Воскресенье, 21 апреля

Милдронат в спорте: Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Что такое мельдоний, как работает и стоит ли принимать

Милдронат запрещен в спорте с 1 января 2016 года. Запрет вызвал высокий интерес к милдронату: им стали интересоваться даже не связанные со спортом люди, ведь если его запретили – значит он эффективен. Сразу скажем: это не совсем так. В статье рассказали, что такое мельдоний, для чего его назначают, эффективен ли он на самом деле.

Что такое мельдоний

Мельдоний (милдронат) — препарат для улучшения обмена веществ и энергообмена в тканях. Его разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге. Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.

Решение о запрете мельдония вызвало много споров. Во-первых, по словам создателя препарата, милдронат не улучшает результат на соревнованиях. Во-вторых, препарат принимали спортсмены только из России и стран СНГ. Среди атлетов из России употребляли мельдоний около 17%, и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран вместе взятых.

На первый взгляд, похоже на политическую войну. С другой стороны, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные вещества.

Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний

Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:

  • Мария Шарапова (теннис)
  • Екатерина Боброва (фигурное катание)
  • Семен Елистратов (шорт-трек)
  • Павел Кулижников (конькобежный спорт)
  • Юлия Ефимова (плавание)
  • Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
  • Александр Поветкин (бокс)
  • Эдуард Варганов (велоспорт)
  • Александр Крушельницкий (керлинг)

На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее пара Крушельницкий-Брызгалова завоевала первую в истории России Олимпийскую медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого обнаружили следы мельдония.

Для чего назначают милдронат: действие на организм

Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат использовали в профессиональном спорте. В 2016 году препарат стал еще популярнее среди атлетов-любителей. Логика проста: если запретили, значит, работает.

По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.

По словам производителя, мельдоний защищает клетки сердца при высоких нагрузках. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск ишемической болезни сердца. Эффект мельдония заключается в снижении рисков для здоровья, при этом он не делает людей быстрее, сильнее и выносливее.

Есть много доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном, запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, работая как «ограничитель».

Как работает мельдоний

Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген — более выгодное топливо для организма, потому что легко и быстро превращается в энергию. Жиры дают больше энергии, но превращаются в нее только после окисления. При недостатке кислорода жиры не успевают полностью окисляться – образуются вредные побочные продукты. Милдронат тормозит этот процесс: сокращает использование жира и активирует использование гликогена. Это особенно важно при высоких нагрузках.

Стоит ли принимать милдронат

Эффективность милдроната спорна:

  • Исследования, доказывающие его эффективность, проведены создателями препарата. Нет достоверных клинических испытаний и международных исследований.
  • Милдронат не входит в международные списки препаратов для лечения каких-либо болезней.
  • Милдронат распространен только на территории России и нескольких соседних стран. В Европе и США его не применяют ни в спорте, ни в медицине.

В России милдронат нередко назначают пожилым людям, «сердечникам» и спортсменам – любителям, которые не участвуют в соревнованиях. Возможно, препарат помогает при некоторых болезнях в комплексной терапии — это лучше обсудить с лечащим врачом.

Не забывайте: в России введена уголовная ответственность за склонение спортсмена тренером и специалистами по спортивной медицине к использованию запрещенных препаратов.


Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью — пишите в комментариях.

Подписывайтесь на нас в Instagram, Telegram, ЯндексДзен, Вконтакте и Facebook

как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам

Автор ВладимирВремя чтения 9 мин.Просмотры 5.7k.

Приветствую вас, уважаемые читатели и читательницы. Отголоски допингового скандала все не утихают, внимание к этой теме сохраняется, и пришло время поговорить о внезапно оказавшимся под запретом препарате, до этого долгие годы успешно применявшимся многими спортсменами.

Мельдоний в спорте – такова тема моей сегодняшней статьи. Он продолжает назначаться при различных заболеваниях, для борьбы с нервным напряжением и усталостью, и нашел применение в бодибилдинге. Я расскажу о том, каким действием обладает вещество, когда и как его можно использовать и почему оно оказалось в немилости у международных спортивных чиновников.

