины, принимающие тамоксифен, должны быть проинформированы о рисках пролиферации эндометрия, гиперплазии эндометрия, рака эндометрия и сарком матки. Их следует поощрять незамедлительно сообщать о любых аномальных вагинальных симптомах, включая кровянистые выделения, кровянистые выделения, окрашивание или лейкорею.

• Следует исследовать любые аномальные вагинальные кровотечения, кровянистые выделения из влагалища, окрашивание или кровянистые выделения.

• Женщины в постменопаузе, принимающие тамоксифен, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет наличия симптомов гиперплазии эндометрия или рака.

• У женщин в пременопаузе, получавших тамоксифен, не было обнаружено повышенного риска рака матки, и поэтому они не нуждаются в дополнительном наблюдении, кроме обычного гинекологического ухода.

• Если у пациента не выявлен высокий риск рака эндометрия, рутинное наблюдение за эндометрием не доказало свою эффективность в повышении раннего выявления рака эндометрия у женщин, принимающих тамоксифен. Такое наблюдение может привести к более инвазивным и дорогостоящим диагностическим процедурам и поэтому не рекомендуется.

• Новые данные свидетельствуют о наличии групп высокого и низкого риска развития атипичных гиперплазий при лечении тамоксифеном у женщин в постменопаузе на основании наличия или отсутствия доброкачественных полипов эндометрия до лечения. Таким образом, может быть роль скрининга женщин в постменопаузе перед лечением с помощью трансвагинального ультразвукового исследования и соногистерографии, если это необходимо, или офисной гистероскопии перед началом терапии тамоксифеном.

• Если развивается атипичная гиперплазия эндометрия, следует назначить соответствующее гинекологическое лечение и пересмотреть применение тамоксифена.Если рекомендовано продолжение терапии тамоксифеном и пациент принимает риски, женщинам с атипичной гиперплазией эндометрия следует рассмотреть возможность гистерэктомии. Применение тамоксифена может быть возобновлено после гистерэктомии по поводу рака эндометрия после консультации с врачом, ответственным за уход за грудью женщины.

Когортное исследование, изучающее приверженность тамоксифену и ее связь со смертностью у женщин с раком груди

Barron TI, Connolly R, Bennett K, Feely J, Kennedy MJ (2007) Раннее прекращение приема тамоксифена. При раке 109 : 832–839

CAS
Статья

Google Scholar

Брэдберн М.Дж., Кларк Т.Г., Лав С.Б., Альтман Д.Г. (2003) Анализ выживаемости, часть III: многомерный анализ данных — выбор модели и оценка ее адекватности и соответствия. Br J Cancer 89 : 605–611

CAS
Статья

Google Scholar

Бурштейн HJ, Winer EP (2000) Первичная помощь выжившим после рака груди. Новый английский J Med 343 : 1086–1094

CAS
Статья

Google Scholar

Карстэйрс V, Моррис Р. (1990) Лишения и здоровье в Шотландии. Health Bull 48 : 162–175

CAS

Google Scholar

Chlebowski RT, Geller ML, Chlebowski RT, Geller ML (2006) Приверженность к эндокринной терапии рака груди. Онкология 71 : 1–9

CAS
Статья

Google Scholar

Кларк Т.Г., Брэдберн М.Дж., Лав С.Б., Альтман Д.Г. (2003) Анализ выживания, часть I: основные концепции и первые анализы. Brit J Cancer 89 : 232–238

CAS
Статья

Google Scholar

Кларк М., Коллинз Р., Дарби С., Дэвис К., Эльфинстон П., Эванс Е., Годвин Дж., Грей Р., Хикс С., Джеймс С., Маккиннон И., МакГейл П., МакХью Т., Пето Р., Тейлор К., Ван Y, Сотрудничество исследователей рака молочной железы на ранней стадии (2005 г.) Влияние лучевой терапии и различий в объеме хирургического вмешательства при раннем раке груди на местный рецидив и 15-летнюю выживаемость: обзор рандомизированных исследований. Ланцет 366 : 2087–2106

CAS
Статья

Google Scholar

Demissie S, Silliman RA, Lash TL (2001) Адъювант тамоксифена: предикторы использования, побочные эффекты и прекращение приема у пожилых женщин. J Clin Oncol 19 : 322–328

CAS
Статья

Google Scholar

Dewar JA, Stewart HJ, MacDonald TM (1996) Соответствие тамоксифену в клинических испытаниях. Грудь 5 : 152–153

Артикул

Google Scholar

Дейо Р.А., Черкин Д.К., Чиол М.А. (1992) Адаптация индекса клинической коморбидности для использования с административными базами данных ICD-9-CM. J Clin Epidemiol 45 : 613–619

CAS
Статья

Google Scholar

DiMatteo MR (2004) Вариации в соблюдении пациентами медицинских рекомендаций: количественный обзор 50-летних исследований. Med Care 42 : 200–209

Артикул

Google Scholar

Совместная группа исследователей раннего рака груди (2005) Влияние химиотерапии и гормональной терапии при раннем раке груди на рецидив и 15-летнюю выживаемость: обзор рандомизированных исследований. Ланцет 365 : 1687–1717

Артикул

Google Scholar

Совместная группа исследователей раннего рака груди (2004) Тамоксифен для лечения раннего рака груди. Кокрановская база данных систематических обзоров , обзоры 2008 г. Выпуск 4. John Wiley & Sons, Ltd .: Чичестер, Великобритания

Финк А.К., Гурвиц Дж., Раковски В., Гуаданьоли Э., Силлиман Р.А., Финк А.К., Гурвиц Дж., Раковски W, Guadagnoli E, Silliman RA (2004) Убеждения пациентов и прекращение приема тамоксифена у пожилых женщин с раком груди, положительным по рецепторам эстрогена. J Clin Oncol 22 : 3309–3315

Артикул

Google Scholar

Fisher B, Costantino JP, Redmond CK, Fisher ER, Wickerham DL, Cronin WM (1994) Рак эндометрия у пациентов с раком молочной железы, леченных тамоксифеном: результаты Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника (NSABP) B-14 . J Natl Cancer Inst 86 : 527–537

