что это такое, показания, противопоказания и побочные эффекты
Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.
Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.
Что такое мелатонин
Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.
После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».
Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.
Также вещество помогает регулировать:
- температуру и А/Д;
- уровень кортизола;
- половую и иммунную функции.
Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.
Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.
Показания к применению
Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.
Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.
Противопоказания и побочные эффекты
Противопоказаниями к приему мелатонина служат:
- повышенная чувствительность к препарату;
- печеночная или почечная недостаточность;
- аутоиммунные патологии.
Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.
Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.
Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.
Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.
Правила приема
Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?
Согласно инструкции:
- Доза мелатонина для нормализации сна не должна превышать 3 мг в сутки. Чтобы не вызвать дневную сонливость, таблетку принимают только в ночное время за полчаса до отхода ко сну.
- При использовании в качестве адаптогена во время смены часовых поясов препарат принимают по 3 мг за день до перелета и в последующие 2-5 дней. Максимальная суточная дозировка – 6 мг.
- Режим дозирования пожилым пациентам устанавливает врач. Таблетку можно принять за 1-1,5 часа до сна.
Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.
Как долго можно принимать мелатонин
Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.
Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.
Другие снотворные средства
Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:
- Персен;
- Ново-Пассит;
- производные валерианы и пустырника.
Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
В некоторых случаях при применении препарата могут иметь место побочные реакции. Побочные реакции распределяются по частоте их возникновения таким образом: очень распространенные (>1/10), распространенные (от 1/100 до 1 /10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), редко распространенные (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко распространенные (<1/10 000), включая единичные сообщения.
Инфекции: редко распространенные — опоясывающий лишай.
Со стороны крови и лимфатической систелш: редко распространенные — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко распространенные — стенокардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны психики: нераспространенные — раздражительность, повышенная возбудимость, беспокойность, бессонница, необычные сновидения; редко распространенные — изменения настроения, агрессивность, двигательное возбуждение, слезливость, раннее утреннее пробуждение, депрессия.
Со стороны ЦНС: нераспространенные — мигрень, повышенная психомоторная активность, головокружение, сонливость; редко распространенные — ухудшение памяти, нарушение внимания, нарушение качества сна, покалывание или онемение в конечностях.
Со стороны органов зрения: редко распространенные — снижение остроты зрения, затуманенность зрения,усиленное слезотечение.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редко распространенные —
головокружение при изменении положения тела.
Сосудистые нарушения: редко распространенные — приливы крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нераспространенные — боль в животе, запор, сухость во рту, изъязвления ротовой полости; редко распространенные — рвота, метеоризм, повышенная секреция слюны, неприятный запах изо рта, заброс желудочного содержимого в пищевод.
Со стороны обмена веществ: редко распространенные — низкое содержание натрия и кальция в крови.
Со стороны печени: редко распространенные — нарушение функции печени; нераспространенные — высокий уровень билирубина в крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нераспространенные — ночная потливость, дерматит; редко распространенные — экзема, эритема, сыпь, которая зудит, зуд, сухость кожи, псориаз.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: нераспространенные — боль в конечностях; редко распространенные — мышечные спазмы, боли в шее, артрит.
Со стороны мочеполовой системы: нераспространенные — содержание глюкозы и белка в моче; редко распространенные — простатит.
Общие нарушения: нераспространенные — астения, боль в грудной клетке; редко
распространенные — утомляемость, жажда.
Другие нарушения: нераспространенные — увеличение массы тела.
При появлении нежелательных эффектов посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР 0,003 N20 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ
Чем нас лечат: Мелаксен. Темные секреты шишковидной железы
Еще один Кохрейновский обзор (на этот раз 2006 года) на основании пяти исследований заключает, что мелатонин может быть эффективен при расстройствах поведения, вызванных слабоумием.
Авторы статьи 2016 года показали, что бред у пожилых людей старше 70 лет можно предотвратить при помощи мелатонина (правда, в исследовании поучаствовало очень мало пациентов – 36). Но вот Кохрейновский обзор того же года непреклонно заключает: «Нет ясных доказательств, что <…> мелатонин уменьшает количество эпизодов бреда».
Эффективность мелатонина не доказана и при менструальных болях – правда, здесь вообще ни одна пищевая добавка не помогла. Нет доказанной пользы от мелатонина и при защите мозга плода от повреждений во время беременности и родов.
12 небольших клинических исследований нашли авторы Кохрейновского обзора в подтверждение тому, что мелатонин помогает взрослым пациентам справиться с тревожностью до и после операции.
Indicator.Ru рекомендует: пожилым от бессонницы, остальным – от джетлага
Мелатонин – главное действующее вещество Мелаксена – изучался много и подробно. Но, хотя мы знаем, что циркадные ритмы роднят нас даже с растениями, управлять внутренними часами по щелчку пальцев мы все еще не умеем.
Поэтому чудес препарат не обещает: помочь вам уснуть пораньше и перенастроить режим под другой часовой пояс или рабочие будни он может, но победить недосып без сна – увы, нет. Зимняя депрессия тоже не в его власти. Скорее всего, не спасет он также от менструальных болей, приступов эпилепсии, бреда, бессонницы при слабоумии и множества других бед.
Зато он эффективен как снотворное при джетлаге, бессоннице у людей старше 55 лет и, возможно, у детей с нервно-психическими расстройствами. Есть надежда, что он уменьшит тревожность при хирургических операциях у взрослых (не хирургов, а пациентов) и поможет вам дольше спать днем, если вы работаете в ночную смену. Но не спать, конечно, не удастся – как бы мы ни стремились потратить на бодрствование как можно больше времени.
Кстати, если вы не хотите принимать сам препарат, попробуйте есть бананы, виноград или другую растительную пищу перед сном – мелатонин содержится во многих фруктах и плодах, хотя и не в таких количествах, как в препарате. Также он есть в овсяной каше, индейке, молоке и запеченном картофеле. И помните про рецепторы на сетчатке: когда вокруг светло, мелатонин будет вырабатываться в меньшем количестве.
Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.
Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.
Подписывайтесь на Indicator. Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram, Одноклассники.
Мелатонин инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы
пл. Революции, д.5 (6)
пл. Советская, остановка общ.транспорта (6)
пр-т. Бусыгина, д.19 (5)
пр-т. Бусыгина, д.45А (6)
пр-т. Гагарина, д.107 (6)
пр-т. Гагарина, д.113 (5)
пр-т. Гагарина, д.184 (8)
пр-т. Гагарина, д.222 (8)
пр-т. Гагарина, д.4 (5)
пр-т. Гагарина, д.48 (7)
пр-т. Гагарина, д.84 (6)
пр-т. Героев, д.26 (6)
пр-т. Кораблестроителей, д. 22, корп.1 (6)
пр-т. Кораблестроителей, д. 22, корп.2 (6)
пр-т. Кораблестроителей, д.25 (6)
пр-т. Кораблестроителей, д.4 (8)
пр-т. Ленина, д.16 (6)
пр-т. Ленина, д.2 (6)
пр-т. Ленина, д.28А (6)
пр-т. Ленина, д.41 (6)
пр-т. Ленина, д.44 (7)
пр-т. Ленина, д.57 (6)
пр-т. Ленина, д.67 (6)
пр-т. Ленина, д.77 (6)
пр-т. Молодёжный, д.19 (6)
пр-т. Октября, д.13 (6)
пр-т. Октября, д.18 (6)
пр-т. Октября, д.25 (6)
ул. 40 лет Победы, д.4 (6)
ул. Адмирала Васюнина, д.1, корп.1 (5)
ул. Адмирала Макарова, д.3, корп.2 (6)
ул. Академика Сахарова, д.109 (7)
ул. Артельная, д.5А (6)
ул. Базарная, д.8 (6)
ул. Баранова, д.9 (6)
ул. Батумская, д.1А (8)
ул. Бекетова, д.18 (7)
ул. Бекетова, д.66 (6)
ул. Белинского, д.118/29 (8)
ул. Белинского, д.38 (6)
ул. Белинского, д.87 (7)
ул. Березовская, д.111 (6)
ул. Богородского, д.5, корп.1 (9)
ул. Большая Покровская, д.29 (6)
ул. Большая Покровская, д.63 (6)
ул. Бориса Корнилова, д.2 (6)
ул. Бориса Панина, д.10 (7)
ул. Бориса Панина, д.4 (7)
ул. Бурденко, д.18 (5)
ул. Буревестника, д.16 (6)
ул. Васенко, д.3 (7)
ул. Веденяпина, д.10 (6)
ул. Веденяпина, д.18 (6)
ул. Верхне-Печерская, д.14, корп.1 (7)
ул. Верхне-Печерская, д.4, корп.1 (7)
ул. Верхне-Печерская, д.5 (7)
ул. Военных Комиссаров, д.1 (7)
ул. Волжская Набережная, д.25 (6)
ул. Гаугеля, д.1 (6)
ул. Генерала Ивлиева, д.39 (6)
ул. Героя Прыгунова, д.10 (6)
ул. Гордеевская, д.161 (6)
ул. Горная, д.11 (6)
ул. Даргомыжского, д.20 (6)
ул. Движенцев, д.14 (7)
ул. Долгополова, д.17/38 (7)
ул. Дьяконова, д.20 (6)
ул. Дьяконова, д.24А (6)
ул. Есенина, д.14 (6)
ул. Есенина, д.41 (8)
ул. Ефремова, д.16 (5)
ул. Зайцева, д.17 (5)
ул. Звездинка, д.3А (8)
ул. Иванова Василия, д.14, корп.1 (6)
ул. Ижорская, д.18 (6)
ул. Карла Маркса, д.16 (6)
ул. Карла Маркса, д.20 (6)
ул. Карла Маркса, д.47 (6)
ул. Касьянова, д.1 (7)
ул. Коминтерна, д.160 (6)
ул. Коминтерна, д.168 (8)
ул. Коминтерна, д.172 (5)
ул. Коминтерна, д.4/2 (6)
ул. Комсомольская, д.4 (6)
ул. Космическая, д.34, корп.2 (6)
ул. Космонавта Комарова, д.16 (6)
ул. Краснодонцев, д.1 (6)
ул. Краснодонцев, д.23 (6)
ул. Краснодонцев, д.9 (7)
ул. Краснозвездная, д.31 (6)
ул. Кудьминская промышленная зона № 1, д.89 (5)
ул. Куйбышева, д.1 (6)
ул. Культуры, д.13 (6)
ул. Культуры, д.14 (7)
ул. Культуры, д.3 (6)
ул. Львовская, д.3 (6)
ул. Львовская, д.7 (6)
ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (7)
ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (6)
ул. Мечникова, д.37 (6)
ул. Мончегорская, д.15А, корп.1 (6)
ул. Мончегорская, д.16А, корп.1 (6)
ул. Мончегорская, д.7А (8)
ул. Народная, д.38 (6)
ул. Ногина, д.9 (6)
ул. Окская, д.2 (7)
ул. Октябрьской революции, д.42 (6)
ул. Ошарская, д.15 (6)
ул. Переходникова, д.29, корп.1 (6)
ул. Планетная, д.36 (6)
ул. Плотникова, д.5 (6)
ул. Политбойцов, д.8 (9)
ул. Полтавская, д.16 (7)
ул. Республиканская, д.25 (6)
ул. Родионова, д.165, корп.10 (7)
ул. Родионова, д.189/24 (8)
ул. Родионова, д.195 (6)
ул. Родионова, д.5 (6)
ул. Романтиков, д.5 (7)
ул. Светлоярская, д.24 (7)
ул. Светлоярская, д.32 (6)
ул. Семашко, д.33/58 (5)
ул. Сергея Акимова, д.34 (6)
ул. Сергея Есенина, д.32 (6)
ул. Снежная, д.25А (6)
ул. Телеграфная, д.3 (4)
ул. Тонкинская, д.7А (5)
ул. Фруктовая, д.5, корп.1 (8)
ул. Чаадаева, д.28 (6)
ул. Школьная, д.34 (7)
ул. Щербинки I, д.11 (6)
ул. Южное шоссе, д.16 (6)
ул. Южное шоссе, д.44 (3)
ул. Южное шоссе, д.28, корп.1 (8)
ул. Ярошенко, д.1 (6)
ш. Казанское, д.10, корп.3 (7)
ш. Казанское, д.5 (6)
ш. Московское, д.126 (5)
ш. Московское, д.179 (7)
ш. Московское, д.191 (7)
ш. Московское, д.37 (5)
ш. Московское, д.9 (8)
ш. Южное, д.21В (7)
РазвернутьСвернуть
Мелатонин – таблетки для легкого засыпания и полного восстановления организма.
Мелатонин – что это такое? Этим вопросом задавался практически каждый, кто испытал на себе все неудобства так называемого джетлага – вынужденной быстрой смены часовых поясов, которая возникает при авиаперелетах на дальние расстояния. Организму нужно привыкнуть к тому, что день и ночь будут наступать в новое время. Чтобы ускорить процесс адаптации, не спать на экскурсиях и не мучиться от бессонницы по ночам, врачи рекомендуют путешественникам принимать таблетки с мелатонином.
Рисунок 1 — Мелатонин поможет заснуть вовремя, чтобы затем оставаться бодрым весь день
Мелатонин – это гормон, который синхронизирует работу человеческого организма с наличием солнечного света. Когда человек видит свет, выработка мелатонина уменьшается, и сон отступает. При этом не важно, исходит ли видимый свет от солнца или от монитора, экрана телевизора, осветительных приборов. Поэтому-то желающим хорошо высыпаться пациентам сомнологи и рекомендуют перестать использовать гаджеты за пару часов до сна. Когда глаза перестают видеть свет, выработка мелатонина возрастает, и человек может, наконец-то, заснуть.
Кстати. Выражение «Спит, как младенец» тесно связано с мелатонином. Концентрация этого гормона в крови младенцев в тысячи раз больше, чем у пожилых людей. Поэтому младенцы способны спать достаточно долго и крепко, а пожилым людям, чтобы высыпаться, приходится принимать мелатонин в таблетках.
Рисунок 2 — Мелатонин в таблетках помогает крепко заснуть
Мелатонин – не просто снотворное
Снотворное действие – это далеко не единственное полезное свойство гормона. Мелатонин настраивает так называемые биологические часы человека – синхронизирует работу всех клеток, запускает процессы, которые должны проходить в дневное или, наоборот, ночное время. Поэтому при достаточном количестве гормона:
- организм четко различает «хорошие» и «плохие», «свои» и «чужие» клетки. Это активизирует иммунные клетки, предотвращает аутоиммунные заболевания, развитие новообразований. Особенно наглядно это свойство гормона проявляется в противодействии раку молочной железы, вероятность развития которого снижается на 80%. Есть сведения о том, что под воздействием мелатонина уменьшается рост новообразований в легких, кишечнике, простате, поджелудочной железе.
- нейроны головного мозга дольше остаются жизнеспособными. В результате улучшается зрительная и слуховая память, активизируется умственная деятельность.
- улучшается работа эндокринной системы, ЖКТ, стабилизируется кровяное давление, замедляются процессы старения.
При этом:
- антиоксидантные свойства гормона в 5 раз выше, чем у глутатиона, в 2 раза выше, чем у витамина Е, в 500 раз выше, чем у синтетических антиоксидантов;
- вещество отлично растворяется в жире и воде, поэтому способно быстро проникать в любые клетки, эффективно вмешиваясь в происходящие в них процессы.
Рисунок 3 — Таблетки с мелатонином помогают настроить биологические часы
Полезный совет. Чтобы выработка мелатонина не снижалась в ночное время, спите при плотно задернутых шторах и не включайте ночник. Когда посреди ночи приходится вставать, постарайтесь использовать как можно меньше света. Например, чтобы осветить себе путь, используйте не верхний свет, а фонарик или телефон. Если же вам пришлось засидеться над работой допоздна, постарайтесь использовать минимум освещения. Это поможет лучше выспаться в оставшиеся часы.