Что такое Мельдоний

Это лекарственный препарат, впервые синтезированный в 70-х годах прошлого века. Он необходим для поддержания метаболизма внутренних органов человека, в первую очередь, сердца и мозга. Являясь метаболическим средством, Мельдоний способен нормализовать обмен веществ клеток, страдающих от ишемии и гипоксии.

Препарат используется при заболеваниях сердечно сосудистой системы, является составной частью терапии ИБС, используется для поддержания организма в период после операции, может применяться для улучшения работоспособности, борьбы с физическим перенапряжением.

История возникновения

Первый успешный синтез метаболического средства был совершен в 70-х годах прошлого века в одной из лабораторий латвийского Института органического синтеза. На тот момент речь еще не шла об использовании Мельдония для улучшения здоровья человека.

Новое соединение планировали использовать в сельском хозяйстве и ветеринарной медицине. С его помощью ученые хотели стимулировать рост животных, птицы и контролировать рост растений. Быстро выяснилось, что милдронат (так назвали лекарство) в организме животного становится кардиопротектором. После этого начались исследования уже в клинической медицине. С середины 80-х годов препарат получил разрешение для использования в медицинских целях.

Является ли Мельдоний допингом

Исходя из правил и требований WADA (Всемирного антидопингового агентства), Мельдоний является допингом. В список запрещенных препаратов он попал 1 января 2016 года. До этого в течение некоторого времени инспекторы WADA вели наблюдение за его действием на человеческий организм. Если атлет принимает участие в профессиональных соревнованиях, употреблять препарат ему нельзя.

Единого мнения на счет того, можно ли считать Мельдоний допингом, нет. Так, в частности, изобретатель вещества Иварс Калвиньш, считает абсурдной идею включения Милдроната в список запрещенных препаратов. В отличие от стероидов, способных заметно улучшить результаты спортсмена, Мельдоний таким эффектом не обладает. Многие эксперты отмечают, что не было проведено должных клинических исследований, доказывающих эффективность препарата.

Атлеты, принимавшие вещество, заменили его на L-карнитин, свойства которого похожи. Вопрос, чем заменить препарат, был решен очень быстро, однако перед этим разразился допинговый скандал.

В бодибилдинге никаких запретов на использование милдроната нет. Более того, после того, как об этом препарате начали активно говорить СМИ, интерес бодибилдеров к нему заметно увеличился.

Допинговый скандал

С 1 января 2016 года вещество оказалось в списке запрещенных к применению препаратов. На тот момент многие российские атлеты были не в курсе внесения Милдроната в список, продолжая участвовать в международных соревнованиях. Учитывая, что период полного вывода средства из организма может занимать до полугода, в анализах атлетов начали находить остатки Мельдония.

В течение всей весны 2016-го у десятков российских спортсменов (были и иностранные атлеты) обнаруживались остатки запрещенного вещества. Последовали многочисленные дисквалификации и пересмотры результатов соревнований. Многие атлеты были лишены медалей и отстранены от участия в новых спортивных мероприятиях.

Состав и форма выпуска препарата

Препарат Милдронат (оригинальный препарат, в состав которого входит Мельдоний) чаще всего продается в виде капсул или таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг. Также в продаже можно найти растворы для введения внутрь вены и внутрь мышц. Для детей Милдронат выпускается в виде сиропа.

Отметим, что Милдронат производится только в Латвии, однако на рынке доступно множество дженериков, содержащих Мельдоний.

Как Мельдоний действует на организм

Действие вещества на организм сводится к ускорению движения адезинтрифосфорной кислоты (играет важную роль в обмене энергии) и к ускорению синтеза в структурах клетки. Мельдоний оказывает благотворное влияние на работу клеток организма, на их энергетический статус. Фармакология препарата проявляется в:

  • Улучшении кровообращения (что особенно важно после инсультов и при ишемической болезни).
  • Обогащении клетки кислородом при развитии гипоксии.
  • Замедлении некроза сердечных мышц при инфарктах.