CAS
Статья

Google Scholar

Фишер Б., Дигнам Дж., Брайант Дж., ДеСиллис А., Викерхем Д.Л., Волмарк Н., Костантино Дж., Редмонд С., Фишер Э.Р., Боуман Д.М., Дешенес Л., Димитров Н.В., Марголез Р.Г., Робиду А., Шибата Х., Терц J, Paterson AH, Feldman MI, Farrar W., Evans J, Lickley HL (1996) Пять против более чем пяти лет терапии тамоксифеном для пациентов с раком груди с отрицательными лимфатическими узлами и опухолями, положительными по рецепторам эстрогена. J Natl Cancer Inst 88 : 1529–1542

CAS
Статья

Google Scholar

Fisher B, Dignam J, Bryant J, Wolmark N (2001) Пять против более пяти лет тамоксифена при раке молочной железы без лимфоузлов: обновленные результаты рандомизированного исследования Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника B-14 . J Natl Cancer Inst 93 : 684–690

CAS
Статья

Google Scholar

Грюнфельд Е.А., Хантер М.С., Сикка П., Миттал С., Грюнфельд Е.А., Хантер М.С., Сикка П., Миттал С. (2005) Убеждения о приверженности среди пациентов с раком груди, принимающих тамоксифен. Кабинеты по обучению пациентов 59 : 97–102

Статья

Google Scholar

McDonald HP, Garg AX, Haynes RB (2002) Вмешательства, направленные на повышение приверженности пациентов назначению лекарств: научный обзор. JAMA 288 : 2868–2879

Артикул

Google Scholar

Murthy V, Bharia G, Sarin R (2002) Несоблюдение требований тамоксифена: имеет ли это значение? Ланцет Онкол 3 : 654

Артикул

Google Scholar

Osborne CK (1998) Тамоксифен в лечении рака груди. New Engl J Med 339 : 1609–1618

CAS
Статья

Google Scholar

Остерберг Л., Блашке Т. (2005) Приверженность к лечению. N Engl J Med 353 : 487–497

CAS
Статья

Google Scholar

Owusu C, Buist DSM, Field TS, Lash TL, Thwin SS, Geiger AM, Quinn VP, Frost F, Prout M, Ulcickas Yood M, Wei F, Silliman RA (2008) Предикторы прекращения приема тамоксифена среди пожилых женщин с раком груди, положительным по рецепторам эстрогена. J Clin Oncol 26 : 3125–3127

Артикул

Google Scholar

Partridge AH, Wang PS, Winer EP, Avorn J (2003) Несоблюдение адъювантной терапии тамоксифеном у женщин с первичным раком груди. J Clin Oncol 21 : 602–606

CAS
Статья

Google Scholar

Стюарт Х. Дж., Форрест А. П., Эверингтон Д., Макдональд С. К., Дьюар Дж. А., Хокинс Р. А., Прескотт Р. Дж., Джордж В. Д. (1996) Рандомизированное сравнение 5-летнего адъювантного тамоксифена с непрерывной терапией операбельного рака молочной железы.Шотландская группа исследования рака груди. Brit J Cancer 74 : 297–299

CAS
Статья

Google Scholar

Сундарараджан В., Хендерсон Т., Перри С., Маггиван А., Куан Х., Гали В.А. (2004) Новая версия индекса коморбидности Чарлсона в МКБ-10 предсказывала внутрибольничную смертность. J Clin Epidemiol 57 : 1288–1294

Артикул

Google Scholar

Шведская кооперативная группа по раку молочной железы (1996) Рандомизированное испытание двух или пяти лет адъювантного тамоксифена для лечения ранней стадии рака молочной железы в постменопаузе.Шведская кооперативная группа по раку груди. J Natl Cancer Inst 88 : 1543–1549

Статья

Google Scholar

Ван Дж, Доннан П.Т. (2001) Методы оценки склонности в исследованиях безопасности лекарственных средств: практика, сильные стороны и ограничения. Фармакоэпидемиологический препарат Saftey 10 : 341–344

CAS
Статья

Google Scholar

Wei L, Wang J, Thompson P, Wong S, Struthers AD, MacDonald TM (2002) Приверженность к лечению статинами и повторная госпитализация пациентов после инфаркта миокарда: исследование с последующим шестилетним наблюдением. Сердце (Британское кардиологическое общество) 88 : 229–233

CAS
Статья

Google Scholar

Yood MU, Owusu C, Buist DS, Geiger AM, Field TS, Thwin SS, Lash TL, Prout MN, Wei F, Quinn VP, Frost FJ, Silliman RA (2008) Влияние на смертность ниже нормы терапия у пожилых пациентов с раком груди. J Am Coll Surg 206 : 66–75

Артикул

Google Scholar

Использование, побочные эффекты и многое другое

Leer esta página en español

Тамоксифен — старейший и наиболее часто назначаемый селективный модулятор рецепторов эстрогена (SERM).Тамоксифен одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения:

• женщин и мужчин с диагнозом «гормон-рецептор-положительный рак груди на ранней стадии после операции (или, возможно, химиотерапии и лучевой терапии)», чтобы снизить риск рак возвращается (рецидивирующий)
• женщины и мужчины с запущенной стадией или метастатическим гормон-рецептор-положительным заболеванием

Тамоксифен также используется для:

• снижения риска рака груди у женщин, которым не был поставлен диагноз, но которые подвержены риску заболевания выше среднего

Тамоксифен не действует при раке молочной железы, не имеющем рецепторов гормонов.

Тамоксифен выпускается в двух формах: таблетка, принимаемая один раз в день (торговая марка: Nolvadex), или жидкая форма (торговая марка: Soltamox). Если вам не нравятся таблетки или у вас возникают проблемы с проглатыванием таблеток тамоксифена, Soltamox может помочь вам придерживаться вашего плана лечения.

Клетка с рецепторами эстрогена, заблокированными тамоксифеном и белками-помощниками
Большая версия

Большинство врачей рекомендуют принимать тамоксифен каждый день в одно и то же время.