Натуральные аналоги мелатонина в таблетках
Мелатонин можно получать не только из лекарств. Большую часть необходимой организму дневной дозы гормона (около 70%) он синтезирует самостоятельно. За это ответственны шишковидная железа головного мозга и клетки, которые находятся в стенках ЖКТ, легких, дыхательных путей, корковом слое почек и даже в крови.
Рисунок 4 — Большую часть мелатонина в организме вырабатывает шишковидная железа
Оставшуюся часть вещества можно получить с пищей, богатой триптофаном. Эта аминокислота, из которой организм синтезирует мелатонин, содержится преимущественно в продуктах животного происхождения – яйцах, индюшином мясе, молочных продуктах. Растительные лидеры по содержанию триптофана – грецкие орехи, семена горчицы, соя, миндаль, арахис, водоросли, кукуруза, рис, имбирь, перловая и овсяная крупы.
Чтобы не принимать мелатонин в таблетках:
- не используйте белый и синий свет (экраны компьютеров, планшетов, смартфонов) минимум за 1 час до сна. Организм путает такое освещение с солнечным и не начинает выработку мелатонина. Пользуйтесь источниками красного, оранжевого или желтого цвета, который не влияет на выработку гормона.
- регулярно бывайте на ярком солнце. Ученые утверждают, что количество мелатонина, вырабатываемого шишковидной железой, зависит от количества времени, проведенного за сутки на ярком солнце и в полной темноте. Лучше всего это делать утром – организм получит четкий сигнал о том, что начался новый день.
- откажитесь от громких будильников – это стресс для организма, ему придется резко перестраивать все процессы.
- за 1,5 – 2 часа до сна примите горячую ванну. После того, как вы покупаетесь, температура тела упадет, и организм быстрее настроится на сон.
- используйте кровать только для сна. Работайте, читайте, ешьте, общайтесь по телефону или в мессенджерах в других местах. Это поможет выработать устойчивую ассоциацию, и при укладывании в кровать организм будет автоматически настраиваться на сон.
- откажитесь от напитков стимулирующих ЦНС (крепкий чай, кофе, кола, энерготоники) во второй половине дня.
Рисунок 5 — Больше всего мелатонина вырабатывается в полной темноте
Обратите внимание: когда вы употребляете кофе, алкоголь, табак, снотворное, антидепрессанты, противовоспалительные средства или препараты, которые блокируют кальций, выработка мелатонина сокращается.
Таблетки мелатонин: показания и противопоказания
Мелатонин – препарат, который рекомендуется применять:
- как альтернативу антидепрессантам. В шишковидном теле, которое вырабатывает мелатонин, синтезируется еще один полезный гормон – серотонин. Он отвечает за удовольствие и хорошее настроение, участвует в регуляции согласованной работы всех систем организма. Нехватка серотонина приводит к депрессии, расстройствам в работе мозга. Выработка серотонина и мелатонина связаны – если организму не хватает одного из этих гормонов, то наблюдается нехватка и другого. Поэтому прием таблеток мелатонин с большой вероятностью поможет запустить выработку серотонина, а это значит, что депрессия отступит.
- для снижения количества свободных радикалов, которые образуются в процессе жизнедеятельности организма. Это обновляет иммунную систему, замедляет старение. В ходе экспериментов на крысах и мышах исследователям удавалось продлить жизнь грызунов на 20%.
- для облегчения засыпания. Прием таблеток мелатонина на ночь обеспечивает быстрое засыпание, глубокий сон, а следовательно, лучший отдых.
- при проблемах с лишним весом. Доказано, что нехватка мелатонина нарушает регуляцию веса тела. Это приводит к быстрому набору веса. Чтобы убедиться, что в появлении лишних килограммов виноват именно дефицит этого гормона, перед началом лечения нужно сдать анализы.
Прием мелатонина помогает справиться с симптомами болезни Альцгеймера, мигренью, фибромиалгией, дискинезией, эпилепсией, новообразованиями.
Рисунок 6 — БАДы для сна с мелатонином помогают во многих других случаях
Противопоказания
Препарат не рекомендуется принимать:
- в детском возрасте. Мелатонин детям, как правило, не нужен – у них вырабатывается достаточное количество своего;
- женщинам, которые планируют беременность. Есть данные, что прием гормона иногда нарушает процесс овуляции;
- людям, которые управляют транспортными средствами или выполняют работы, которые требуют высокой концентрации внимания. Мелатонин делает человека сонным, снижает скорость реакции, поэтому заниматься вышеперечисленными видами деятельности во время приема препарата опасно для жизни;
- пациентам, которые страдают от кровотечений. Гормон снижает свертываемость крови, поэтому остановить кровотечение, например, при язве желудка, будет значительно труднее;
- диабетикам, которые используют препараты для нормализации уровня сахара в крови;
- аллергикам, лицам с аутоиммунными заболеваниями. Вещество стимулирует активность иммунной системы, поэтому повышается вероятность обострения аллергических реакций или симптомов заболевания;
- во время беременности и лактации. Медики точно не знают, как прием гормона влияет на развитие ребенка, поэтому не советуют матерям рисковать.
Возможные побочные эффекты – вялость, сонливость, особенно по утрам, головная боль, диарея, аллергические реакции, снижение остроты зрения, головокружение. Зато передозировка препарата не приносит долговременного вреда. Могут возникнуть дезориентация и длительный сон.
Рисунок 7 — При приеме мелатонина возможны сонливость и вялость
В США мелатонин считается биодобавкой. В России этот гормон входит в состав препаратов Мелатонин, Мелаксен, Мелатон, Циркадин, Юкалин, Мелапур. В Украине выпускается препарат Вита-Мелатонин.
Мелатонин – что это такое за препарат, как его принимать?
Мелатонин облегчает засыпание, стимулирует переход сна в глубокую фазу. В это время процессы восстановления и обновления организма идут быстрее всего. Обычно препарат принимают перед сном за 30–90 минут до желаемого времени засыпания. В некоторых случаях таблетки принимают непосредственно перед сном, даже лежа в кровати. После этого рекомендуется сделать освещение минимальным или выключить вовсе.
Если вы проснулись среди ночи и не можете уснуть, пить лекарство уже нельзя. Это ухудшит ситуацию – биологические часы собьются еще больше. Чтобы стабилизировать ритм засыпания, желательно принимать таблетки в одно и то же время.
Обычно прием препарата стартует с минимальной дозы и постепенно повышается до тех пор, пока у пациента не восстановится физиологический ритм сна. После стабилизации эффекта доза препарата плавно снижается в течение 7-10 дней. Резко заканчивать курс лечения не рекомендуется.
Рисунок 8 — Принимайте препарат так, как назначил вам врач
Как долго можно принимать мелатонин?
Препарат не вызывает привыкания, поэтому его можно принимать 3–6-месячными курсами с недельным перерывом через каждый месяц приема. Оптимальную длительность курса лечения определяет врач.
Как проверить, подходят ли вам таблетки мелатонин?
Подобранное врачом лекарство вам помогает, если вы:
- быстро засыпаете и крепко спите;
- стали спокойнее, перестали раздражаться по пустякам;
- чувствуете активность и бодрость;
- узнали, что новообразования перестали активно расти.
Чтобы получить наглядные доказательства, сделайте фото до начала приема мелатонина и после его окончания. Если на второй фотографии вы будете выглядеть свежее и даже моложе, курс явно пошел вам на пользу. Высыпайтесь и будьте здоровы!
можно ли детям и беременным
Гормоном, который отвечает за регуляцию ритма сна и бодрствования, является мелатонин. Его вырабатывает эпифиз – небольшая эндокринная железа, которая расположена в головном мозге. Мелатонин в необходимом количестве вырабатывается и выделяется при соблюдении нескольких условий: темнота и тишина.
Содержание:
Нужно ли принимать мелатонин
Этот препарат считается эффективным естественным средством против бессонницы. Прием мелатонина может показаться совершенно безопасным, ведь это вещество постоянно вырабатывается и содержится в организме.
Однако «подсаживаться» на прием мелатонина и относиться к нему несерьезно все-таки не стоит, так как он:
-
Является гормоном. Бесконтрольное применение препарата может привести к дисбалансу в организме. -
Не помогает уснуть в привычном смысле слова, а лишь регулирует фазы сна и бодрствования. -
Оказывает влияние на иммунитет. Мелатонин защищает организм от воздействия свободных радикалов. С этой задачей справляется то количество гормона, которое вырабатывается в норме. Дополнительно поступающий мелатонин может привести к непредвиденным последствиям для иммунной системы. -
Может усугубить бессонницу, так как при постоянном приеме человек привыкает к повышенному количеству мелатонина.
Можно ли мелатонин детям
Нередко родители отмечают наличие у своих детей проблем с засыпанием. Недостаток сна у детей и подростков может привести к появлению гиперактивности, повышенной утомляемости, неуспеваемости в школе. Однако проблему часто можно решить, не используя специальные препараты: соблюдать режим дня, затемнять комнату за 2-3 часа до сна, отказаться от вечернего просмотра телевизора.
Если справиться самостоятельно не удается, родителям стоит обратиться к врачу. Мелатонин можно принимать детям, но только при наличии безусловных показаний. Назначать препарат ребенку и подбирать индивидуальную дозировку должен только специалист.
Можно ли мелатонин беременным
Во время беременности потребность организма в сне возрастает. Женщина нуждается в более продолжительном и качественном отдыхе. Мелатонин вырабатывается плацентой, причем в количестве, превышающем эпифизиальный.
Таким образом, организм уже сам позаботился о достаточном обеспечении беременной мелатонином. Поэтому целесообразность дополнительного приема гормона вызывает вопросы у специалистов.
Однако иногда женщин в положении настигает бессонница. В этом случае специалист может посоветовать прием мелатонина в небольшой дозировке.
Форма выпуска и состав
Мелатонин выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке. В своем составе помимо непосредственного действующего вещества – самого гормона – они содержат ряд вспомогательных компонентов: микрокристаллическую целлюлозу, магния стеарат и др.
Фармакологическое действие
Препарат обеспечивает снотворное действие. Его прием помогает естественным образом нормализовать режим сна и бодрствования, быстро уснуть, а также легко проснуться. Кроме того, мелатонин дает возможность уснуть в непривычное для человека время, что полезно тем, кто часто меняет часовые пояса. Препарат улучшает и качество сна: уменьшает тревогу, снижает количество пробуждений и беспокойных сновидений.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Мелатонин начинает действовать через 1-2 часа после приема внутрь. Это лекарственное средство хорошо всасывается в ЖКТ, но следует помнить о том, что прием пищи, сопутствующий приему препарата, может замедлить его поступление в организм.
Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения занимает около 45 минут. Выделяется организмом с почками в измененном виде.
Показания к применению
Препарат назначается при наличии жалоб на:
-
Бессонницу. -
Нарушение биологического цикла пробуждения и сна. -
Поверхностный, беспокойный сон.
Препарат рекомендован людям, которым пришлось резко изменить часовой пояс: с его помощью организму будет легче настроиться на новый режим сна и бодрствования. Кроме того, мелатонин может быть назначен при проблемах со сном в пожилом возрасте.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
-
Индивидуальной непереносимости компонентов. -
Наличии аутоиммунных заболеваний. -
Тяжелой почечной и печеночной недостаточности. -
Некоторых онкологических заболеваниях.
Детский возраст и период беременности, а также кормления грудью, тоже указаны в разделе противопоказаний. Поэтому прием препарата в этих случаях возможен только по назначению врача.
Следует принимать мелатонин с осторожностью и тем, кто по роду деятельности должен концентрировать внимание, например, водителям.
Побочные действия
Прием мелатонина редко сопровождается побочными эффектами. Пациент может отметить появление аллергической реакции, головную боль, повышение давление и другие реакции. При выявлении побочных действий препарата его прием следует прекратить и обратиться к специалисту.
Способ применения и дозировка
Мелатонин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды за 30-40 минут до сна. Дозу подбирает лечащий врач. Максимальная суточная дозировка – 6 мг.
Передозировка
Достаточная информация о передозировке мелатонина отсутствует. Прием более 24 мг средства сопровождался продолжительным сном, заторможенностью реакций. При передозировке рекомендовано проведение промывания желудка, прием энтеросорбентов.
Мелатонин – эффективное средство борьбы с бессонницей и другими проблемами, связанными с режимом сна и бодрствования. Это серьезный гормональный препарат, поэтому не стоит заниматься самолечением. Дозировку и продолжительность приема должен определять исключительно лечащий врач.
Мелатонин — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное образование
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки. Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, таких как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. Не утверждено FDA. Показания к применению мелатонина включают сон; Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP).Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов. Есть и другие признаки, связанные со сном, включая сменную работу и смену часовых поясов. Это мероприятие подчеркнет механизм действия, профиль нежелательных явлений, фармакологию, мониторинг и соответствующие взаимодействия мелатонина, актуальные для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с состояниями, в которых он имеет клиническое значение.
Цели:
-
Объяснить механизм действия мелатонина
-
Определить признаки, при которых экзогенный мелатонин может оказаться полезным.
-
Просмотрите противопоказания и возможные побочные эффекты мелатонина.
-
Объясните важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, которые могут принимать дополнительный мелатонин.
Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.
Показания
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки.Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, такие как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. [1] [2]
Показания для мелатонина, не одобренные FDA
Сон
Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP) .Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов.
Исследования эффективности добавок мелатонина для лечения бессонницы варьировались, но один метанализ, проведенный Феррациоли-Одой, показал, что субъекты, принимавшие мелатонин, засыпали в среднем на 7 минут быстрее, спали примерно на 8 минут дольше и сообщали о лучшем качестве сна. чем у субъектов, получавших плацебо. Используемые дозы, результаты и качество исследований значительно различались между испытаниями. [3]
Мелатонин был изучен и рекомендован в первую очередь для лечения следующих заболеваний: [4] [5] [6] [7]
-
Первичная бессонница (бессонница не по какой-либо вторичной причине)
-
Возрастная зависимость бессонница
-
Реактивная задержка
-
Сменная работа
-
Посттравматическая травма головного мозга
-
Нейродегенеративные расстройства
Другие текущие исследования
Хотя в настоящее время нет официальных рекомендаций также проводится оценка роли мелатонина в лечении других состояний, таких как: [8] [9] [10] [11]
-
Рак
-
Нарушения обмена веществ
-
Сердечно-сосудистые расстройства
-
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
-
Нейродегенеративные расстройства
-
Психические расстройства
-
Болевые синдромы
-
Репродуктивные дисфункции
Механизм действия
Синтез эндогенного мелатонина
Эндогенный мелатонин — это гормон, вырабатываемый организмом естественным путем, синтезируемый и секретируемый в основном в шишковидной железе.Производство мелатонина начинается с триптофана, который через несколько этапов превращается в серотонин в других частях мозга. Часть производимого серотонина попадает в шишковидную железу, где он превращается в мелатонин в циклическом, зависимом от света процессе. [12]
Превращение серотонина в мелатонин контролируется супрахиазматическим ядром (SCN) гипоталамуса, координатором циркадных ритмов организма. Информация о состоянии низкой освещенности и темноты передается от сетчатки по ретиногипоталамическому тракту к SCN.SCN, в свою очередь, посылает сигналы через симпатическую нервную систему в верхние шейные ганглии, которые иннервируют шишковидную железу.