Не следует принимать тамоксифен, если вы кормите грудью, беременны, пытаетесь забеременеть или если есть вероятность того, что вы можете забеременеть.Тамоксифен может вызвать повреждение развивающихся эмбрионов. Вам следует использовать эффективные негормональные противозачаточные средства — например, презервативы, диафрагму вместе со спермицидом или негормональные внутримышечные инъекции. — во время приема тамоксифена и в течение 2 месяцев после него. Спросите своего врача, какой тип негормональных противозачаточных средств вам подойдет лучше всего.

Преимущества тамоксифена

С момента утверждения в 1998 году тамоксифен использовался для лечения миллионов женщин и мужчин с диагнозом рака молочной железы, положительного по рецепторам гормонов.В то время как ингибитор ароматазы является первым выбором гормональной терапии для женщин в постменопаузе, тамоксифен является первым выбором для женщин в пременопаузе и по-прежнему является хорошим выбором для женщин в постменопаузе, которые не могут принимать ингибитор ароматазы.

Тамоксифен может:

• снизить риск рецидива рака груди на 40-50% у женщин в постменопаузе и на 30-50% у женщин в пременопаузе
• снижает риск развития нового рака другой груди примерно на 50%
• сморщивать крупные опухоли молочной железы, положительные по рецепторам гормонов, до операции
• замедляет или останавливает рост прогрессирующего (метастатического) гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в пре- и постменопаузе
• более низкий риск рака груди у женщин, у которых риск заболевания выше среднего, но у которых не был диагностирован диагноз

Тамоксифен обладает другими преимуществами для здоровья, не связанными с лечением рака.Поскольку это SERM, он выборочно либо блокирует, либо активирует действие эстрогена на определенные клетки. Хотя тамоксифен блокирует действие эстрогена на клетки груди, он активирует действие эстрогена на клетки костей и печени. Итак, тамоксифен может:

• помочь остановить потерю костной массы после менопаузы
• понизить уровень холестерина

Причины, по которым некоторые люди не могут получить полную пользу от тамоксифена

Организм использует фермент CYP2D6 для преобразования тамоксифена в его активную форму.На способность организма это делать могут две вещи: недостаток фермента CYP2D6 и некоторые лекарства, которые блокируют эффективность этого фермента.

• Аномальный фермент CYP2D6: Около 10% людей имеют фермент CYP2D6, который не функционирует должным образом. Наличие аномального фермента CYP2D6 может помешать человеку получить полную пользу от тамоксифена. Вы можете спросить своего врача о тестировании на эту ферментную аномалию, если вы планируете принимать тамоксифен.Тем не менее, тестирование CYP2D6 вызывает споры, потому что несколько крупных исследований показали, что аномальный фермент CYP2D6 не влияет на эффективность тамоксифена. Вместе вы и ваш врач можете решить, имеет ли смысл тестирование CYP2D6 в вашей уникальной ситуации.
• Лекарства, которые могут влиять на CYP2D6: Существуют лекарства, которые могут блокировать активность CYP2D6 в различной степени (обычно называемые «сильными» или «умеренными» ингибиторами CYP2D6). Эти лекарства включают некоторые из антидепрессантов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН).Существуют также другие типы обычно назначаемых лекарств, такие как Кардиохин (химическое название: хинидин), Бенадрил (химическое название: дифенгидрамин) и Тагамет (химическое название: циметидин), которые могут блокировать CYP2D6. Блокирование активности CYP2D6 может препятствовать активации тамоксифена, что снижает его эффективность в качестве противоракового лечения. Большинство врачей рекомендуют избегать приема сильных и умеренных ингибиторов CYP2D6, пока вы принимаете тамоксифен.

  Если вы уже закончили прием тамоксифена и одновременно принимали другие лекарства, запишитесь на прием, чтобы поговорить с врачом о том, могут ли какие-либо другие лекарства влиять на CYP2D6, и о потенциальной пользе, которую вы получили от тамоксифена.Ваш врач может не рекомендовать дополнительную терапию или расширенную гормональную терапию (тамоксифеном или ингибитором ароматазы) в зависимости от вашего риска рецидива, вашего общего состояния здоровья и ваших предпочтений.

  Если вы принимали тамоксифен из-за высокого риска, но у вас никогда не был диагностирован диагноз, и вы также принимали ингибитор CYP2D6, ваш врач теперь может порекомендовать дополнительную антиэстрогенную терапию тамоксифеном или ралоксифеном (торговая марка: Evista), в зависимости от о вашем менопаузальном статусе.Поговорите со своим врачом о том, что лучше всего подходит для вашей ситуации.

  Если у вас прогрессирование рака груди при одновременном приеме тамоксифена и сильного или умеренного ингибитора CYP2D6, вы не можете предположить, что тамоксифен не подействовал. Скорее всего, тамоксифен никогда не имел достаточных шансов взять рак под контроль, потому что его действие блокировалось другим лекарством. В дальнейшем тамоксифен без ингибитора CYP2D6 может по-прежнему обеспечивать значительный эффект.

Для тех, кто принимает ралоксифен (торговая марка: Evista)

Фермент CYP2D6 не требуется для активации ралоксифена, лекарственного препарата, родственного тамоксифену, который используется для снижения риска развития гормоно-рецепторно-положительного рака груди и лечения остеопороза в постменопаузе. женщины.

Лекарства, которых следует избегать при приеме тамоксифена

В приведенном ниже списке лекарства под заголовками «Сильные ингибиторы» и «Умеренные ингибиторы» могут подавлять CYP2D6 и влиять на эффективность тамоксифена. Лекарства под заголовком «Не ингибиторы» не блокируют фермент CYP2D6 и не мешают лечению тамоксифеном.

Этот список неполный и может изменяться со временем. Используйте его в качестве отправной точки и спросите своего врача, совместимы ли какие-либо лекарства, которые вы принимаете или которые вам рекомендуются, с тамоксифеном.

Сильные ингибиторы
Общие имена	Торговые марки
Бупропион	Веллбутрин
Флуоксетин	Прозак
Пароксетин	Паксил
Хинидин	Кардиохин
Тиоридазин	Мелларил
перфеназин	Трилафон
Пимозид	Orap
Кломипрамин	Анафранил
Тиклопидин	Тиклид
Тербинафин	Канусук
Цинакальцет	Sensipar
Умеренные ингибиторы
Общие имена	Торговые марки
Дулоксетин	Тарелка
Сертралин	Золофт
Дифенгидрамин	Бенадрил
Амиодарон	Кордароне
Тразодон	Desyrel
Циметидин	Тагамет
Хлорпромазин	Торазин
СИОЗС и СИОЗС, не являющиеся ингибиторами
Общие имена	Торговые марки
Венлаваксин	Effexor
Циталопрам	Celexa
Эсциталопрам	Lexapro

Источник: совместный отпуск тамоксифена и лекарств, ингибирующих CYP2D6.Костандинос Сидерас, Джеймс Н. Ингл, Мэтью М. Эймс, Чарльз Л. Лопринци, Дэвид П. Мразек, Джон Л. Блэк, Ричард М. Вайншилбоум, Джон Р. Хоуз, Томас С. Спелсберг и Мэтью П. Гетц. Журнал клинической онкологии, 2010 28:16, 2768-2776Flockhart.

Побочные эффекты тамоксифена

Селективные эффекты активации эстрогена тамоксифеном могут вызывать некоторые серьезные побочные эффекты, включая образование тромбов, инсульт и рак эндометрия. Если вы и ваш врач рассматриваете тамоксифен как часть вашего плана лечения, сообщите своему врачу, если вы курите, или у вас в анамнезе есть тромбы или сердечный приступ.Если вы принимаете тамоксифен, немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо из этих симптомов:

Наиболее частые побочные эффекты тамоксифена:

Приливы жара или ночная потливость от приема тамоксифена могут вызывать беспокойство. Но британское исследование 2008 года показывает, что у женщин, которые испытали приливы жара и ночную потливость во время приема гормональных терапевтических препаратов, реже рецидивировал (рецидивировал) рак груди. Знание о том, что этот побочный эффект может указывать на снижение риска рецидива рака, может помочь некоторым людям продолжать лечение, несмотря на побочные эффекты.

Некоторые женщины, принимающие тамоксифен, сообщали о проблемах с памятью во время приема лекарства. Хотя окончательных результатов пока нет, текущее исследование Co-STAR (Познание в исследовании тамоксифена и ралоксифена) изучает влияние тамоксифена и ралоксифена на память и мышление.

Как долго я принимаю тамоксифен?

Американское общество клинической онкологии рекомендует:

• недавно диагностированные женщины в пременопаузе и перименопаузе принимают тамоксифен в качестве первой гормональной терапии в течение 5 лет; по прошествии первых 5 лет гормональная терапия, принимаемая в течение следующих 5 лет (всего 10 лет гормональной терапии), будет зависеть от менопаузального статуса женщины:
  • женщины в постменопаузе могут принять тамоксифен еще 5 лет или перейти на ингибитор ароматазы в течение 5 лет
  • женщинам в пре- и перименопаузе потребуется еще 5 лет тамоксифена

У

• недавно диагностированной женщины в постменопаузе есть несколько вариантов:
  • принимать тамоксифен 10 лет
  • принимать ингибитор ароматазы в течение 5 лет; прямо сейчас нет достаточных доказательств, чтобы рекомендовать принимать ингибитор ароматазы в течение 10 лет.
  • принимать тамоксифен в течение 5 лет, затем перейти на ингибитор ароматазы в течение еще 5 лет (в общей сложности 10 лет гормональной терапии)
  • принимать тамоксифен в течение 2–3 лет, затем перейти на ингибитор ароматазы еще на 5 лет (в общей сложности 7–8 лет гормональной терапии)
• женщина в постменопаузе, начавшая принимать ингибитор ароматазы, но не завершившая 5-летний курс лечения, могут перейти на тамоксифен для завершения 5-летнего курса гормональной терапии.
• женщина в постменопаузе, начавшая прием тамоксифена, но не завершившая 5-летний курс лечения, может перейти на ингибитор ароматазы и принимать его в течение 5 лет (всего от 7 до 8 лет гормональной терапии)

Покрывает ли страхование тамоксифен?

Хотя стоимость варьируется, тамоксифен обычно дешевле, чем ингибитор ароматазы, потому что это универсальное лекарство.Если у вас есть медицинская страховка, узнайте в своей страховой компании, покрывается ли стоимость тамоксифена и какая ее часть. Если у вас нет медицинской страховки или ваша страховка не покрывает стоимость тамоксифена, спросите своего врача или медсестру о программах в вашем районе, которые могут вам помочь.

Солтамокс доступен для пациентов, которые имеют такую ​​же доплату, что и непатентованный тамоксифен. Пациенты могут загрузить карту доплаты в размере 10 долларов за рецепт для неограниченного использования.

Вы также можете прочитать «Рак груди».раздел «Оплата вашего медицинского обслуживания» org для получения информации о дополнительных типах финансовой помощи и советов по снижению затрат.

---

Была ли эта статья полезна?
Да /
Нет

Была ли эта статья полезна?

---

Знаете ли вы, что Breastcancer.org является некоммерческой организацией? Пожертвования частных лиц позволяют нам публиковать самую надежную, полную и актуальную информацию о раке груди.Сделайте пожертвование онлайн сегодня или отправьте текст HELPBCO на номер 243725 , чтобы сделать пожертвование через мобильное устройство. Могут применяться тарифы на передачу сообщений и данных.

---

Последнее изменение 10 мая 2021 г. в 5:19

Тамоксифен: использование, взаимодействие, механизм действия

P450 2D6

Цитохром P450 2D6

CYP2D6 * 4

(A; A)

A Аллель, гомозигота

у пациентов с этим генотипом 9048 изучено напрямую

метаболизм тамоксифена приводит к снижению концентрации его активной формы эндоксифена в плазме крови.

Подробности

Фактор свертывания крови V

—

(A; A) / (A; G)

Аллель A

Непосредственное изучение ADR

Пациенты с этим генотипом имеют повышенный риск тромбоэмболическое событие при приеме тамоксифена.