Симпатическая стимуляция шишковидной железы стимулирует выработку фермента арилалкиламин N -ацетилтрансферазы (AA-NAT). AA-NAT преобразовывает серотонин в N-ацетил-серотонин, стадию, ограничивающую скорость образования мелатонина. Затем это промежуточное соединение превращается в мелатонин. Исследования показали, что двустороннее хирургическое удаление верхних шейных ганглиев или SCN у крыс останавливает активацию AA-NAT и устраняет ритмический паттерн секреции мелатонина, который нарушает цикл сна и бодрствования.[13] [14] [15]
Функции эндогенного мелатонина
Сон
Наиболее известное назначение мелатонина — его роль в улучшении сна. Мелатонин выделяется из шишковидной железы в третий желудочек, а оттуда в кровоток. Мелатонин участвует в регуляции циклов сна и бодрствования в организме посредством взаимодействия с супрахиазматическим ядром гипоталамуса и сетчатки, способствуя сну и подавляя сигналы, способствующие бодрствованию, посредством взаимодействия с его рецепторами МТ1 и МТ2.[16]
Изучаемые другие биологические функции мелатонина: [17] [18]
-
Подавление рака: активация генов-супрессоров опухолей, таких как р53, онкостатическая активность, модуляция эстрогенов и андрогенов, иммуномодуляция, увеличение продукции цитокинов, и другие
-
Отложение в костях: рецепторы MT2 обнаружены на остеобластах, что предполагает роль мелатонина в регулировании их функции
-
Нарушения обмена веществ: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты, регуляция метаболизма липидов и глюкозы
-
Сердечно-сосудистые заболевания: антигипертензивные эффекты
-
Желудочно-кишечные заболевания: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты
-
Нейродегенеративные расстройства: активация путей выживания митохондриальных клеток, которые могут защитить от нейродегенерации, вызванной митохондриальной дисфункцией.Регулирование апоптоза. Профилактика сужения сосудов головного мозга
-
Психические расстройства: анксиолитики; агонист рецепторов мелатонина агомелатин одобрен для лечения депрессии в Европе.
-
Болевые синдромы: антиноцицептивный, противовоспалительный и обезболивающий эффект
- Репродуктивные функции: участие в нескольких путях, приводящих к снижению риска осложнений, гонадотропной секреции и более высокому уровню зрелых ооцитов и качественных эмбрионов [19 ]
Администрация
Содержание мелатонина в добавках
Добавки обычно считаются безопасными и не регулируются FDA.Однако это может вызвать опасения по поводу фактических концентраций добавок, включая мелатонин. Одно исследование проанализировало 31 добавку мелатонина и обнаружило, что фактическое содержание мелатонина колеблется от -83% до + 478% от указанного содержания. [20] Переменное содержание таблеток может затруднить точное дозирование и может быть причиной некоторых из широких диапазонов эффективности, о которых сообщалось в различных исследованиях. Один из способов гарантировать правильную дозировку — это искать добавки с одобрения Фармакопеи США, независимой некоммерческой организации.Поиск добавок с пометкой «Проверено USP» может помочь гарантировать качество и дозировку добавок.
Пути введения [21] [22]
-
Таблетка для перорального применения
-
Жидкость для перорального применения
-
Ректальный суппозиторий
-
Пластырь для трансдермального введения
Составы Дозирование
Поскольку FDA не регулирует мелатонин как лекарственное средство, эффективная дозировка точно не определена.Дозировка, используемая в исследованиях, варьировала от 0,1 до 10 мг за два часа до сна.
Максимальная дозировка
Не определено в испытаниях
Период полувыведения
От одного до 2 часов, в зависимости от состава
Биодоступность
Сильно варьируется, от 1% до 74%, вероятно в зависимости от состава и дозы
Метаболизм
Девяносто процентов мелатонина метаболизируется в печени главным образом за счет фермента CYP1A2.Он метаболизируется путем гидроксилирования до 6-гидроксимелатонина, конъюгата с серной или глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Меньшее количество выводится с калом. [24]
Побочные эффекты
Мелатонин относительно нетоксичен, хотя при приеме более высоких доз и составов с пролонгированным высвобождением были зарегистрированы некоторые легкие побочные эффекты, в том числе: [25]
-
Сонливость
-
Дневная сонливость
-
Головные боли
-
Тошнота
Нет данных, свидетельствующих о том, что у людей развивается толерантность к мелатонину.
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Мелатонин не рекомендуется беременным или кормящим женщинам из-за недостаточных доказательств безопасности, хотя это изучается. [19]
Почечная дозировка
Пациентам на диализе рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска усиления побочных эффектов из-за неспособности адекватно вывести мелатонин.
Дозирование в печени
С осторожностью рекомендуется пациентам с нарушением функции печени из-за снижения способности метаболизировать мелатонин.Ожидаются дальнейшие исследования возможных эффектов по сравнению с преимуществами.
Аутоиммунные заболевания
Следует соблюдать осторожность пациентам с некоторыми аутоиммунными заболеваниями, такими как ревматоидный артрит или пост-трансплантация органов. Было показано, что мелатонин стимулирует функцию иммунной системы за счет выработки интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6 и IL-12, гамма-интерферона, хелперных Т-клеток, цитотоксических Т-клеток, предшественников В-клеток. , и предшественники Т-клеток. Клиническое значение этого эффекта еще не установлено.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Бессонница — одна из наиболее частых жалоб как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Мелатонин — это безопасное средство для сна первой линии, которое может способствовать регулярному циклу сна. Мелатонин — одна из немногих безрецептурных добавок, которые можно рекомендовать при бессоннице.
Дополнительное образование / Контрольные вопросы
Ссылки
- 1.
- Neubauer DN. Обзор применения рамелтеона в лечении нарушений сна.Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Февраль; 4 (1): 69-79. [Бесплатная статья PMC: PMC2515902] [PubMed: 18728808]
- 2.
- Neubauer DN. Тазимелтеон для лечения нарушений сна и бодрствования, не связанных с суточным бодрствованием. Наркотики сегодня (Barc). 2015 Янв; 51 (1): 29-35. [PubMed: 25685859]
- 3.
- Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Мета-анализ: мелатонин для лечения первичных нарушений сна. PLoS One. 2013; 8 (5): e63773. [Бесплатная статья PMC: PMC3656905] [PubMed: 236
]
- 4.
- Herxheimer A, Petrie KJ.Мелатонин для профилактики и лечения смены часовых поясов. Кокрановская база данных Syst Rev.2002; (2): CD001520. [PubMed: 12076414]
- 5.
- Posadzki PP, Bajpai R, Kyaw BM, Roberts NJ, Brzezinski A, Christopoulos GI, Divakar U, Bajpai S, Soljak M, Dunleavy G, Jarbrink K, Nang EEK, Soh Cary Кар Дж. Мелатонин и здоровье: общий обзор результатов для здоровья и биологических механизмов действия. BMC Med. 2018 5 февраля; 16 (1): 18. [Бесплатная статья PMC: PMC5798185] [PubMed: 29397794]
- 6.
- Grima NA, Rajaratnam SMW, Mansfield D, Sletten TL, Spitz G, Ponsford JL.Эффективность мелатонина при нарушении сна после черепно-мозговой травмы: рандомизированное контролируемое исследование. BMC Med. 19 января 2018; 16 (1): 8. [Бесплатная статья PMC: PMC5774131] [PubMed: 29347988]
- 7.
- Гринграс П., Нир Т., Бредди Дж., Фридман-Маром А., Финдлинг Р.Л. Эффективность и безопасность детского мелатонина пролонгированного действия при бессоннице у детей с расстройствами аутистического спектра. J Am Acad Детская подростковая психиатрия. 2017 ноя; 56 (11): 948-957.e4. [PubMed: 2
- 77]
- 8.
- Li Y, Li S, Zhou Y, Meng X, Zhang JJ, Xu DP, Li HB.Мелатонин для профилактики и лечения рака. Oncotarget. 2017 г. 13 июня; 8 (24): 39896-39921. [Бесплатная статья PMC: PMC5503661] [PubMed: 28415828]
- 9.
- Sun H, Gusdon AM, Qu S. Влияние мелатонина на сердечно-сосудистые заболевания: прогресс за последний год. Curr Opin Lipidol. 2016 август; 27 (4): 408-13. [Бесплатная статья PMC: PMC4947538] [PubMed: 27075419]
- 10.
- Шукла М., Говитрапонг П., Бунтем П., Рейтер Р. Дж., Сатаявивад Дж. Механизмы мелатонина в облегчении болезни Альцгеймера.Curr Neuropharmacol. 2017; 15 (7): 1010-1031. [Бесплатная статья PMC: PMC5652010] [PubMed: 28294066]
- 11.
- Фернандо С., Ромбаутс Л. Мелатонин: пролить свет на бесплодие? — Обзор новейшей литературы. J Ovarian Res. 2014 21 октября; 7:98. [Бесплатная статья PMC: PMC4209073] [PubMed: 25330986]
- 12.
- Клаустрат Б., Брун Дж., Шазо Г. Основная физиология и патофизиология мелатонина. Sleep Med Rev.2005 февраль; 9 (1): 11-24. [PubMed: 15649735]
- 13.
- Zisapel N.Новые взгляды на роль мелатонина в сне человека, циркадных ритмах и их регуляции. Br J Pharmacol. 2018 август; 175 (16): 3190-3199. [Бесплатная статья PMC: PMC6057895] [PubMed: 29318587]
- 14.
- Mul Fedele ML, Galiana MD, Golombek DA, Muñoz EM, Plano SA. Изменения метаболизма и суточных ритмов после двустороннего хирургического удаления верхних шейных узлов у крыс. Фронт-эндокринол (Лозанна). 2017; 8: 370. [Бесплатная статья PMC: PMC5767240] [PubMed: 29375476]
- 15.
- Ganguly S, Coon SL, Klein DC. Контроль синтеза мелатонина в шишковидной железе млекопитающих: критическая роль ацетилирования серотонина. Cell Tissue Res. 2002 Июль; 309 (1): 127-37. [PubMed: 12111543]
- 16.
- Панди-Перумал С.Р., Трахт I, Сринивасан В., Спенс Д.В., Маэстрони Г.Дж., Зисапель Н., Кардинали Д.П. Физиологические эффекты мелатонина: роль рецепторов мелатонина и пути передачи сигнала. Prog Neurobiol. Июль 2008; 85 (3): 335-53. [PubMed: 18571301]
- 17.
- Emet M, Ozcan H, Ozel L, Yayla M, Halici Z, Hacimuftuoglu A. Обзор мелатонина, его рецепторов и лекарств. Евразийский J Med. 2016 июн; 48 (2): 135-41. [Бесплатная статья PMC: PMC4970552] [PubMed: 27551178]
- 18.
- Ekmekcioglu C. Рецепторы мелатонина у людей: биологическая роль и клиническое значение. Biomed Pharmacother. 2006 Апрель; 60 (3): 97-108. [PubMed: 16527442]
- 19.
- Voiculescu SE, Zygouropoulos N, Zahiu CD, Zagrean AM. Роль мелатонина в развитии эмбриона плода.J Med Life. 2014 октябрь-декабрь; 7 (4): 488-92. [Бесплатная статья PMC: PMC4316124] [PubMed: 25713608]
- 20.
- Эрланд Л.А., Саксена ПК. Натуральные продукты для здоровья мелатонина и добавки: наличие серотонина и значительная вариабельность содержания мелатонина. J Clin Sleep Med. 2017 15 февраля; 13 (2): 275-281. [Бесплатная статья PMC: PMC5263083] [PubMed: 27855744]
- 21.
- Цетнер Д., Андерсен Л. П., Розенберг Дж. Фармакокинетика альтернативных путей введения мелатонина: систематический обзор.Drug Res (Штутг). 2016 Апрель; 66 (4): 169-73. [PubMed: 26514093]
- 22.
- Mistraletti G, Paroni R, Umbrello M, Moro Salihovic B, Coppola S, Froio S, Finati E, Gasco P, Savoca A, Manca D, Chiumello D, Reiter RJ, Iapichino G • Различные пути и формы приема мелатонина у пациентов в критическом состоянии. Фармакокинетическое рандомизированное исследование. Клин Эндокринол (Oxf). 2019 июл; 91 (1): 209-218. [PubMed: 31004517]
- 23.
- Gooneratne NS, Edwards AY, Zhou C., Cuellar N, Grandner MA, Barrett JS.Фармакокинетика мелатонина после двух разных пероральных доз с замедленным высвобождением у пожилых людей. J Pineal Res. 2012 Май; 52 (4): 437-45. [Бесплатная статья PMC: PMC3682489] [PubMed: 22348451]
- 24.
- Ma X, Idle JR, Krausz KW, Gonzalez FJ. Метаболизм мелатонина цитохромами человека p450. Утилизация наркотиков. 2005 Апрель; 33 (4): 489-94. [PubMed: 15616152]
- 25.
- Andersen LP, Gögenur I., Rosenberg J, Reiter RJ. Безопасность мелатонина для людей. Clin Drug Investigation.2016 Март; 36 (3): 169-75. [PubMed: 266
]
Мелатонин — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное образование
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки. Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, таких как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. Не утверждено FDA. Показания к применению мелатонина включают сон; Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP).Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов. Есть и другие признаки, связанные со сном, включая сменную работу и смену часовых поясов. Это мероприятие подчеркнет механизм действия, профиль нежелательных явлений, фармакологию, мониторинг и соответствующие взаимодействия мелатонина, актуальные для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с состояниями, в которых он имеет клиническое значение.
Цели:
-
Объяснить механизм действия мелатонина
-
Определить признаки, при которых экзогенный мелатонин может оказаться полезным.
-
Просмотрите противопоказания и возможные побочные эффекты мелатонина.
-
Объясните важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, которые могут принимать дополнительный мелатонин.
Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.
Показания
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки.Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, такие как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. [1] [2]
Показания для мелатонина, не одобренные FDA
Сон
Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP) .Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов.
Исследования эффективности добавок мелатонина для лечения бессонницы варьировались, но один метанализ, проведенный Феррациоли-Одой, показал, что субъекты, принимавшие мелатонин, засыпали в среднем на 7 минут быстрее, спали примерно на 8 минут дольше и сообщали о лучшем качестве сна. чем у субъектов, получавших плацебо. Используемые дозы, результаты и качество исследований значительно различались между испытаниями. [3]
Мелатонин был изучен и рекомендован в первую очередь для лечения следующих заболеваний: [4] [5] [6] [7]
-
Первичная бессонница (бессонница не по какой-либо вторичной причине)
-
Возрастная зависимость бессонница
-
Реактивная задержка
-
Сменная работа
-
Посттравматическая травма головного мозга
-
Нейродегенеративные расстройства
Другие текущие исследования
Хотя в настоящее время нет официальных рекомендаций также проводится оценка роли мелатонина в лечении других состояний, таких как: [8] [9] [10] [11]
-
Рак
-
Нарушения обмена веществ
-
Сердечно-сосудистые расстройства
-
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
-
Нейродегенеративные расстройства
-
Психические расстройства
-
Болевые синдромы
-
Репродуктивные дисфункции
Механизм действия
Синтез эндогенного мелатонина
Эндогенный мелатонин — это гормон, вырабатываемый организмом естественным путем, синтезируемый и секретируемый в основном в шишковидной железе.Производство мелатонина начинается с триптофана, который через несколько этапов превращается в серотонин в других частях мозга. Часть производимого серотонина попадает в шишковидную железу, где он превращается в мелатонин в циклическом, зависимом от света процессе. [12]
Превращение серотонина в мелатонин контролируется супрахиазматическим ядром (SCN) гипоталамуса, координатором циркадных ритмов организма. Информация о состоянии низкой освещенности и темноты передается от сетчатки по ретиногипоталамическому тракту к SCN.SCN, в свою очередь, посылает сигналы через симпатическую нервную систему в верхние шейные ганглии, которые иннервируют шишковидную железу.
Симпатическая стимуляция шишковидной железы стимулирует выработку фермента арилалкиламин N -ацетилтрансферазы (AA-NAT). AA-NAT преобразовывает серотонин в N-ацетил-серотонин, стадию, ограничивающую скорость образования мелатонина. Затем это промежуточное соединение превращается в мелатонин. Исследования показали, что двустороннее хирургическое удаление верхних шейных ганглиев или SCN у крыс останавливает активацию AA-NAT и устраняет ритмический паттерн секреции мелатонина, который нарушает цикл сна и бодрствования.[13] [14] [15]
Функции эндогенного мелатонина
Сон
Наиболее известное назначение мелатонина — его роль в улучшении сна. Мелатонин выделяется из шишковидной железы в третий желудочек, а оттуда в кровоток. Мелатонин участвует в регуляции циклов сна и бодрствования в организме посредством взаимодействия с супрахиазматическим ядром гипоталамуса и сетчатки, способствуя сну и подавляя сигналы, способствующие бодрствованию, посредством взаимодействия с его рецепторами МТ1 и МТ2.[16]
Изучаемые другие биологические функции мелатонина: [17] [18]
-
Подавление рака: активация генов-супрессоров опухолей, таких как р53, онкостатическая активность, модуляция эстрогенов и андрогенов, иммуномодуляция, увеличение продукции цитокинов, и другие
-
Отложение в костях: рецепторы MT2 обнаружены на остеобластах, что предполагает роль мелатонина в регулировании их функции
-
Нарушения обмена веществ: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты, регуляция метаболизма липидов и глюкозы
-
Сердечно-сосудистые заболевания: антигипертензивные эффекты
-
Желудочно-кишечные заболевания: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты
-
Нейродегенеративные расстройства: активация путей выживания митохондриальных клеток, которые могут защитить от нейродегенерации, вызванной митохондриальной дисфункцией.Регулирование апоптоза. Профилактика сужения сосудов головного мозга
-
Психические расстройства: анксиолитики; агонист рецепторов мелатонина агомелатин одобрен для лечения депрессии в Европе.
-
Болевые синдромы: антиноцицептивный, противовоспалительный и обезболивающий эффект
- Репродуктивные функции: участие в нескольких путях, приводящих к снижению риска осложнений, гонадотропной секреции и более высокому уровню зрелых ооцитов и качественных эмбрионов [19 ]
Администрация
Содержание мелатонина в добавках
Добавки обычно считаются безопасными и не регулируются FDA.Однако это может вызвать опасения по поводу фактических концентраций добавок, включая мелатонин. Одно исследование проанализировало 31 добавку мелатонина и обнаружило, что фактическое содержание мелатонина колеблется от -83% до + 478% от указанного содержания. [20] Переменное содержание таблеток может затруднить точное дозирование и может быть причиной некоторых из широких диапазонов эффективности, о которых сообщалось в различных исследованиях. Один из способов гарантировать правильную дозировку — это искать добавки с одобрения Фармакопеи США, независимой некоммерческой организации.Поиск добавок с пометкой «Проверено USP» может помочь гарантировать качество и дозировку добавок.
Пути введения [21] [22]
-
Таблетка для перорального применения
-
Жидкость для перорального применения
-
Ректальный суппозиторий
-
Пластырь для трансдермального введения
Составы Дозирование
Поскольку FDA не регулирует мелатонин как лекарственное средство, эффективная дозировка точно не определена.Дозировка, используемая в исследованиях, варьировала от 0,1 до 10 мг за два часа до сна.
Максимальная дозировка
Не определено в испытаниях
Период полувыведения
От одного до 2 часов, в зависимости от состава
Биодоступность
Сильно варьируется, от 1% до 74%, вероятно в зависимости от состава и дозы
Метаболизм
Девяносто процентов мелатонина метаболизируется в печени главным образом за счет фермента CYP1A2.Он метаболизируется путем гидроксилирования до 6-гидроксимелатонина, конъюгата с серной или глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Меньшее количество выводится с калом. [24]
Побочные эффекты
Мелатонин относительно нетоксичен, хотя при приеме более высоких доз и составов с пролонгированным высвобождением были зарегистрированы некоторые легкие побочные эффекты, в том числе: [25]
-
Сонливость
-
Дневная сонливость
-
Головные боли
-
Тошнота
Нет данных, свидетельствующих о том, что у людей развивается толерантность к мелатонину.
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Мелатонин не рекомендуется беременным или кормящим женщинам из-за недостаточных доказательств безопасности, хотя это изучается. [19]
Почечная дозировка
Пациентам на диализе рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска усиления побочных эффектов из-за неспособности адекватно вывести мелатонин.
Дозирование в печени
С осторожностью рекомендуется пациентам с нарушением функции печени из-за снижения способности метаболизировать мелатонин.Ожидаются дальнейшие исследования возможных эффектов по сравнению с преимуществами.
Аутоиммунные заболевания
Следует соблюдать осторожность пациентам с некоторыми аутоиммунными заболеваниями, такими как ревматоидный артрит или пост-трансплантация органов. Было показано, что мелатонин стимулирует функцию иммунной системы за счет выработки интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6 и IL-12, гамма-интерферона, хелперных Т-клеток, цитотоксических Т-клеток, предшественников В-клеток. , и предшественники Т-клеток. Клиническое значение этого эффекта еще не установлено.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Бессонница — одна из наиболее частых жалоб как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Мелатонин — это безопасное средство для сна первой линии, которое может способствовать регулярному циклу сна. Мелатонин — одна из немногих безрецептурных добавок, которые можно рекомендовать при бессоннице.
Дополнительное образование / Контрольные вопросы
Ссылки
- 1.
- Neubauer DN. Обзор применения рамелтеона в лечении нарушений сна.Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Февраль; 4 (1): 69-79. [Бесплатная статья PMC: PMC2515902] [PubMed: 18728808]
- 2.
- Neubauer DN. Тазимелтеон для лечения нарушений сна и бодрствования, не связанных с суточным бодрствованием. Наркотики сегодня (Barc). 2015 Янв; 51 (1): 29-35. [PubMed: 25685859]
- 3.
- Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Мета-анализ: мелатонин для лечения первичных нарушений сна. PLoS One. 2013; 8 (5): e63773. [Бесплатная статья PMC: PMC3656905] [PubMed: 236
]
- 4.
- Herxheimer A, Petrie KJ.Мелатонин для профилактики и лечения смены часовых поясов. Кокрановская база данных Syst Rev.2002; (2): CD001520. [PubMed: 12076414]
- 5.
- Posadzki PP, Bajpai R, Kyaw BM, Roberts NJ, Brzezinski A, Christopoulos GI, Divakar U, Bajpai S, Soljak M, Dunleavy G, Jarbrink K, Nang EEK, Soh Cary Кар Дж. Мелатонин и здоровье: общий обзор результатов для здоровья и биологических механизмов действия. BMC Med. 2018 5 февраля; 16 (1): 18. [Бесплатная статья PMC: PMC5798185] [PubMed: 29397794]
- 6.
- Grima NA, Rajaratnam SMW, Mansfield D, Sletten TL, Spitz G, Ponsford JL.Эффективность мелатонина при нарушении сна после черепно-мозговой травмы: рандомизированное контролируемое исследование. BMC Med. 19 января 2018; 16 (1): 8. [Бесплатная статья PMC: PMC5774131] [PubMed: 29347988]
- 7.
- Гринграс П., Нир Т., Бредди Дж., Фридман-Маром А., Финдлинг Р.Л. Эффективность и безопасность детского мелатонина пролонгированного действия при бессоннице у детей с расстройствами аутистического спектра. J Am Acad Детская подростковая психиатрия. 2017 ноя; 56 (11): 948-957.e4. [PubMed: 2
- 77]
- 8.
- Li Y, Li S, Zhou Y, Meng X, Zhang JJ, Xu DP, Li HB.Мелатонин для профилактики и лечения рака. Oncotarget. 2017 г. 13 июня; 8 (24): 39896-39921. [Бесплатная статья PMC: PMC5503661] [PubMed: 28415828]
- 9.
- Sun H, Gusdon AM, Qu S. Влияние мелатонина на сердечно-сосудистые заболевания: прогресс за последний год. Curr Opin Lipidol. 2016 август; 27 (4): 408-13. [Бесплатная статья PMC: PMC4947538] [PubMed: 27075419]
- 10.
- Шукла М., Говитрапонг П., Бунтем П., Рейтер Р. Дж., Сатаявивад Дж. Механизмы мелатонина в облегчении болезни Альцгеймера.Curr Neuropharmacol. 2017; 15 (7): 1010-1031. [Бесплатная статья PMC: PMC5652010] [PubMed: 28294066]
- 11.
- Фернандо С., Ромбаутс Л. Мелатонин: пролить свет на бесплодие? — Обзор новейшей литературы. J Ovarian Res. 2014 21 октября; 7:98. [Бесплатная статья PMC: PMC4209073] [PubMed: 25330986]
- 12.
- Клаустрат Б., Брун Дж., Шазо Г. Основная физиология и патофизиология мелатонина. Sleep Med Rev.2005 февраль; 9 (1): 11-24. [PubMed: 15649735]
- 13.
- Zisapel N.Новые взгляды на роль мелатонина в сне человека, циркадных ритмах и их регуляции. Br J Pharmacol. 2018 август; 175 (16): 3190-3199. [Бесплатная статья PMC: PMC6057895] [PubMed: 29318587]
- 14.
- Mul Fedele ML, Galiana MD, Golombek DA, Muñoz EM, Plano SA. Изменения метаболизма и суточных ритмов после двустороннего хирургического удаления верхних шейных узлов у крыс. Фронт-эндокринол (Лозанна). 2017; 8: 370. [Бесплатная статья PMC: PMC5767240] [PubMed: 29375476]
- 15.
- Ganguly S, Coon SL, Klein DC. Контроль синтеза мелатонина в шишковидной железе млекопитающих: критическая роль ацетилирования серотонина. Cell Tissue Res. 2002 Июль; 309 (1): 127-37. [PubMed: 12111543]
- 16.
- Панди-Перумал С.Р., Трахт I, Сринивасан В., Спенс Д.В., Маэстрони Г.Дж., Зисапель Н., Кардинали Д.П. Физиологические эффекты мелатонина: роль рецепторов мелатонина и пути передачи сигнала. Prog Neurobiol. Июль 2008; 85 (3): 335-53. [PubMed: 18571301]
- 17.
- Emet M, Ozcan H, Ozel L, Yayla M, Halici Z, Hacimuftuoglu A. Обзор мелатонина, его рецепторов и лекарств. Евразийский J Med. 2016 июн; 48 (2): 135-41. [Бесплатная статья PMC: PMC4970552] [PubMed: 27551178]
- 18.
- Ekmekcioglu C. Рецепторы мелатонина у людей: биологическая роль и клиническое значение. Biomed Pharmacother. 2006 Апрель; 60 (3): 97-108. [PubMed: 16527442]
- 19.
- Voiculescu SE, Zygouropoulos N, Zahiu CD, Zagrean AM. Роль мелатонина в развитии эмбриона плода.J Med Life. 2014 октябрь-декабрь; 7 (4): 488-92. [Бесплатная статья PMC: PMC4316124] [PubMed: 25713608]
- 20.
- Эрланд Л.А., Саксена ПК. Натуральные продукты для здоровья мелатонина и добавки: наличие серотонина и значительная вариабельность содержания мелатонина. J Clin Sleep Med. 2017 15 февраля; 13 (2): 275-281. [Бесплатная статья PMC: PMC5263083] [PubMed: 27855744]
- 21.
- Цетнер Д., Андерсен Л. П., Розенберг Дж. Фармакокинетика альтернативных путей введения мелатонина: систематический обзор.Drug Res (Штутг). 2016 Апрель; 66 (4): 169-73. [PubMed: 26514093]
- 22.
- Mistraletti G, Paroni R, Umbrello M, Moro Salihovic B, Coppola S, Froio S, Finati E, Gasco P, Savoca A, Manca D, Chiumello D, Reiter RJ, Iapichino G • Различные пути и формы приема мелатонина у пациентов в критическом состоянии. Фармакокинетическое рандомизированное исследование. Клин Эндокринол (Oxf). 2019 июл; 91 (1): 209-218. [PubMed: 31004517]
- 23.
- Gooneratne NS, Edwards AY, Zhou C., Cuellar N, Grandner MA, Barrett JS.Фармакокинетика мелатонина после двух разных пероральных доз с замедленным высвобождением у пожилых людей. J Pineal Res. 2012 Май; 52 (4): 437-45. [Бесплатная статья PMC: PMC3682489] [PubMed: 22348451]
- 24.
- Ma X, Idle JR, Krausz KW, Gonzalez FJ. Метаболизм мелатонина цитохромами человека p450. Утилизация наркотиков. 2005 Апрель; 33 (4): 489-94. [PubMed: 15616152]
- 25.
- Andersen LP, Gögenur I., Rosenberg J, Reiter RJ. Безопасность мелатонина для людей. Clin Drug Investigation.2016 Март; 36 (3): 169-75. [PubMed: 266
]
Мелатонин — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное образование
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки. Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, таких как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. Не утверждено FDA. Показания к применению мелатонина включают сон; Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP).Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов. Есть и другие признаки, связанные со сном, включая сменную работу и смену часовых поясов. Это мероприятие подчеркнет механизм действия, профиль нежелательных явлений, фармакологию, мониторинг и соответствующие взаимодействия мелатонина, актуальные для членов межпрофессиональной группы при лечении пациентов с состояниями, в которых он имеет клиническое значение.
Цели:
-
Объяснить механизм действия мелатонина
-
Определить признаки, при которых экзогенный мелатонин может оказаться полезным.
-
Просмотрите противопоказания и возможные побочные эффекты мелатонина.
-
Объясните важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, которые могут принимать дополнительный мелатонин.
Заработайте кредиты на непрерывное образование (CME / CE) по этой теме.
Показания
Синтетический мелатонин — это пищевая добавка. FDA не регулирует добавки.Таким образом, мелатонин официально не одобрен FDA ни по каким показаниям. Однако на рынке есть несколько агонистов рецепторов мелатонина, такие как рамелтеон и тазимелтеон, которые одобрены FDA для лечения бессонницы. [1] [2]
Показания для мелатонина, не одобренные FDA
Сон
Несмотря на отсутствие одобрения FDA, мелатонин считается фармакологической терапией первой линии для лечения бессонницы Американской академией семейных врачей (AAFP) .Это относительно безопасно с низким риском побочных эффектов.
Исследования эффективности добавок мелатонина для лечения бессонницы варьировались, но один метанализ, проведенный Феррациоли-Одой, показал, что субъекты, принимавшие мелатонин, засыпали в среднем на 7 минут быстрее, спали примерно на 8 минут дольше и сообщали о лучшем качестве сна. чем у субъектов, получавших плацебо. Используемые дозы, результаты и качество исследований значительно различались между испытаниями. [3]
Мелатонин был изучен и рекомендован в первую очередь для лечения следующих заболеваний: [4] [5] [6] [7]
-
Первичная бессонница (бессонница не по какой-либо вторичной причине)
-
Возрастная зависимость бессонница
-
Реактивная задержка
-
Сменная работа
-
Посттравматическая травма головного мозга
-
Нейродегенеративные расстройства
Другие текущие исследования
Хотя в настоящее время нет официальных рекомендаций также проводится оценка роли мелатонина в лечении других состояний, таких как: [8] [9] [10] [11]
-
Рак
-
Нарушения обмена веществ
-
Сердечно-сосудистые расстройства
-
Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
-
Нейродегенеративные расстройства
-
Психические расстройства
-
Болевые синдромы
-
Репродуктивные дисфункции
Механизм действия
Синтез эндогенного мелатонина
Эндогенный мелатонин — это гормон, вырабатываемый организмом естественным путем, синтезируемый и секретируемый в основном в шишковидной железе.Производство мелатонина начинается с триптофана, который через несколько этапов превращается в серотонин в других частях мозга. Часть производимого серотонина попадает в шишковидную железу, где он превращается в мелатонин в циклическом, зависимом от света процессе. [12]
Превращение серотонина в мелатонин контролируется супрахиазматическим ядром (SCN) гипоталамуса, координатором циркадных ритмов организма. Информация о состоянии низкой освещенности и темноты передается от сетчатки по ретиногипоталамическому тракту к SCN.SCN, в свою очередь, посылает сигналы через симпатическую нервную систему в верхние шейные ганглии, которые иннервируют шишковидную железу.