Подробности

Цитохром P450 2D6

CYP2D6 * 3

Недоступно

Аллель C

Предполагаемый эффект

Плохой ответ на лекарственное лечение Подробности, более короткое время до рецидива

CYP2D6 * 5

Недоступно

Делеция целого гена

Предполагаемый эффект

Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива

Подробные сведения

CYP482 2DD6 6

Недоступно

1707delT

Предполагаемый эффект

Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива

Подробности

Цитохром P450 2D6

CYP2D906

Предполагаемый эффект

Плохой ответ на медикаментозное лечение, короче r время до рецидива

Подробности

Цитохром P450 2D6

CYP2D6 * 8

Недоступно

1758G> T

Предполагаемый эффект

Плохая реакция на лекарственное лечение

Плохая реакция на лекарственное лечение

Цитохром P450 2D6

CYP2D6 * 11

Недоступно

883G> C

Предполагаемый эффект

Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива

			CYP2D6 * 12	Недоступно	124G> A	Предполагаемый эффект	Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива	Подробные сведения
Цитохром P450YP4 9048 * 13481	Имеется	Структура гибридного гена CYP2D7 / 2D6	Предполагаемый эффект	Плохое соотв. начало медикаментозного лечения, более короткое время до рецидива	Подробная информация
Цитохром P450 2D6	CYP2D6 * 14A	Недоступно	1758G> A	Эффект Меньшее время ответа на лечение	рецидив	Подробности
Цитохром P450 2D6	CYP2D6 * 15	Недоступно	137insT, 137_138insT	Предполагаемый эффект			Слабое время ответа на лекарственное лечение Цитохром P450 2D6 2Dchrome 50 , более короткое время до рецидива лечение, более короткое время до рецидива Эффект CYP2D6 * 19 Недоступно 2539_2542delAACT Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Детали Недоступно 1973_1974insG E ffect Предполагаемый Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Детали Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 21 Недоступно Плохое 2573insC Эффект на лечение лекарством более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 31 Недоступно -1770G> A / -1584C> G… показать все Эффект предполагаемого лечения , более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 36 Недоступно 100C> T / -1426C> T… показать все Эффект Предполагаемый эффект Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 38 Недоступно 2587_2590delGACT Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2_48C 9048C ) 2 Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 42 Недоступен Неэффективный 3259_3248 к медикаментозному лечению, более короткое время до рецидива Подробная информация Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 44 Недоступно 2950G> C Предполагаемый эффект Плохое время ответа на лекарство Детали Цитохром P 450 2D6 CYP2D6 * 47 Недоступно 100C> T / -1426C> T… показать все Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности P450 2D6 CYP2D6 * 51 Недоступно -1584C> G / -1235A> G… показать все Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 56 Недоступно 3201C> T Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробнее 57 Недоступно 100C> T / 310G> T… показать все Предполагаемый эффект Плохой ответ на лечение лекарствами, более короткое время t o рецидив Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 62 Недоступно 4044C> T Предполагаемый эффект Плохая реакция на лекарственное лечение Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 68A Недоступно -1426C> T / -1235A> G… показать все Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 68B Недоступно Аналогичная, но не идентичная область переключения по сравнению с CYP2D6 * 68A.Находится в тандемном исполнении с CYP2D6 * 4. Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 69 Недоступно 2988G> A / T-all Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Детали Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 92 Недоступно 1995delC Подробности Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 100 Недоступно -1426C> T / -1235A> G… показать все Предполагаемый эффект медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробная информация Цитохром P450 2D6 CYP2D6 * 101 Недоступно -1426C> T / -1235A> G… показать все Предполагаемый эффект Плохой ответ на медикаментозное лечение, более короткое время до рецидива Подробности Приверженность к тамоксифену более пяти годовой курс 1. Совместная группа исследователей раннего рака груди Влияние химиотерапии и гормональной терапии при раннем раке груди на рецидив и 15-летнюю выживаемость: обзор рандомизированных исследований Lancet 365: 1687–1717, 2005 Article CAS Google Scholar 2. Lash TL, Силлиман РА. Re: Распространенность рака Письмо в редакцию. J Natl Cancer Inst 90: 399–400, 1998 Статья CAS Google Scholar 3. Powles T, Eeles R, Ashley S, Easton D, Chang J, Dowsett M, Tidy A, Viggers J, Davey J. Промежуточный анализ заболеваемости раком груди в рандомизированном исследовании химиопрофилактики тамоксифена в Королевской больнице Марсдена Lancet 352: 98– 101, 1998 PubMed CAS Google Scholar 4. Финк А.К., Гурвиц Дж., Раковски В., Гуаданьоли Е., Силлиман Р.А. Убеждения пациентов и продолжение приема тамоксифена у пожилых женщин с эстроген-положительным раком молочной железы J Clin Oncol 22: 3309–3315, 2004 PubMed Статья Google Scholar 5. Haynes RB, McDonald HP, Garg AX. Помощь пациентам в соблюдении предписанного лечения: клинические приложения JAMA 288: 2880–2883, 2002 PubMed Статья Google Scholar 6. Jackevicius CA, Mamdani M, Tu СП. Соблюдение режима терапии статинами у пожилых пациентов с острым коронарным синдромом и без него JAMA 288: 462–467, 2002 PubMed Статья Google Scholar 7. Демисси С, Силлиман Р.А., Плеть TL. Адъювантный тамоксифен: предикторы использования, побочные эффекты и прекращение приема у пожилых женщин J Clin Oncol 19: 322–328, 2001 PubMed CAS Google Scholar 8. Partridge AH, Wang PS, Winer EP, Avorn J. Несоблюдение адъювантной терапии тамоксифеном у женщин с первичным раком груди J Clin Oncol 21: 602–606, 2003 PubMed Статья CAS Google Scholar 9. van Servellen G, Chang B, Garcia L, Lombardi E. Факторы индивидуального и системного уровня, связанные с несоблюдением режима лечения у мужчин и женщин, инфицированных вирусом иммунодефицита человека, Уход за больными СПИДом, ЗППП 16: 269–281, 2002 PubMed Статья Google Scholar 10. Балкришнан Р. Предикторы приверженности к лечению у пожилых людей Clin Ther 20: 764–771, 1998 PubMed Статья CAS Google Scholar 11. Грюнфельд Е.А., Хантер М.С., Сикка П., Миттал С. Убеждения в приверженности пациентов с раком груди, принимающих тамоксифен, по вопросам образования пациентов 59: 97–102, 2005 PubMed Статья Google Scholar 12. Silliman RA, Guadagnoli E, Rakowski W, Landrum MB, Lash TL, Wolf R, Fink A, Ganz PA, Gurwitz J, Borbas C, Mor V. Назначение адъюванта тамоксифена женщинам 65 лет и старше с ранним стадия рака молочной железы J Clin Oncol 20: 2680–2688, 2002 PubMed Статья Google Scholar 13. Идентификатор Флеминга. Руководство AJCC по стадированию рака, 5-е изд. Липпинкотт Уильямс и Уилкинс Филадельфия 1997 Google Scholar 14. Ware J. SF-36 Обследование состояния здоровья, руководство и руководство по интерпретации Институт здравоохранения Бостон 1993 Google Scholar 15. Coscarelli-Schag CA, Ganz PA, Heinrich RL. Система оценки реабилитации при раке — краткая форма (CARES-SF): инструмент для реабилитации и повышения качества жизни в отношении рака. Рак 68: 1406–1413, 1991 Статья Google Scholar 16. Day R, Ganz PA, Costantino JP, Cronin WM, Wickerham DL, Fisher B. Качество жизни, связанное со здоровьем, и тамоксифен в профилактике рака груди: отчет Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника, исследование P-1 J Clin Oncol 17: 2659–2669, 1999 PubMed CAS Google Scholar 17. Фишер Б., Костантино Дж., Редмонд С., Пуассон Р., Боуман Д., Кутюр Дж., Димитров Н.В., Уолмарк Н., Уикерхэм Д.Л., Фишер Э.Р. Рандомизированное клиническое исследование по оценке тамоксифена в лечении пациентов с раком молочной железы с отрицательными узлами и опухолями, положительными по рецепторам эстрогена. N Engl J Med 320: 479–484, 1989 PubMed CAS Статья Google Scholar 18. Fisher B, Costantino JP, Wickerham DL, Redmond CK, Kavanah M, Cronin WM, Vogel V, Robidoux A, Dimitrov N, Atkins J, Daly M, Wieand S, Tan-Chiu E, Ford L, Wolmark N. Tamoxifen для профилактика рака груди: отчет Национального проекта хирургического адъюванта груди и кишечника, исследование P-1 J Natl Cancer Inst 90: 1371–1388, 1998 PubMed Статья CAS Google Scholar 19. Winer EP, Hudis C, Burstein HJ, Wolff AC, Pritchard KI, Ingle JN, Chlebowski RT, Gelber R, Edge SB, Gralow J, Cobleigh MA, Mamounas EP, Goldstein LJ, Whelan TJ, Powles TJ , Брайант Дж., Перкинс С., Перотти Дж., Браун С., Лангер А.С., Бровман Г.П., Сомерфилд М.Р.Оценка технологий Американского общества клинической онкологии использования ингибиторов ароматазы в качестве адъювантной терапии для женщин в постменопаузе с гормоно-рецептор-положительным раком груди: отчет о состоянии, 2004 г. J Clin Oncol 23: 619–629, 2005 PubMed Статья CAS Google Scholar 20. Prochaska JO, Velicer WF, Rossi JS, Goldstein MG, Marcus BH, Rakowski W, Fiore C, Harlow LL, Redding CA, Rosenbloom D. Этапы изменения и баланса принятия решений для 12 проблемных форм поведения Health Psychol 13: 39–46, 1994 PubMed Статья CAS Google Scholar 21. Дженис И.Л., Манн Л. Психологический анализ конфликта, выбора и приверженности Macmillan London 1977 Google Scholar 22. Хорн Р., Вайнман Дж. Убеждения пациентов о прописанных лекарствах и их роли в соблюдении режима лечения при хронических соматических заболеваниях J Psychosom Res 47: 555–567, 1999 PubMed Статья CAS Google Scholar 23. Руджеро Л.Транстеоретическая модель: применение в профилактике и лечении рака Med Pediatr Oncol 1: 69–74, 1998 PubMed Статья Google Scholar 24. Раковски В., Андерсен М.Р., Стоддард А.М., Урбан Н., Ример Б.К., Лейн Д.С., Фокс С.А., Костанца МЭ. Подтверждающий анализ мнений относительно плюсов и минусов маммографии Health Psychol 16: 433–441, 1997 PubMed Статья CAS Google Scholar 25. Osterberg L, Blaschke T. Приверженность к лечению N Engl J Med 353: 487–497, 2005 PubMed Статья CAS Google Scholar 26. Гарбер М.С., Нау Д.П., Эриксон С.Р. Соответствие самоотчета с другими показателями приверженности к лечению: обзор литературы Med Care 42: 649–652, 2004 PubMed Статья Google Scholar Резюме PS5-38: Краткий курс предоперационного тамоксифена у пациенток с пременопаузальным раком груди: изменения биомаркеров и выживаемость Резюме: Виртуальный симпозиум по раку груди в Сан-Антонио 2020; 8-11 декабря 2020 г .; Сан-Антонио, Техас Реферат Предпосылки: Просветленный HER2-отрицательный рак молочной железы — очень гетерогенное заболевание, которое затрудняет выбор оптимального системного лечения на ранней стадии заболевания.Известно, что у пациенток в постменопаузе (пациенты) уровень Ki67 после короткого курса предоперационной эндокринной терапии (ПЭТ) коррелирует с выживаемостью в отличие от исходного уровня. Мы провели исследование ПЭТ у пациентов с раком молочной железы на ранней стадии в пременопаузе. Пациенты и методы : Это нерандомизированное открытое исследование фазы II короткого курса предоперационного тамоксифена у пациентов в пременопаузе. Первичной целью было снижение уровня Ki67 ниже 10%, вторичными целями были изменения биомаркеров и выживаемость без болезней.В период с 2011 по 2017 год в исследование были включены 74 пациента с T1-2N0-1M0 ER + HER2-отрицательным раком молочной железы, средний возраст составлял 45 (диапазон 32-55), медиана исходного уровня Ki67 30% (диапазон 5-96), медиана стромального TIL 5% (диапазон 0-40). Все пациенты получали тамоксифен в течение 2-3 недель до операции. Медиана наблюдения составила 56 месяцев (диапазон 29,6–124,3). Результаты: Наблюдалось статистически значимое снижение Ki67 во время короткого курса эндокринной терапии (p <0,001), медиана уровня Ki67 после ПЭТ составила 20% (диапазон 3-75).