Симпатическая стимуляция шишковидной железы стимулирует выработку фермента арилалкиламин N -ацетилтрансферазы (AA-NAT). AA-NAT преобразовывает серотонин в N-ацетил-серотонин, стадию, ограничивающую скорость образования мелатонина. Затем это промежуточное соединение превращается в мелатонин. Исследования показали, что двустороннее хирургическое удаление верхних шейных ганглиев или SCN у крыс останавливает активацию AA-NAT и устраняет ритмический паттерн секреции мелатонина, который нарушает цикл сна и бодрствования.[13] [14] [15]
Функции эндогенного мелатонина
Сон
Наиболее известное назначение мелатонина — его роль в улучшении сна. Мелатонин выделяется из шишковидной железы в третий желудочек, а оттуда в кровоток. Мелатонин участвует в регуляции циклов сна и бодрствования в организме посредством взаимодействия с супрахиазматическим ядром гипоталамуса и сетчатки, способствуя сну и подавляя сигналы, способствующие бодрствованию, посредством взаимодействия с его рецепторами МТ1 и МТ2.[16]
Изучаемые другие биологические функции мелатонина: [17] [18]
-
Подавление рака: активация генов-супрессоров опухолей, таких как р53, онкостатическая активность, модуляция эстрогенов и андрогенов, иммуномодуляция, увеличение продукции цитокинов, и другие
-
Отложение в костях: рецепторы MT2 обнаружены на остеобластах, что предполагает роль мелатонина в регулировании их функции
-
Нарушения обмена веществ: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты, регуляция метаболизма липидов и глюкозы
-
Сердечно-сосудистые заболевания: антигипертензивные эффекты
-
Желудочно-кишечные заболевания: антиоксидантные эффекты, противовоспалительные эффекты
-
Нейродегенеративные расстройства: активация путей выживания митохондриальных клеток, которые могут защитить от нейродегенерации, вызванной митохондриальной дисфункцией.Регулирование апоптоза. Профилактика сужения сосудов головного мозга
-
Психические расстройства: анксиолитики; агонист рецепторов мелатонина агомелатин одобрен для лечения депрессии в Европе.
-
Болевые синдромы: антиноцицептивный, противовоспалительный и обезболивающий эффект
- Репродуктивные функции: участие в нескольких путях, приводящих к снижению риска осложнений, гонадотропной секреции и более высокому уровню зрелых ооцитов и качественных эмбрионов [19 ]
Администрация
Содержание мелатонина в добавках
Добавки обычно считаются безопасными и не регулируются FDA.Однако это может вызвать опасения по поводу фактических концентраций добавок, включая мелатонин. Одно исследование проанализировало 31 добавку мелатонина и обнаружило, что фактическое содержание мелатонина колеблется от -83% до + 478% от указанного содержания. [20] Переменное содержание таблеток может затруднить точное дозирование и может быть причиной некоторых из широких диапазонов эффективности, о которых сообщалось в различных исследованиях. Один из способов гарантировать правильную дозировку — это искать добавки с одобрения Фармакопеи США, независимой некоммерческой организации.Поиск добавок с пометкой «Проверено USP» может помочь гарантировать качество и дозировку добавок.
Пути введения [21] [22]
-
Таблетка для перорального применения
-
Жидкость для перорального применения
-
Ректальный суппозиторий
-
Пластырь для трансдермального введения
Составы Дозирование
Поскольку FDA не регулирует мелатонин как лекарственное средство, эффективная дозировка точно не определена.Дозировка, используемая в исследованиях, варьировала от 0,1 до 10 мг за два часа до сна.
Максимальная дозировка
Не определено в испытаниях
Период полувыведения
От одного до 2 часов, в зависимости от состава
Биодоступность
Сильно варьируется, от 1% до 74%, вероятно в зависимости от состава и дозы
Метаболизм
Девяносто процентов мелатонина метаболизируется в печени главным образом за счет фермента CYP1A2.Он метаболизируется путем гидроксилирования до 6-гидроксимелатонина, конъюгата с серной или глюкуроновой кислотой и выводится с мочой. Меньшее количество выводится с калом. [24]
Побочные эффекты
Мелатонин относительно нетоксичен, хотя при приеме более высоких доз и составов с пролонгированным высвобождением были зарегистрированы некоторые легкие побочные эффекты, в том числе: [25]
-
Сонливость
-
Дневная сонливость
-
Головные боли
-
Тошнота
Нет данных, свидетельствующих о том, что у людей развивается толерантность к мелатонину.
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Мелатонин не рекомендуется беременным или кормящим женщинам из-за недостаточных доказательств безопасности, хотя это изучается. [19]
Почечная дозировка
Пациентам на диализе рекомендуется соблюдать осторожность из-за риска усиления побочных эффектов из-за неспособности адекватно вывести мелатонин.
Дозирование в печени
С осторожностью рекомендуется пациентам с нарушением функции печени из-за снижения способности метаболизировать мелатонин.Ожидаются дальнейшие исследования возможных эффектов по сравнению с преимуществами.
Аутоиммунные заболевания
Следует соблюдать осторожность пациентам с некоторыми аутоиммунными заболеваниями, такими как ревматоидный артрит или пост-трансплантация органов. Было показано, что мелатонин стимулирует функцию иммунной системы за счет выработки интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6 и IL-12, гамма-интерферона, хелперных Т-клеток, цитотоксических Т-клеток, предшественников В-клеток. , и предшественники Т-клеток. Клиническое значение этого эффекта еще не установлено.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Бессонница — одна из наиболее частых жалоб как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. Мелатонин — это безопасное средство для сна первой линии, которое может способствовать регулярному циклу сна. Мелатонин — одна из немногих безрецептурных добавок, которые можно рекомендовать при бессоннице.
Дополнительное образование / Контрольные вопросы
Ссылки
- 1.
- Neubauer DN. Обзор применения рамелтеона в лечении нарушений сна.Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Февраль; 4 (1): 69-79. [Бесплатная статья PMC: PMC2515902] [PubMed: 18728808]
- 2.
- Neubauer DN. Тазимелтеон для лечения нарушений сна и бодрствования, не связанных с суточным бодрствованием. Наркотики сегодня (Barc). 2015 Янв; 51 (1): 29-35. [PubMed: 25685859]
- 3.
- Ferracioli-Oda E, Qawasmi A, Bloch MH. Мета-анализ: мелатонин для лечения первичных нарушений сна. PLoS One. 2013; 8 (5): e63773. [Бесплатная статья PMC: PMC3656905] [PubMed: 236
]
- 4.
- Herxheimer A, Petrie KJ.Мелатонин для профилактики и лечения смены часовых поясов. Кокрановская база данных Syst Rev.2002; (2): CD001520. [PubMed: 12076414]
- 5.
- Posadzki PP, Bajpai R, Kyaw BM, Roberts NJ, Brzezinski A, Christopoulos GI, Divakar U, Bajpai S, Soljak M, Dunleavy G, Jarbrink K, Nang EEK, Soh Cary Кар Дж. Мелатонин и здоровье: общий обзор результатов для здоровья и биологических механизмов действия. BMC Med. 2018 5 февраля; 16 (1): 18. [Бесплатная статья PMC: PMC5798185] [PubMed: 29397794]
- 6.
- Grima NA, Rajaratnam SMW, Mansfield D, Sletten TL, Spitz G, Ponsford JL.Эффективность мелатонина при нарушении сна после черепно-мозговой травмы: рандомизированное контролируемое исследование. BMC Med. 19 января 2018; 16 (1): 8. [Бесплатная статья PMC: PMC5774131] [PubMed: 29347988]
- 7.
- Гринграс П., Нир Т., Бредди Дж., Фридман-Маром А., Финдлинг Р.Л. Эффективность и безопасность детского мелатонина пролонгированного действия при бессоннице у детей с расстройствами аутистического спектра. J Am Acad Детская подростковая психиатрия. 2017 ноя; 56 (11): 948-957.e4. [PubMed: 2
- 77]
- 8.
- Li Y, Li S, Zhou Y, Meng X, Zhang JJ, Xu DP, Li HB.Мелатонин для профилактики и лечения рака. Oncotarget. 2017 г. 13 июня; 8 (24): 39896-39921. [Бесплатная статья PMC: PMC5503661] [PubMed: 28415828]
- 9.
- Sun H, Gusdon AM, Qu S. Влияние мелатонина на сердечно-сосудистые заболевания: прогресс за последний год. Curr Opin Lipidol. 2016 август; 27 (4): 408-13. [Бесплатная статья PMC: PMC4947538] [PubMed: 27075419]
- 10.
- Шукла М., Говитрапонг П., Бунтем П., Рейтер Р. Дж., Сатаявивад Дж. Механизмы мелатонина в облегчении болезни Альцгеймера.Curr Neuropharmacol. 2017; 15 (7): 1010-1031. [Бесплатная статья PMC: PMC5652010] [PubMed: 28294066]
- 11.
- Фернандо С., Ромбаутс Л. Мелатонин: пролить свет на бесплодие? — Обзор новейшей литературы. J Ovarian Res. 2014 21 октября; 7:98. [Бесплатная статья PMC: PMC4209073] [PubMed: 25330986]
- 12.
- Клаустрат Б., Брун Дж., Шазо Г. Основная физиология и патофизиология мелатонина. Sleep Med Rev.2005 февраль; 9 (1): 11-24. [PubMed: 15649735]
- 13.
- Zisapel N.Новые взгляды на роль мелатонина в сне человека, циркадных ритмах и их регуляции. Br J Pharmacol. 2018 август; 175 (16): 3190-3199. [Бесплатная статья PMC: PMC6057895] [PubMed: 29318587]
- 14.
- Mul Fedele ML, Galiana MD, Golombek DA, Muñoz EM, Plano SA. Изменения метаболизма и суточных ритмов после двустороннего хирургического удаления верхних шейных узлов у крыс. Фронт-эндокринол (Лозанна). 2017; 8: 370. [Бесплатная статья PMC: PMC5767240] [PubMed: 29375476]
- 15.
- Ganguly S, Coon SL, Klein DC. Контроль синтеза мелатонина в шишковидной железе млекопитающих: критическая роль ацетилирования серотонина. Cell Tissue Res. 2002 Июль; 309 (1): 127-37. [PubMed: 12111543]
- 16.
- Панди-Перумал С.Р., Трахт I, Сринивасан В., Спенс Д.В., Маэстрони Г.Дж., Зисапель Н., Кардинали Д.П. Физиологические эффекты мелатонина: роль рецепторов мелатонина и пути передачи сигнала. Prog Neurobiol. Июль 2008; 85 (3): 335-53. [PubMed: 18571301]
- 17.
- Emet M, Ozcan H, Ozel L, Yayla M, Halici Z, Hacimuftuoglu A. Обзор мелатонина, его рецепторов и лекарств. Евразийский J Med. 2016 июн; 48 (2): 135-41. [Бесплатная статья PMC: PMC4970552] [PubMed: 27551178]
- 18.
- Ekmekcioglu C. Рецепторы мелатонина у людей: биологическая роль и клиническое значение. Biomed Pharmacother. 2006 Апрель; 60 (3): 97-108. [PubMed: 16527442]
- 19.
- Voiculescu SE, Zygouropoulos N, Zahiu CD, Zagrean AM. Роль мелатонина в развитии эмбриона плода.J Med Life. 2014 октябрь-декабрь; 7 (4): 488-92. [Бесплатная статья PMC: PMC4316124] [PubMed: 25713608]
- 20.
- Эрланд Л.А., Саксена ПК. Натуральные продукты для здоровья мелатонина и добавки: наличие серотонина и значительная вариабельность содержания мелатонина. J Clin Sleep Med. 2017 15 февраля; 13 (2): 275-281. [Бесплатная статья PMC: PMC5263083] [PubMed: 27855744]
- 21.
- Цетнер Д., Андерсен Л. П., Розенберг Дж. Фармакокинетика альтернативных путей введения мелатонина: систематический обзор.Drug Res (Штутг). 2016 Апрель; 66 (4): 169-73. [PubMed: 26514093]
- 22.
- Mistraletti G, Paroni R, Umbrello M, Moro Salihovic B, Coppola S, Froio S, Finati E, Gasco P, Savoca A, Manca D, Chiumello D, Reiter RJ, Iapichino G • Различные пути и формы приема мелатонина у пациентов в критическом состоянии. Фармакокинетическое рандомизированное исследование. Клин Эндокринол (Oxf). 2019 июл; 91 (1): 209-218. [PubMed: 31004517]
- 23.
- Gooneratne NS, Edwards AY, Zhou C., Cuellar N, Grandner MA, Barrett JS.Фармакокинетика мелатонина после двух разных пероральных доз с замедленным высвобождением у пожилых людей. J Pineal Res. 2012 Май; 52 (4): 437-45. [Бесплатная статья PMC: PMC3682489] [PubMed: 22348451]
- 24.
- Ma X, Idle JR, Krausz KW, Gonzalez FJ. Метаболизм мелатонина цитохромами человека p450. Утилизация наркотиков. 2005 Апрель; 33 (4): 489-94. [PubMed: 15616152]
- 25.
- Andersen LP, Gögenur I., Rosenberg J, Reiter RJ. Безопасность мелатонина для людей. Clin Drug Investigation.2016 Март; 36 (3): 169-75. [PubMed: 266
]
Мелатонин — Клиника Майо
Обзор
Мелатонин — это гормон вашего тела, который играет важную роль во сне. Производство и высвобождение мелатонина в головном мозге связано с временем суток, увеличиваясь в темноте и снижаясь в светлое время суток. Производство мелатонина снижается с возрастом.
Мелатонин также доступен в виде добавок, обычно в виде таблеток или капсул для перорального применения. Большинство добавок мелатонина производятся в лаборатории.
Люди обычно используют мелатонин при расстройствах сна, таких как бессонница и нарушение биоритмов.
Доказательства
Исследования использования мелатонина в определенных условиях показывают:
- Нарушения циркадного ритма сна у слепых. Мелатонин может помочь улучшить эти расстройства у взрослых и детей.
- Отсроченная фаза сна (расстройство сна в фазе отсроченного сна и бодрствования). При этом расстройстве ваш режим сна на два часа или более задерживается по сравнению с обычным режимом сна, из-за чего вы ложитесь спать позже и просыпаетесь позже.Исследования показывают, что мелатонин сокращает время, необходимое для засыпания, и ускоряет начало сна у взрослых и детей с этим заболеванием. Перед тем, как давать ребенку мелатонин, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
- Бессонница. Исследования показывают, что мелатонин может немного сократить время, необходимое для засыпания, но его влияние на качество сна и общее время сна неясно. Мелатонин может быть более полезным для пожилых людей, у которых может быть дефицит мелатонина.
- Реактивная задержка. Данные показывают, что мелатонин может улучшить симптомы смены часовых поясов, такие как бдительность и дневная сонливость.
- Нарушение посменной работы. Неясно, может ли мелатонин улучшить качество и продолжительность дневного сна у людей, работа которых требует от них работы вне традиционного графика с утра до вечера.
- Нарушения сна у детей. Небольшие исследования показали, что мелатонин может помочь в лечении нарушений сна у детей с различными формами инвалидности.Однако в качестве начального лечения обычно рекомендуются хорошие привычки перед сном. Перед тем, как давать ребенку мелатонин, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Исследования показывают, что мелатонин может уменьшить вечернюю спутанность сознания и беспокойство у людей с болезнью Альцгеймера, но не улучшает когнитивные способности.
Наш дубль
В целом безопасно
Ваше тело, вероятно, производит достаточно мелатонина для своих общих нужд. Однако данные свидетельствуют о том, что добавки мелатонина способствуют сну и безопасны для краткосрочного использования.Мелатонин можно использовать для лечения нарушений сна с задержкой фазы сна и циркадного ритма у слепых, а также для облегчения бессонницы. Относитесь к мелатонину, как к любому снотворному, и принимайте его под наблюдением врача.
Безопасность и побочные эффекты
Мелатонин, принятый перорально в соответствующих количествах, в целом безопасен. Мелатонин может вызывать:
- Головная боль
- Головокружение
- Тошнота
- Сонливость
Менее распространенные побочные эффекты мелатонина могут включать кратковременное чувство депрессии, легкий тремор, легкое беспокойство, спазмы в животе, раздражительность, снижение внимания, спутанность сознания или дезориентацию.
Поскольку мелатонин может вызывать дневную сонливость, не садитесь за руль и не используйте механизмы в течение пяти часов после приема добавки.
Не принимайте мелатонин, если у вас аутоиммунное заболевание.
взаимодействия
Возможные лекарственные взаимодействия включают:
- Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты, травы и добавки. Эти виды лекарств, трав и пищевых добавок снижают свертываемость крови. Сочетание мелатонина с ними может увеличить риск кровотечения.
- Противосудорожные препараты. Мелатонин может подавлять действие противосудорожных средств и увеличивать частоту приступов, особенно у детей с неврологическими нарушениями.
- Лекарства от кровяного давления. Мелатонин может ухудшить кровяное давление у людей, принимающих лекарства от кровяного давления.
- Депрессанты центральной нервной системы (ЦНС). Использование мелатонина с этими лекарствами может вызвать дополнительный седативный эффект.
- Лекарства от диабета. Мелатонин может повлиять на уровень сахара. Если вы принимаете лекарства от диабета, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать мелатонин.
- Противозачаточные средства. Использование противозачаточных препаратов с мелатонином может вызвать дополнительный седативный эффект и усилить возможные побочные эффекты мелатонина.
- Субстраты цитохрома P450 1A2 (CYP1A2) и цитохрома P450 2C19 (CPY2C19). Используйте мелатонин с осторожностью, если вы принимаете такие препараты, как диазепам (валиум, валтоко и другие) и другие препараты, на которые действуют эти ферменты.
- Флувоксамин (Лувокс). Это лекарство, используемое для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, может повышать уровень мелатонина, вызывая нежелательную чрезмерную сонливость.
- Иммунодепрессанты. Мелатонин может стимулировать иммунную функцию и мешать иммуносупрессивной терапии.
- Лекарства, снижающие порог изъятия. Прием мелатонина с этими препаратами может увеличить риск судорог.
03 марта 2021 г.
Показать ссылки
- Мелатонин: Что вам нужно знать.Национальный центр дополнительного и комплексного здоровья. https://www.nccih.nih.gov/health/melatonin-what-you-need-to-know. Доступ 24 января 2021 г.
- Мелатонин. Натуральные лекарства. https://naturalmedicines.therapeutresearch.com. Доступ 24 января 2021 г.
- Мелатонин. Факты и сравнения. Электронные ответы. https://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/. Доступ 24 января 2021 г.
- Мелатонин. IBM Micromedex. https://www.microdemexsolutions.com. Проверено янв.24, 2021.
- Pizzorono JE, et al., Eds. Мелатонин. В кн .: Учебник натуральной медицины. 5-е изд. Эльзевир; 2021 г. https://www.clinicalkey.com. Доступ 24 января 2021 г.
- Kellerman RD, et al. Популярные травы и пищевые добавки. В: Текущая терапия Конна 2021. Elsevier; 2021 г. https://www.clinicalkey.com. Доступ 24 января 2021 г.
- Вуртман Р. Физиология и доступные препараты мелатонина. https://www.uptodate.com/contents/search. Доступ 24 января 2021 г.
.
Мелатонин: побочные эффекты, применение, дозировка (дети / взрослые)
Общее название: мелатонин (meh lah TOE nin)
Класс препарата: Прочие анксиолитики, седативные и снотворные средства, нутрицевтики
Медицинский осмотр Leigh Ann Anderson, PharmD. Последнее обновление 4 мая 2021 г.
Что такое мелатонин?
Мелатонин — это естественный гормон, выделяемый вашим организмом, который помогает поддерживать цикл бодрствования и сна (также называемый «биологическими часами»).Мелатонин также производится синтетически и доступен без рецепта как безрецептурная пищевая добавка в США
.
Мелатонин чаще всего используется для:
- помогает уменьшить смену часовых поясов
- регулирует циклы сна у слепых (не 24-часовое нарушение сна или не-24)
- лечить нарушения сна при сменной работе у людей с переменным графиком работы
- при общей бессоннице
Цикл бодрствования-сна — это процесс сна и бодрствования; у людей это в среднем 8 часов ночного сна и 16 часов дневной активности.
Было высказано предположение, что добавка мелатонина может иметь множество применений, от нарушений сна до лечения рака, но для многих применений адекватных исследований недостаточно.
Он широко изучался для лечения смены часовых поясов и других нарушений сна. Дополнительные ранние исследования по определению мелатонина предполагают, что он обладает антиоксидантной активностью, играет роль в модуляции иммунных ответов и, возможно, противоопухолевой активностью.
Выработка эндогенного мелатонина (вырабатываемого нашим организмом) увеличивается каждый день в ответ на темноту, достигая пика между 23:00 и 3:00 и составляя примерно 200 пикограмм (пг) на мл.Ночные уровни примерно в 10 раз выше, чем днем. Уровни резко падают перед рассветом и едва заметны в дневное время. Повышение и падение эндогенных уровней сигнализируют о времени бодрствования и сна, известном как наш циркадный ритм.
Естественная секреция начинается с аминокислоты триптофана с серотонином в качестве промежуточного звена, а затем попадает в рецепторы мозга, глаз и других областей, чтобы помочь контролировать циклы сна и бодрствования. Период полувыведения короткий, примерно от 20 до 50 минут.Он метаболизируется (расщепляется) ферментной системой CYP-450 в печени, а затем выводится с мочой или калом.
Более короткие периоды продуктивности происходят летом с более длинными днями, а более продолжительные периоды продуктивности — зимой. Свет в ночное время (например, от смартфона или телевизора) блокирует работу и может привести к нарушению сна. Возраст также снижает уровень высвобождаемого ночного мелатонина, что может способствовать возникновению проблемы бессонницы и раннего пробуждения, часто наблюдаемой у пожилых людей.
Как работает мелатонин?
Натуральный мелатонин — это гормон, хорошо растворимый в липидах, вырабатываемый шишковидной железой головного мозга. Он синтезируется из аминокислоты триптофана и затем попадает в кровь и спинномозговую жидкость, преодолевая гематоэнцефалический барьер. Он отправляет сообщения агонисту рецепторов в головном мозге и других частях тела, чтобы помочь контролировать циклы сна и бодрствования.
Помогает ли мелатонин заснуть? При приеме в качестве добавки его функция — имитировать действие природного гормона.Сонливость обычно возникает в течение 30 минут после приема дозы. Прием этого лекарства прямо перед сном может быть не лучшей стратегией при всех нарушениях сна. Спросите своего врача о наилучшем способе дозирования. Это лекарство подходит не всем.
Мелатонин — это гормон?
Мелатонин — это естественный гормон, который вырабатывается в организме (эндогенный гормон). Это не витамин. Добавки мелатонина (экзогенный гормон) производятся синтетически, и все продукты и сильные стороны U.S. market продаются без рецепта в аптеке, магазинах диетических продуктов и других магазинах розничной торговли.
Перед приемом этого лекарства
Не используйте мелатонин, если у вас на него аллергия.
Перед использованием этого лекарства поговорите со своим врачом. Возможно, вы не сможете использовать это лекарство, если у вас есть определенные медицинские условия, такие как:
- сахарный диабет
- депрессия
- Кровотечение или нарушение свертываемости крови, такое как гемофилия
- принимает разжижитель крови, такой как варфарин
- высокое или низкое кровяное давление
- эпилепсия или другое судорожное расстройство
- , если вы принимаете какие-либо лекарства для предотвращения отторжения трансплантата
- аутоиммунное заболевание
- с использованием других седативных средств или транквилизаторов
Неизвестно, вредит ли это лекарство нерожденному ребенку. Не используйте этот продукт без консультации с врачом, если вы беременны.
Высокие дозы этого лекарства могут повлиять на овуляцию, что затруднит наступление беременности.
Неизвестно, попадает ли мелатонин в грудное молоко или может нанести вред кормящемуся ребенку. Не используйте этот продукт без консультации с врачом, если вы кормите ребенка грудью.
Не давайте ребенку какие-либо травяные / лечебные добавки без консультации с врачом.
Дозировка мелатонина
Мелатонин считается эффективным средством от смены часовых поясов и может помочь уснуть в то время, когда вы обычно не бодрствуете.
Эффективные начальные дозы при смене часовых поясов составляют от 0,3 до 0,5 мг. Таблетки по 1 миллиграмму можно разрезать пополам, чтобы получить дозу 0,5 мг, если меньшие дозы недоступны для покупки. Более высокие дозы обычно продаются в США (до 10 мг), но более высокие дозы могут быть связаны с большим количеством побочных эффектов, таких как головная боль, сонливость на следующий день или яркие сны. Побочные эффекты могут усиливаться у пожилых людей.
Всегда начинайте с самой низкой дозы. Согласно Кокрановскому обзору, дозы более 5 мг не более эффективны, чем более низкие дозы.Более высокие дозы могут привести к чрезмерно высокому уровню физиологического мелатонина.
Как использовать мелатонин при смене часовых поясов?
Реактивная задержка — это проблема авиаперелетов, которая вызывает проблемы со сном, усталость, проблемы с концентрацией внимания, запоры и другие симптомы. Смена часовых поясов гораздо более вероятна, если вы пересекаете несколько часовых поясов, и может ухудшаться по мере того, как вы пересекаете больше часовых поясов.
Эффективные начальные дозы при смене часовых поясов составляют от 0,3 до 0,5 мг. Некоторым могут подойти меньшие дозы, тогда как другим может потребоваться более высокая доза.Когда время потеряно, может быть труднее лететь на восток, чем на запад, когда вы его вернете. Высокие дозы, такие как таблетки по 20 мг, можно купить в Интернете, но такие высокие дозы обычно не рекомендуются или не требуются и могут значительно усилить побочные эффекты.
- На восток: Если вы путешествуете на восток, например из США в Европу, принимайте мелатонин после наступления темноты, за 30 минут до сна в новом часовом поясе или если вы находитесь в самолете. Затем примите его в течение следующих 4 ночей в новом часовом поясе, после наступления темноты, за 30 минут до сна.Если вы все еще чувствуете сонливость на следующий день после приема этого лекарства, попробуйте снизить дозу.
- Westbound: Если вы направляетесь на запад, например, из США в Австралию, доза не требуется для вашей первой ночи путешествия, но затем вы можете принимать ее в течение следующих 4 ночей в новом часовом поясе после наступления темноты. , За 30 минут до сна. Мелатонин не всегда может понадобиться для путешествий на запад.
При наличии достаточного количества времени (обычно от 3 до 5 дней) нарушение биоритма обычно проходит само по себе, но это не всегда оптимально для путешествий.
Другое применение
Как уснуть (бессонница):
Как принимать при расстройствах сна при сменной работе
Как принимать при расстройстве фазы сна-бодрствования с задержкой
Расстройство фазы сна-бодрствования с задержкой сна (DSWPD) чаще всего возникает у подростков, возможно, из-за снижения выработки и дефицита мелатонина в этом возрасте. Начало сна откладывается на 3–6 часов по сравнению с обычным временем отхода ко сну (с 10 до 23 часов). DSWPD может негативно повлиять на успеваемость в школе, повседневную деятельность и привести к утренней сонливости, что может быть опасно для водителей-подростков.Любое нарушение сна у подростка должно быть обследовано врачом.
-
Дозировка: В DSWPS нет единого мнения о дозировке. Некоторые врачи рекомендуют принимать от 3 до 5 мг рано вечером, по крайней мере, за 1,5 часа до желаемого времени сна. Терапия ярким светом и управление поведением могут улучшить результаты. Имейте в виду, что после приема дозы мелатонина может возникнуть сонливость, поэтому избегайте опасных действий, таких как вождение автомобиля.
Как принимать при расстройстве бодрствования во сне, не выходящем за 24 часа (не 24 часа)
Более 70% полностью слепых людей имеют не-24, нарушение циркадного ритма.Для полностью слепых людей нет световых сигналов, которые помогли бы сбросить биологические часы. Время сна и время пробуждения людей, страдающих расстройством сна не 24 часа в сутки, каждый день сдвигается немного позже. Время сна входит и выходит из выравнивания по сравнению с нормальной фазой сна и бодрствования. Дополнительные минуты складываются каждый день и нарушают нормальный режим бодрствования и сна.
Использование мелатонина в Non-24 должно помочь в стимуляции для сброса биологических часов с одним продолжительным временем сна ночью и одним длительным временем бодрствования в течение дня.
Гетлиоз, агонист мелатонина, отпускаемый только по рецепту, одобрен для использования при расстройстве сна не в течение 24 часов у взрослых и для лечения нарушений сна в ночное время при синдроме Смита-Магениса (SMS) у пациентов в возрасте от 3 лет и старше.
Розерем (рамелтеон), также являющийся агонистом мелатонина, был одобрен для лечения бессонницы, характеризующейся проблемами с засыпанием у взрослых.
Быстрорастворимые таблетки
Некоторые таблетки мелатонина доступны в быстрорастворимых формах в США.S. Принимать таблетку, распадающуюся при пероральном введении:
- Сухими руками извлеките таблетку и положите ее в рот.
- Не глотайте таблетку целиком. Дайте ему раствориться во рту, не разжевывая. При желании можно выпить жидкость, чтобы проглотить растворенную таблетку.
Позвоните своему врачу, если состояние, которое вы лечите этим лекарством, не улучшается или оно ухудшается при использовании этого продукта.
Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.
Мелатонин для детей
Родители могут подумать об использовании мелатонина, чтобы помочь своему ребенку, у которого проблемы с засыпанием. Используйте это лекарство только для вашего ребенка под наблюдением педиатра или другого медицинского специалиста по сну. Бессонница или другие нарушения сна у детей всегда должны быть осмотрены медицинским работником.
Мелатонин не следует использовать в качестве замены хорошей гигиены сна и регулярного распорядка отхода ко сну у детей. По словам Йельского специалиста по сну д-раКрейг Канапари, использование этого лекарства приводит к меньшим трудностям с засыпанием, более раннему началу сна и большему количеству сна ночью.
Продукты, содержащие мелатонин в низких дозах для детей, действительно существуют на рынке США. Долгосрочное использование этого лекарства у детей не изучалось, и возможные побочные эффекты при длительном применении не известны. Использование для детей с расстройством аутистического спектра или синдромом дефицита внимания с гиперактивностью должно включать поведенческие вмешательства и под руководством врача.
Расстройство задержки фазы сна часто возникает у подростков и молодых людей, возможно, из-за изменений в эндогенной продукции. Начало сна откладывается на 3–6 часов по сравнению с обычным временем отхода ко сну с 10 до 23 часов. Постоянное время отхода ко сну без электронных устройств по крайней мере за час до отхода ко сну особенно важно для детей и подростков.
Побочные эффекты мелатонина у детей
Наиболее частым побочным эффектом мелатонина у детей является утренняя сонливость.Другие частые побочные эффекты у детей включают:
Пищевые добавки мелатонина могут по-прежнему иметь лекарственные взаимодействия или риски для здоровья, если у вас есть определенные заболевания, предстоящая операция или другие проблемы со здоровьем.
Чего следует избегать
- Избегайте вождения или работы с механизмами в течение как минимум 4 часов после приема мелатонина или до тех пор, пока не исчезнут сонливые эффекты.
- Избегайте использования этого лекарства с другими лекарствами, отпускаемыми по рецепту, безрецептурными лекарствами или диетическими добавками, не спрашивая своего врача, фармацевта или другого поставщика медицинских услуг.
- Избегайте употребления алкоголя при приеме этого лекарства.
- Избегайте кофе, чая, колы, энергетических напитков и других продуктов, содержащих кофеин, поскольку они могут нейтрализовать действие мелатонина.
Что произойдет, если я пропущу дозу?
Если вы пропустите прием дозы, нет причин для беспокойства, но мелатонин может ухудшить ваше мышление и время реакции. Если вы собираетесь управлять автомобилем или заниматься какой-либо опасной деятельностью, пропустите прием, так как мелатонин может вызвать сонливость.