Также мы заметили значительное снижение уровня экспрессии рецептора эстрогена (ER) (p = 0,001), но не экспрессии рецептора прогестерона (PR). Отмечено повышение уровня стромальных TIL (p = 0,09). Исходный уровень Ki67 и степень опухоли оказали значительное влияние на снижение Ki67 ниже 10%. Ни у одного из 28 пациентов с исходным Ki67> 30% Ki67 после ПЭТ не было <10% по сравнению с 20,5% (9/44) с исходным Ki67 10-30%. Ни у одного пациента с исходным TILs ≥20% снижение Ki67 было ниже 10%. Исходный уровень Ki67 не коррелировал с выживаемостью, 3-летняя DFS с исходным Ki67≤30 составила 94,4%, Ki67> 30% — 92,6% (p = 0.54). Также не было разницы в выживаемости по уровню Ki67 после курса эндокринной терапии: при Ki67 после ПЭТ <10% 3-летняя DFS составила 100% (ни один из пациентов не лечился химиотерапией), 10-30 - 92,4 %,> 30 — 94,4% (p = 0,61). Мы объясняем это изменениями в адъювантном лечении пациентов с высоким (> 30%) уровнем Ki67 после эндокринной терапии — все пациенты получали адъювантную химиотерапию и, что более важно, у них также наблюдалось подавление функции яичников, а тамоксифен был заменен на ароматазу. ингибиторы (AI). Заключение: , насколько нам известно, это первое исследование короткого курса ПЭТ у пациентов в пременопаузе. Мы продемонстрировали, что уровень Ki67 после ПЭТ может быть использован для индивидуализации адъювантной терапии (усиление химиотерапией, подавление яичников, AI у пациентов с плохим ответом и отказ от химиотерапии у пациентов с хорошим ответом). Необходимы дальнейшие проспективные рандомизированные исследования. Формат цитирования: Мона Фролова, Марина Стенина, Александр Петровский, Ольга Крохина, Сергей Тюландин.Краткий предоперационный курс тамоксифена у пациенток с раком молочной железы в пременопаузе: изменения биомаркеров и выживаемость [аннотация]. В: Материалы виртуального симпозиума по раку груди в Сан-Антонио 2020; 2020 8-11 декабря; Сан-Антонио, Техас. Филадельфия (Пенсильвания): AACR; Cancer Res 2021; 81 (4 Suppl): Аннотация № PS5-38. © 2021 Американская ассоциация исследований рака. Upstaging Тамоксифен? Новые классы лекарств от рака груди | JNCI: журнал Национального института рака Успех тамоксифена, когда-то неудавшегося противозачаточного препарата, вызвал бум исследований новых методов лечения, которые вскоре могут отодвинуть на второй план сам тамоксифен, говорят исследователи. В качестве лечения рака груди 31-летний тамоксифен может быть заменен новыми классами лекарств, такими как ингибиторы ароматазы и новые подавляющие регуляторы рецепторов эстрогена. Тамоксифен, одобренный для снижения риска рака груди у женщин из группы высокого риска 4 года назад, теперь конкурирует с более молодым кузеном, ралоксифеном, который, как утверждается, имеет меньше побочных эффектов, чем тамоксифен. Ралоксифен уже борется с специально разработанными селективными модуляторами рецепторов эстрогена (SERM) третьего поколения. Некоторые исследователи считают их дизайнерскими эндокринами; другие называют их гормональными умными бомбами, которые связывают, блокируют или разрушают производство или использование эстрогена. Каким бы ни был метод, цель одна и та же: манипулирование эстрогеном в организме женщины с помощью одной, двух или серии гормональных терапий для предотвращения или лечения рака груди, потенциально укрепляя стареющие кости и артерии. «Тамоксифен похож на пенициллин времен Второй мировой войны, из которого появилось огромное количество антибиотиков», — сказал В.Крейг Джордан, доктор философии, доктор наук, исследователь, который впервые изучил тамоксифен как лекарство от рака груди. «Тамоксифен делает то же самое с гормональной терапией», — сказал Джордан, директор программы исследования рака груди в Медицинской школе Северо-Западного университета в Чикаго. «Это стало клиническим доказательством того, что гормональная терапия работает, а остальное — вопрос доработки». Сочетание гормональной медицины и молекулярной биологии груди лучше охарактеризовано и, возможно, менее спорно в лечении рака груди, чем в профилактике болезни. Тамоксифен — наиболее известная антиэстрогеновая терапия для лечения рака груди. Он конкурирует с эстрогеном, занимая рецепторы на клетках рака молочной железы, а поскольку большинству опухолей молочной железы для роста требуется эстроген, тамоксифен может быть мощным противораковым препаратом. Было показано, что он останавливает метастатическое прогрессирование и снижает рецидивы до 50% как у женщин в пре-, так и в постменопаузе. Но со временем тамоксифен может увеличить риск развития рака эндометрия и образования тромбов, и не имеет дополнительных преимуществ через 5 лет и может даже способствовать росту рака. До сих пор другие SERM не показали дополнительных преимуществ в лечении. Новое исследование на животных, опубликованное 20 февраля в журнале Национального института рака , показало, что использование ралоксифена после 5 лет приема тамоксифена не только не способствует дальнейшему снижению рецидивов рака груди на ранних стадиях, но и может стимулировать рост рака эндометрия. По словам Рут О’Реган, М.D., Медицинский факультет Северо-Западного университета. Теперь новый класс лекарств, ингибиторов ароматазы, получает признание в качестве лечебного средства первой линии. Ингибиторы ароматазы препятствуют функционированию фермента ароматазы, который превращает андроген в эстроген, тем самым снижая общий доступный эстроген в организме. Это важно для пациентки с раком груди в постменопаузе, потому что, хотя ее яичники могут не вырабатывать эстроген, ткань груди, богатая ароматазой, вырабатывает. Ингибиторы ароматазы чаще всего используются в качестве терапии второй линии у женщин в постменопаузе, которые, возможно, уже использовали тамоксифен.