В противном случае используйте пропущенную дозу, как только вспомните.Пропустите пропущенную дозу, если пришло время для следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство и не удваивайте дозу, чтобы восполнить пропущенное лекарство.
Возможна ли передозировка?
Считается, что мелатонин очень безопасен в краткосрочной перспективе с низким риском передозировки. Если вы подозреваете передозировку или серьезные побочные реакции, обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную службу Poison по телефону 1-800-222-1222.
Безопасен ли мелатонин?
Мелатонин является относительно безопасной добавкой при краткосрочном применении, и побочные эффекты мелатонина возникают редко.Его безопасность в долгосрочной перспективе не была определена в рандомизированных контролируемых исследованиях. В целом этот препарат относительно нетоксичен даже в более высоких дозах, например от 3 до 5 мг один раз в день.
Некоторые люди могут иметь побочные эффекты от мелатонина, которые могут включать:
- дневная сонливость, головокружение, слабость или спутанность сознания
- яркие сны, кошмары
- Чувство депрессии, беспокойства, раздражительности
- головная боль
- потеря аппетита, диарея, тошнота, боли в животе
- изменения артериального давления
- Боль в суставах или спине
- Повышенный риск судорог
Более высокие дозы внешнего облучения (> 1–10 мг) могут усилить побочные эффекты, такие как дневная сонливость, нарушение физических или умственных способностей, низкая температура тела и повышенный уровень пролактина.
Связано: Мелатонин: стоит ли переспать?
Мелатонин и беременность
Большинство пищевых добавок, таких как мелатонин, не изучались на беременных женщинах, в период грудного вскармливания или у детей. Посоветуйтесь с вашим лечащим врачом, прежде чем принимать какие-либо диетические добавки, если вы беременны, кормите грудью или рассматриваете возможность использования этого продукта у ребенка младше 18 лет.
Взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами
Некоторые важные лекарственные взаимодействия могут происходить с мелатонином, даже если это пищевая добавка.Всегда проверяйте взаимодействие с вашим лечащим врачом на предмет взаимодействия с лекарствами, продуктами питания и болезнями каждый раз, когда вы начинаете или даже прекращаете прием лекарства.
Всегда сообщайте своему врачу и фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту, лекарства, отпускаемые без рецепта, витамины и травяные добавки. Не прекращайте прием каких-либо лекарств, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Проконсультируйтесь с врачом перед применением мелатонина, если вы принимаете варфарин, разжижающий кровь. Сообщалось, что мелатонин усиливает действие варфарина у некоторых пациентов.Это не полный список лекарственных взаимодействий, которые могут возникнуть с мелатонином.
Одобрен ли мелатонин FDA?
Мелатонин не одобрен FDA для любого использования. Он подпадает под действие Закона о диетическом питании и образовании FDA как пищевая добавка. Пищевые добавки могут включать витамины, минералы, аминокислоты, травы или растительные вещества, а также другие вещества, используемые для дополнения диеты. Как и другие пищевые добавки, мелатонин не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для обеспечения безопасности или эффективности.
Производители должны уведомлять FDA о новых ингредиентах до выхода на рынок. После того, как добавка появится на рынке, FDA будет отслеживать побочные эффекты, о которых им сообщает производитель, потребители или медицинские работники. Если производитель делает недоказанное заявление о пользе для здоровья или если добавка признана небезопасной, FDA может удалить безрецептурные препараты с рынка.
Не покупайте диетические добавки в Интернете и в интернет-аптеках, подлинность которых вы не можете проверить.Важно помнить, что безрецептурная этикетка с надписью «натуральная» добавка не всегда означает, что она «безопасна» для употребления. Составы, одобренные Фармакопейной конвенцией США (USP), можно считать наиболее надежными в этом отношении; этикетка «USP» находится на внешней стороне бутылки. Например, все продукты Nature Made проверены USP. Самый безопасный способ покупки лекарств в Интернете — через аптеки, аккредитованные в рамках программ проверки сайтов интернет-аптек (VIPPS).
Изменяют ли электронные устройства уровень мелатонина?
Ночной свет блокирует выработку мелатонина, и было показано, что это вызывает нарушения сна у людей, использующих электронику, излучающую ночью свет. Исследователи обнаружили, что свет от электронных устройств может блокировать высвобождение естественного гормона мелатонина в ночное время. Эффект был наиболее значительным для детей младшего возраста, в некоторых случаях ночные уровни снижались до 37 процентов. Это также может быть проблемой для детей в возрасте от 9 до 16 лет.
Исследования показывают, что свет после наступления темноты снижает уровень мелатонина, что может затруднить засыпание. Электронные светоизлучающие устройства, такие как телевизор, ноутбуки, смартфоны и планшеты, часто попадают в спальню ночью или используются после наступления темноты. У детей не должно быть электроники, включая телевизоры, в спальне перед сном, и всем следует избегать использования светоизлучающих устройств и экранного времени по крайней мере за час до сна.
Обзоры и исследования мелатонина
При расстройствах сна
Исследователи провели множество исследований добавок мелатонина для различных состояний.Большинство исследований было проведено в отношении нарушений сна, таких как нарушение биоритмов, нарушения сна при сменной работе, нарушение фазы сна и бессонница. Результаты исследований часто противоречат друг другу, и все еще остаются вопросы о его полезности, дозировке, продолжительности лечения и долгосрочной безопасности при некоторых состояниях сна.
Мелатонин может быть эффективным при смене часовых поясов для многих людей, если принимать его в подходящее время. Его эффективность при бессоннице может немного ускорить время, необходимое для засыпания, но не может увеличить общее время сна.Это лекарство кажется безопасным для краткосрочного использования (менее трех месяцев).
Для других условий
Было исследовано множество областей применения мелатонина, но не все применения могут быть приемлемыми или провести адекватные исследования для определения подходящего клинического применения. К ним относятся:
- Рак
- Повысить иммунную систему
- Загар
- Синдром раздраженного кишечника (СРК)
- Фибромиалгия
- Системный склероз
- Антиоксидант и поглотитель свободных радикалов
- Болезнь Альцгеймера
- Болезни глаз
- Сон для детей с расстройством аутистического спектра или синдромом дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ)
- Боковой амиотрофический склероз (БАС)
- Контроль артериального давления в ночное время
- Сезонное аффективное расстройство (САР)
Как мелатонин попадает в магазин?
В U.S., таблетки мелатонина можно приобрести без рецепта в аптеке, продуктовом магазине или магазине здорового питания. Сила таблеток варьируется от 1 миллиграмма (мг) до 10 мг, но вы всегда должны начинать с самой низкой дозы, чтобы судить о ее эффекте. Некоторые специалисты предлагают начинать с 0,3–0,5 мг за полчаса до сна вместо более высоких доз. Разрежьте таблетку с немедленным высвобождением 1 мг пополам, чтобы получить дозу 0,5 мг, если более низкие дозы недоступны; не делайте этого с продуктами с ограниченным сроком выпуска. Кроме того, не употребляйте алкоголь вместе с препаратом с замедленным высвобождением, так как он может нарушить механизм замедленного высвобождения.
Содержит ли еда мелатонин?
В исследовании, опубликованном в журнале Food and Nutrition Research , отмечается, что определенные пищевые продукты действительно содержат различные количества мелатонина, измеренные иммунологическими и хроматографическими лабораторными методами. Как потребление этих различных продуктов может повлиять на эндогенный производственный сон или не оценивалось:
- Помидоры
- Грецкие орехи
- Рис / ячмень
- Клубника, терпкая вишня
- Оливковое масло
- Вино, пиво
- Молоко коровье
Исследования показывают, что синтез мелатонина зависит от наличия незаменимой аминокислоты триптофана, необходимого компонента диеты.Если потребление триптофана сильно ограничено, синтез мелатонина у людей значительно снижается.
В исследовании Nurses ’Health Study не было обнаружено связи между потреблением различных питательных веществ, таких как фолиевая кислота, витамин B6 и цинк, и повышенным выделением с мочой.
Диеты, богатые овощами, фруктами и зерновыми продуктами, будут содержать значительный уровень диетического мелатонина. Общее влияние диетического потребления на уровень мелатонина в ночное время очень ограничено.Производство мелатонина в основном обусловлено светом и темнотой, а также возрастом, снижаясь по мере того, как мы становимся старше.
Сколько стоит мелатонин?
В среднем бутылка на 120 штук стоит около 10 долларов, но цены могут варьироваться в зависимости от производителя и приобретенных сильных сторон. Страхование обычно не оплачивает отпускаемые без рецепта (OTC) продукты, хотя некоторые планы могут разрешать использование средств сберегательного счета для здоровья.
Итог: Плюсы и минусы
Преимущества:
- Широко доступен в США.S. без рецепта
- Кратковременное использование (менее 3 месяцев) относительно безопасно с небольшими доказательствами токсичности
- Недорогой продукт, в наличии есть дженерики или торговые марки
- Доступны продукты с более низкой дозой и растворимые в полости рта продукты для детей
- Выпускается в различных лекарственных формах и дозах
Минусы:
- Не одобрено для использования FDA (безрецептурная пищевая добавка)
- Качество некоторых продуктов не всегда может быть гарантировано
- Исследования для менее распространенных применений не согласуются
- Дозы, как правило, варьируются между пациентами; Всегда обращайтесь к врачу за советом по дозировке у детей
- Эффективные более низкие дозы (0.От 1 до 1 мг) не всегда имеются в продаже
- Более высокие дозы (от 2 до 10 мг), применяемые в течение длительного периода, могут привести к возвратной бессоннице и плохо изучены.
Для получения дополнительной информации
Список литературы
- Пеухкури К., Сихвола Н., Корпела Р. Факторы питания и колебания уровня мелатонина. Исследования в области пищевых продуктов и питания. 2012; 56: 10.3402 / fnr.v56i0.17252. DOI: 10.3402 / fnr.v56i0.17252. По состоянию на 3 мая 2021 г., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3402070/
- Herxheimer A, Petrie KJ. Мелатонин для профилактики и лечения смены часовых поясов. Кокрановская база данных систематических обзоров 2002 г., , выпуск 2. Ст. №: CD001520. DOI: 10.1002 / 14651858.CD001520 По состоянию на 3 мая 2021 г., по адресу http://www.cochrane.org/CD001520/DEPRESSN_melatonin-for-the-prevention-and-treatment-of-jet-lag
- Вуртман Р. Купер Д. Мартин К. Физиология и доступные препараты мелатонина. до настоящего времени. По состоянию на 3 мая 2021 г., на сайте www.uptodate.com/contents/physiology-and-available-preparations-of-melatonin
- Практические параметры для клинической оценки и лечения нарушений циркадного ритма сна. Отчет Американской академии медицины сна. Моргенталер Т.И. и др. Комитет по стандартам практики Американской академии медицины сна. Сон. 1 ноября 2007 г .; 30: 1445-59. По состоянию на 3 мая 2021 г., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2082098/
- Обучение сна. Ритм сна и бодрствования не сутки — обзор и факторы риска.По состоянию на 3 мая 2021 г. по адресу http://www.sleepeducation.org/sleep-disorders-by-category/circadian-rhythm-disorders/non-24-hour-sleep-wake-rhythm
- Auger R, Burgess H, Emens J, et al. Руководство по клинической практике лечения нарушений внутреннего циркадного ритма сна и бодрствования: расширенное расстройство фазы сна и бодрствования (ASWPD), расстройство фазы отсроченного сна-бодрствования (DSWPD), нарушение ритма сна-бодрствования не 24 часа (N24SWD) и нерегулярный сон -Расстройство ритма бодрствования (ISWRD). Обновление за 2015 год. Журнал клинической медицины сна., по состоянию на 3 мая 2021 г., http://www.aasmnet.org/Resources/clinicalguidelines/CRSWD-intrinsic.pdf
- Бартлетт Д., Биггс С., Армстронг С. Расстройства циркадного ритма у подростков: оценка и варианты лечения. Med J Aust 2013; 199 (8): 16-20. По состоянию на 3 мая 2021 г., https://www.mja.com.au/journal/2013/199/8/circadian-rhythm-disorders-among-adolescents-assessment-and-treatment-options
- Canapari C. Мелатонин для детей? Руководство для родителей. По состоянию на 3 мая 2021 г., по адресу http: // drcraigcanapari.ru / should-my-child-take-melatonin-a-guide-for-parent /
- Бруни О., Алонсо-Алконада Д., Бесаг Ф. и др. Современная роль мелатонина в детской неврологии: клинические рекомендации. Европейский журнал детской неврологии 2015; 19: 122-33. По состоянию на 3 мая 2021 г. http://www.ejpn-journal.com/article/S1090-3798(14)00208-6/abstract
- Пищевые добавки: что нужно знать. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). По состоянию на 3 мая 2021 г., http://www.fda.gov/Food/DietarySupplements/UsingDietarySupplements/ucm109760.htm
- Чанг А.М., Эшбах Д., Даффи Дж. Ф., Чейслер, Калифорния. Вечернее использование светоизлучающих электронных книг отрицательно сказывается на сне, суточном ритме и активности на следующее утро. Proc Natl Acad Sci U S A 2015; 112: 1232. По состоянию на 3 мая 2021 г., https://www.pnas.org/content/112/4/1232.full
- Пеухкури К., Сихвола Н., Корпела Р. Факторы питания и колебания уровня мелатонина. Исследования в области пищевых продуктов и питания. 2012; 56: 10.3402 / fnr.v56i0.17252. DOI: 10.3402 / fnr.v56i0.17252.По состоянию на 3 мая 2021 г., https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3402070/
- Шернхаммер Е.С., Фесканич Д., Ниу С., Допфель Р., Холмс М.Д., Ханкинсон С.Е. Диетические корреляты концентраций 6-сульфатоксимелатонина в моче в когортах исследования здоровья медсестер. Am J Clin Nutr. 2009; 90: 975–85. По состоянию на 3 мая 2021 г., http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2744623/?tool=pubmed
- FDA 101: Пищевые добавки. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). По состоянию на 3 мая 2021 г., https: // www.fda.gov/ForConsumers/ConsumerUpdates/ucm050803.htm
.
.
.
.
.
.
Часто задаваемые вопросы
Подробнее о мелатонине
Профессиональные ресурсы
Сопутствующие лечебные руководства
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание
Мелатонин: применение, взаимодействие, механизм действия
Используется перорально при смене часовых поясов, бессоннице, нарушениях сменной работы, нарушениях циркадного ритма у слепых (доказательства эффективности), а также при отмене бензодиазепина и никотина.Имеющиеся данные указывают на то, что мелатонин, вероятно, эффективен для лечения нарушений циркадного ритма сна у слепых детей и взрослых. Он получил статус орфанного препарата FDA в качестве перорального препарата для этого использования. Ряд исследований показал, что мелатонин может быть эффективным для лечения нарушений цикла сна и бодрствования у детей и подростков с умственной отсталостью, аутизмом и другими расстройствами центральной нервной системы. Похоже, что это уменьшает время засыпания у детей с нарушениями развития, такими как церебральный паралич, аутизм и умственная отсталость.Он также может улучшить вторичную бессонницу, связанную с различными нарушениями цикла сна и бодрствования. Другие возможные применения, для которых имеются некоторые доказательства, включают: отмену бензодиазепинов, кластерную головную боль, синдром задержки фазы сна (DSPS), первичную бессонницу, смену часовых поясов, отмену никотина, предоперационное беспокойство и седативный эффект, рак простаты, солидные опухоли (в сочетании с ИЛ). -2 терапии при некоторых формах рака), профилактика солнечных ожогов (местное применение), поздняя дискинезия, тромбоцитопения, связанная с раком, химиотерапия и другие расстройства.
Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:
Машинное обучение
Наука о данных
Обнаружение лекарств
Ускорьте исследования по открытию лекарств с помощью нашего полностью подключенного набора данных ADMET
Сопутствующие условия
Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»
Наши коммерческие данные позволяют получить доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.
Наши предупреждения «черного ящика» охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты.
Мелатонин — это гормон, обычно вырабатываемый шишковидной железой и попадающий в кровь. Незаменимая аминокислота L-триптофан является предшественником синтеза мелатонина. Он помогает регулировать циклы сна и бодрствования или циркадный ритм. Производство мелатонина стимулируется темнотой и подавляется светом. Высокий уровень мелатонина вызывает сон, поэтому прием препарата можно использовать для борьбы с бессонницей и сменой часовых поясов.Рецепторы MT1 и MT2 могут быть мишенью для лечения циркадных и нецикадных нарушений сна из-за их различий в фармакологии и функции в SCN. SCN отвечает за поддержание 24-часового цикла, который регулирует множество различных функций организма, от сна до иммунных функций
Мелатонин является производным триптофана. Он связывается с рецептором мелатонина типа 1А, который затем действует на аденилат-цилиндр и ингибирует путь передачи сигнала цАМФ.Мелатонин не только ингибирует аденилатциклазу, но также активирует фосфилпазу C. Это усиливает высвобождение арахидоната. Связываясь с рецепторами мелатонина 1 и 2, нижестоящие сигнальные каскады оказывают различное воздействие на организм. Рецепторы мелатонина представляют собой рецепторы, связанные с G-белком, и экспрессируются в различных тканях организма. Есть два подтипа рецептора у человека: рецептор мелатонина 1 (MT1) и рецептор мелатонина 2 (MT2). Все имеющиеся на рынке или в клинических испытаниях агонисты мелатонина и рецепторов мелатонина связываются с обоими типами рецепторов и активируют их.Связывание агонистов с рецепторами исследуется более двух десятилетий или с 1986 года. Это в некоторой степени известно, но все еще не полностью изучено. Когда агонисты рецепторов мелатонина связываются с их рецепторами и активируют их, это вызывает многочисленные физиологические процессы.
Рецепторы MT1 экспрессируются во многих областях центральной нервной системы (ЦНС): супрахиазматическом ядре гипоталамуса (SNC), гиппокампе, черной субстанции, мозжечке, центральных дофаминергических путях, вентральной тегментальной области и прилежащем ядре.MT1 также экспрессируется в сетчатке, яичнике, семенниках, молочной железе, коронарном кровообращении и аорте, желчном пузыре, печени, почках, коже и иммунной системе. Рецепторы МТ2 экспрессируются в основном в ЦНС, а также в легких, сердечной, коронарной и аортальной тканях, клетках миометрия и гранулезы, иммунных клетках, двенадцатиперстной кишке и адипоцитах.
Связывание мелатонина с рецепторами мелатонина активирует несколько сигнальных путей. Активация рецептора MT1 ингибирует аденилатциклазу, и ее ингибирование вызывает эффект отсутствия активации; начиная с уменьшения образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), а затем прогрессирует к снижению активности протеинкиназы А (PKA), что, в свою очередь, препятствует фосфорилированию цАМФ-связывающего белка, связывающего элемент (CREB-связывающий белок), в P-CREB.Рецепторы MT1 также активируют фосфолипазу C (PLC), влияют на ионные каналы и регулируют поток ионов внутри клетки. Связывание мелатонина с рецепторами MT2 ингибирует аденилатциклазу, что снижает образование цАМФ. [4] Также он препятствует гуанилилциклазе и, следовательно, образованию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Связывание с рецепторами MT2, вероятно, влияет на PLC, что увеличивает активность протеинкиназы C (PKC). Активация рецептора может привести к ионному потоку внутри клетки.
Поглощение и биодоступность мелатонина широко варьируются.
Нет в наличии
н / д
Метаболизируется в печени по крайней мере до 14 идентифицированных метаболитов (обнаруженных в моче мышей): 6-гидроксимелатонин глюкуронид, 6-гидроксимелатонин сульфат, N-ацетилсеротонин глюкуронид, N-ацетилсеротонин сульфат, 2-гидроксимелатонин сульфат, 6-гидроксимелатонин сульфат, 6-гидроксимелатонин сульфат -гидроксимелатонин, глюкуронид мелатонина, циклический мелатонин, глюкуронид циклического N-ацетилсеротонина, циклический 6-гидроксимелатонин, 5-гидроксииндол-3-ацетальдегид, дигидроксимелатонин и его глюкуронидный конъюгат.Глюкуронид 6-гидроксимелатонина является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче мышей (65-88% от общего количества метаболитов мелатонина в моче).
Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции
Недоступно
От 35 до 50 минут
Недоступно
Уменьшите количество медицинских ошибок
и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств .
Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах.
Обычно хорошо переносится при пероральном приеме. Наиболее частые побочные эффекты — дневная сонливость, головная боль и головокружение — возникают с той же частотой, что и при приеме плацебо. Другие зарегистрированные побочные эффекты включают преходящие депрессивные симптомы, легкий тремор, легкое беспокойство, спазмы в животе, раздражительность, снижение внимания, спутанность сознания, тошноту, рвоту и гипотонию.Безопасность для взрослых: Имеющиеся данные указывают на то, что пероральные и парентеральные формы, вероятно, безопасны для использования в течение до двух месяцев при правильном применении. Некоторые данные указывают на то, что некоторым пациентам он может безопасно использоваться перорально до 9 месяцев. Также, вероятно, безопасно использовать местно при правильном использовании. Безопасность у детей: Мелатонин оказался безопасным для небольшого числа детей, включенных в краткосрочные клинические испытания. Однако опасения по поводу безопасности у детей возникают в связи с их состоянием развития.По сравнению со взрослыми старше 20 лет у людей младше 20 вырабатывается высокий уровень мелатонина. Уровни мелатонина обратно пропорциональны развитию гонад, и считается, что экзогенное введение мелатонина может отрицательно повлиять на развитие гонад. Безопасность во время беременности: высокие дозы мелатонина, вводимые перорально или парентерально, могут подавлять овуляцию. Не рекомендуется для беременных или пытающихся забеременеть. Безопасность во время кормления грудью: Не рекомендуется, поскольку безопасность не установлена.
Перорально, крыса: LD 50 ≥3200 мг / кг
Добавки: мелатонин — Today’s Dietitian Magazine
Май 2019 Выпуск
Добавки: Мелатонин
Автор Ginger Hultin, MS, RDN, CSO
Сегодняшний диетолог
Vol. 21, № 5, стр. 14
Исследования этого популярного снотворного демонстрируют эффективность и безопасность, но клиенты должны использовать его с осторожностью.
Мелатонин — это гормон, который мозг выделяет каждую ночь, который имеет решающее значение для сна. Он широко доступен и обычно принимается в виде добавок, особенно при бессоннице, нарушениях циркадного ритма, смене часовых поясов во время путешествий, нарушениях сменной работы и некоторых хронических состояниях, нарушающих сон, включая синдром хронической усталости, фибромиалгию, болезнь Альцгеймера и другие формы деменции. синдром беспокойных ног, СДВГ, черепно-мозговая травма и психические расстройства, такие как биполярное расстройство, шизофрения, депрессия и сезонное аффективное расстройство.1,2
По мере проведения дополнительных исследований, особенно на людях, стало лучше понимание роли мелатонина во сне и других состояниях. Для RD очень важно быть в курсе проверок качества и рекомендаций по дозировке мелатонина, поскольку пациенты могут спрашивать о добавках. Вопросы о добавках мелатонина дают диетологам возможность обсудить эту добавку в контексте разговора о том, как сон влияет на здоровье и питание.
Мелатонин в мозге
Мелатонин синтезируется и высвобождается шишковидной железой мозга при воздействии темноты и подавляется светом как часть циркадного ритма организма. Он играет несколько ролей в организме, а именно регулирует циркадный ритм, режим сна и эндокринную секрецию. Производство мелатонина меняется в течение жизни; он достигает пика в возрасте от 2 до 3 лет, снижается в период полового созревания, а затем еще больше снижается в пожилом возрасте.1
Форма добавки
Большая часть мелатонина, доступного в форме добавок, создается синтетическим путем, но некоторые формы поступают из шишковидной железы животных или растений.1,2 Мелатонин естественным образом присутствует в некоторых продуктах питания, но в очень низких количествах2. Он доступен в продуктах с немедленным высвобождением, чтобы помочь засыпать, и с отложенным высвобождением, чтобы поддерживать сон. «Быстродействующий» жидкий мелатонин присутствует на рынке, но исследования эффективности этой формы не проводились.
ConsumerLab.com — это компания, которая проводит стороннее тестирование пищевых добавок для обеспечения качества и общественной безопасности. Недавно он проверил различные марки добавок мелатонина в отношении дозировки, показаний к применению и рекомендуемой дозы.В ходе исследования стоимость мелатонина сильно варьировалась: от одного цента до почти 3 долларов за дозу, с дозами от 0,3 до 10 мг в различных формах добавок, включая жевательные, растворимые таблетки, таблетки с немедленным и отсроченным высвобождением; мягкие гели; жидкости; и порошки2 (см. таблицу, наиболее подходящую для ConsumerLab.com.) Недавнее исследование добавок мелатонина из Канады показало, что 71% из 30 протестированных продуктов не находятся в пределах 10% от дозы мелатонина, указанной на этикетке3.
Нажмите для увеличения
Безопасность
При краткосрочном использовании (до шести месяцев) мелатонин кажется безопасным, и некоторые пациенты могут безопасно использовать его до двух лет под наблюдением врача.Пациентам моложе 20 лет или их родителям следует обсудить использование мелатонина со своими врачами, поскольку они естественным образом производят более высокий уровень мелатонина, чем взрослые от 21 года и старше, а уровень мелатонина обратно пропорционален развитию гонад. Мелатонин может подавлять овуляцию, отрицательно влияя на фертильность, поэтому женщинам, желающим забеременеть, следует избегать регулярного приема мелатонина, особенно в высоких дозах. В настоящее время неясно, безопасен ли мелатонин во время беременности или кормления грудью, поэтому женщинам следует проконсультироваться со своим врачом.1
Мелатонин обычно хорошо переносится, хотя могут возникать побочные эффекты, включая головную боль, головокружение, тошноту и сонливость.1 Имеются доказательства того, что мелатонин может влиять на уровни тестостерона и эстрогена, а в некоторых исследованиях длительное использование связано с повышенным риском перелома костей. .2 Также может возникнуть сонливость на следующий день, поэтому клиентам следует проявлять осторожность и начинать с более низкой дозы (<1 мг), увеличивая ее по мере необходимости и переносимости.
Между мелатонином и антикоагулянтами, такими как варфарин, противосудорожные препараты, лекарства от диабета, гипотензивные препараты, депрессанты центральной нервной системы, такие как алкоголь, противозачаточные средства, иммунодепрессанты, метамфетамин, противосудорожные препараты, а также субстраты цитохрома Р450, такие как кофеин, наблюдаются умеренные взаимодействия.Он также может взаимодействовать с травами и добавками, снижающими уровень сахара в крови или артериальным давлением, обладающими седативными свойствами, антикоагулянтами и зверобоем.1
Таким образом, перед добавлением мелатонина необходимо учитывать множество факторов, и в рекомендациях рекомендуется принимать его по мере необходимости, а не на долгосрочной или регулярной основе2.
Дозирование и эффективность
Мелатонин больше всего изучался для лечения первичной бессонницы и нарушений сна, а не для лечения нарушений сна, вызванных другими состояниями.4,5 В недавнем метаанализе, включающем 19 исследований с участием 1683 субъектов, изучалась эффективность мелатонина в помощи участникам засыпать и сохранять сон. Использование мелатонина дольше и в более высоких дозах дает лучшие результаты по обоим параметрам; субъекты, которые принимали мелатонин, засыпали примерно на семь минут быстрее (p <0,001) и спали на восемь минут дольше (p = 0,013). В целом качество сна значительно улучшилось у тех, кто принимал мелатонин, по сравнению с плацебо (p <0,001) .6 Дополнительный прием мелатонина может быть особенно полезным для пожилых людей с бессонницей, особенно если у них дефицит мелатонина из-за естественного процесса старения, но исследования смешанный.В одном исследовании мелатонин с замедленным высвобождением, принимаемый в дозе 2 мг на ночь, помог улучшить качество сна у пожилых людей.1
Дозировка мелатонина при смене часовых поясов более специфична, чем при обычном сне. Дозы от 0,5 до 5 мг, по-видимому, помогают путешественникам быстрее регулировать свои циркадные ритмы. При путешествии на восток через пять или более часовых поясов может быть полезно от 2 до 3 мг мелатонина с немедленным или отсроченным высвобождением, если принимать его перед сном в день прибытия и в течение двух-пяти ночей после этого, пока организм приспосабливается. в новый часовой пояс.В исследованиях менее ясно, насколько полезен мелатонин для путешествий на запад или менее чем в пяти часовых поясах.1
Дальнейшие исследования и исследования
Хотя мелатонин эффективен для сна и некоторых других состояний, необходимы дополнительные исследования. Производство эндогенного мелатонина меняется на протяжении всей жизни, поэтому дозировка и использование также должны меняться с течением времени. Есть некоторые предварительные исследования использования мелатонина при многих состояниях, включая синдром раздраженного кишечника и другие желудочно-кишечные заболевания; никотиновая, наркотическая и алкогольная абстиненция; климакс; синдром поликистоза яичников; и головные боли.Однако необходимы более качественные исследования на людях, чтобы оценить его потенциальную эффективность.1
Рекомендации для клиентов
Существует множество причин нарушения сна, и мелатонин может быть одним из способов помочь людям больше отдыхать. Прежде чем обсуждать добавки, диетологи должны обязательно изучить другие аспекты гигиены сна, включая время приема пищи, физическую активность и употребление кофеина в дополнение к экранному времени и синему свету (излучаемому экранами смартфонов и компьютеров, а также энергоэффективным источникам света, например ) Воздействие перед сном.Если добавки с мелатонином кажутся уместными и взаимодействие лекарств с питательными веществами не вызывает беспокойства, есть доказательства того, что употребление мелатонина примерно за 45 минут до сна может помочь клиентам заснуть. Руководства предполагают, что его следует использовать по мере необходимости на краткосрочной основе. Клиенты должны начинать с 1 мг или меньше и постепенно увеличивать дозу до 3 мг или более, проконсультировавшись со своим врачом относительно безопасности, связанной с состоянием здоровья, лекарствами или другими добавками.2
— Джинджер Халтин, MS, RDN, CSO, писатель по вопросам питания и здоровья и сертифицированный специалист по онкологическому питанию из Сиэтла.В прошлом она была председателем Группы вегетарианских диетологов, президентом Чикагской академии питания и диетологии и владелицей консьерж-службы Champagne Nutrition LLC.
Список литературы
1. Мелатонин. Веб-сайт базы данных по натуральным лекарствам. https://naturalmedicines.therapyresearch.com/databases/food,-herbs-supplements/professional.aspx?productid=940. Обновлено 13 марта 2019 г. Проверено 18 марта 2019 г.
2. Обзор добавок мелатонина.Сайт ConsumerLab.com. https://www.consumerlab.com/reviews/melatonin-supplements/melatonin/. Обновлено 19 марта 2019 г.
3. Эрланд Л.А., Саксена П.К. Натуральные продукты и добавки с мелатонином: наличие серотонина и значительная вариабельность содержания мелатонина. J Clin Sleep Med . 2017; 13 (2): 275-281.
4. Слеттен Т.Л., Маги М., Мюррей Дж. М. и др. Эффективность мелатонина с поведенческим планированием сна-бодрствования при расстройстве фазы отсроченного сна-бодрствования: двойное слепое рандомизированное клиническое исследование. PLoS Med . 2018; 15 (6): e1002587.
5. Chojnacki C, Kaczka A, Gasiorowska A, Fichna J, Chojnacki J, Brzozowski T. Влияние длительного приема мелатонина на психосоматические расстройства у женщин в постменопаузе.