Но на основании одобрения FDA в сентябре 2000 г. анастрозола (аримидекс), одного из видов ингибитора ароматазы, в качестве варианта лечения первой линии для запущенного или локально распространенного гормонально восприимчивого рака молочной железы в постменопаузе, многие врачи рекомендуют применять эти препараты женщинам перед приемом тамоксифена. с метастатическим заболеванием. Ингибиторы ароматазы также могут стать популярными в качестве терапии первой линии в условиях адъювантной терапии. Одна из причин заключается в том, что ранние результаты продолжающегося исследования ATAC (Аримидекс и тамоксифен отдельно или в комбинации), показывающие, что анастрозол, а также комбинация тамоксифена и анастрозола превосходят один тамоксифен.Анастрозол снизил относительный риск рецидива заболевания на 17% по сравнению с тамоксифеном, а частота инвазивного и неинвазивного рака контралатеральной груди снизилась на 60%, согласно анализу, представленному в декабре на симпозиуме по раку груди в Сан-Антонио. Роль ингибиторов ароматазы в лечении рака груди должна стать более ясной, когда станут доступны данные о выживаемости из исследования ATAC, сказала онколог Вашингтонского университета Джули Грэлоу, доктор медицинских наук, сопредседатель Юго-западной онкологической группы Комитета по раку груди.«Это интересно, потому что мы выясняем, как лучше всего использовать эти различные гормональные препараты, чтобы избежать химиотерапии», — сказала она. Тем не менее, третий класс лекарств, подавляющие регуляторы эстрогеновых рецепторов (ERD), вероятно, может быть добавлен в будущую формулу для лечения адъювантных и метастатических заболеваний, сказал К. Кент Осборн, доктор медицины из Медицинского колледжа Бейлора. Эти препараты связываются с рецепторами эстрогена на раковых клетках и разрушают их, и первый кандидат в этом новом классе, фулвестрант, рассматривается FDA для терапии второй линии, сказал Осборн. В двух исследованиях фазы II инъекционный фулвестрант был так же эффективен, как и анастрозол, у пациентов, у которых лечение тамоксифеном оказалось неэффективным. По его словам, недостатки обоих препаратов одинаковы: они предотвращают использование эстрогена по всему телу, включая кости. «Можно было бы предложить пациентам тамоксифен, затем ингибитор ароматазы, а затем фулвестрант», — сказал Осборн. Тем временем проводятся многочисленные клинические испытания на пациентах с раком груди, в которых сравниваются различные ингибиторы ароматазы друг с другом и с тамоксифеном, а также ERD с тамоксифеном. В 1998 году тамоксифен был первым противоопухолевым препаратом, разрешенным к применению у здоровых людей. С большой помпой, испытание по профилактике рака груди (BCPT) было прервано досрочно, когда данные показали, что у женщин из группы высокого риска, которые принимали тамоксифен, заболеваемость раком груди снизилась на 49%. Но эти результаты были омрачены тем фактом, что у этих женщин был повышенный риск развития рака эндометрия и образования тромбов в легких и венах. Теперь из-за побочных эффектов тамоксифен тестируется вместе с ралоксифеном, родственником SERM, который одобрен для предотвращения остеопороза.Основываясь на предварительном наблюдении, в клиническом исследовании, принимавшем ралоксифен, было меньше случаев рака груди по сравнению с контрольной группой плацебо, Национальный институт рака начал одно из крупнейших клинических испытаний в истории рака груди в 1999 году. В исследовании STAR (исследование тамоксифена и ралоксифена) участвуют около 22000 женщин из группы высокого риска в постменопаузе, чтобы выяснить, может ли ралоксифен предотвратить рак груди, а также тамоксифен, но без дополнительных рисков, таких как развитие рака эндометрия. Но сам ралоксифен может со временем уступить место более новым, узкоспециализированным SERM, ряд из которых сейчас находится на первых этапах тестирования. Один из них, известный как SERM-3, представляет собой усовершенствованный состав ралоксифена и может быть в 10 раз более мощным антиэстрогеном, чем тамоксифен, сказала Джойс О’Шонесси, доктор медицины, директор исследовательской программы химиопрофилактики, Медицинский центр Университета Бэйлора, Даллас. . «SERM-3 выглядит очень многообещающим в качестве средства профилактики рака груди», — сказала она. Предстоящее испытание SERM-3 отличается от испытания STAR тем, что участники могут находиться в пре- или постменопаузе и могут оставаться на заместительной гормональной терапии. Ингибиторы ароматазы также исследуются на предмет профилактики рака груди, хотя исследователи обеспокоены тем, что долгосрочные системные эффекты могут привести к усилению остеопороза. IBIS II, рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование по сравнению анастрозола и тамоксифена, планировалось начать набор пациентов в Европе в декабре. По словам Ларри Нортона, M.Н., Зав. Отделением онкологии солидных опухолей. Идея состоит в том, чтобы снизить нагрузку эстрогена с помощью ингибитора ароматазы, а затем использовать ралоксифен, который, по его словам, «явно снижает частоту рака груди и который лучше всего работает в среде с низким уровнем эстрогена». Нортон, президент Американского общества клинической онкологии, сказал, что это исследование направлено не на профилактику, а на изучение биологических конечных точек — цель, к которой должны стремиться многие другие исследования, — утверждал он. Добавить комментарий Отменить ответ Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены * Комментарий * Имя * Email * Сайт Сохранить моё имя, email и адрес сайта в этом браузере для последующих моих комментариев.