Препарат очень быстро всасывается в кровь. Порядка 78% действующего вещества достигает места воздействия. При употреблении Мельдония в виде капсул максимальный уровень концентрации в крови наступает уже через полтора часа.

Зачем Мельдоний спортсменам

В течение долгого времени Мельдоний не вызывал никаких подозрений у WADA, многие спортсмены включали его в рацион питания. Например, как призналась Мария Шарапова, в течение 10 лет она регулярно принимала препарат в качестве витаминов и никаких претензий со стороны антидопингового агентства не поступало.

Тем не менее, популярность среди спортсменов препарат получил не просто так. Его благотворное влияние на энергетический обмен и стимулирующее воздействие на нервную систему оказались очень полезными в условиях напряженных тренировок. Препарат оказывается полезным и для борьбы с психической нагрузкой.

Нельзя сказать, что без Мельдония занятия спортом становятся сложнее. Речь о том, что во время активных тренировок и выступлений организм не успевает восстанавливаться. Так как вещество оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы, клетки получают энергию, затрачивая на это меньшее количество кислорода. Выносливость спортсмена увеличивается.

Препарат нередко используют бодибилдеры. Передача нервного возбуждения ускоряется, что в свою очередь приводит к ускоренной работе мышечной массы. При значительных нагрузках организм активно теряет энергию, концентрация жирных кислот в клетках уменьшается. Мельдоний помогает клеткам приспособиться к недостатку кислоты, не дает им погибнуть и сохраняет их функциональность.

Показания и противопоказания к приему

Милдронат и его дженерики показаны к применению при:

  • Инфарктах.
  • Инсультах.
  • Ишемической болезни.
  • Хроническом бронхите.
  • Недостаточном кровообращении.
  • Офтальмологических заболеваниях.
  • Сердечной недостаточности.
  • Диабете.

Противопоказаниями к приему являются:

  • Заболеваниях почек.
  • Рост внутричерепного давления.
  • Гиперчувствительность.

Препарат не рекомендован для применения во время беременности, при грудном вскармливании. Детям до 12 лет милдронат может давать только в виде сиропа.

Польза и вред Мельдония

Помимо выявленных клиническими исследованиями и практическим опытом побочных действий, употребление Милдроната не несет каких-либо вредных последствий. Это не означает, что здоровому человеку следует принимать Мельдоний в обычной жизни. Область его применения довольно четко определена и существуют конкретные заболевания и расстройства, с которыми он помогает справиться.

Что касается спортсменов, то для них препарат является скорее витаминным средством, чем веществом, способным сколь-нибудь заметно повлиять на спортивные достижения. По крайней мере, так было до решения WADA. Действительно, это вещество помогает справиться с тяжелыми нагрузками и уменьшить психологическое напряжение. Однако я повторюсь, до сих пор научно не доказана эффективность препарата, нельзя однозначно утверждать, что Мельдоний является допингом в классическом понимании этого слова. Тем не менее, в большом спорте препарат запрещен.

Побочные действия Мельдония

К побочным действиям относятся:

  • Возбуждение.
  • Тахикардия.
  • Диспепсия.
  • Кожный зуд.
  • Артериальная гипотензия.

Как правильно принимать

Прием препарата осуществляется под надзором лечащего врача или тренера. Очень осторожно следует подходить к комбинации Мельдония с другими лекарствами, в частности, с нитроглицерином, с медикаментами, снижающими давление.

После приема лекарства человек ощущает прилив сил, самочувствие улучшается. Для того, чтобы не испытывать проблем со сном, последний прием следует осуществлять не позднее 5 часов вечера.

Меры предосторожности

Длительное применение способно негативно повлиять на работу почек и печени. Это справедливо при условии, что пациент страдает от болезни почек.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают один-два раза в день за полчаса до еды или за час до тренировки (если речь идет о спортсменах). Доза рассчитывается в индивидуальном порядке: на 1 кг веса приходится 15-20 мг Мельдония.

Курс длится от полутора до трех месяцев, и обязательно нужно делать перерыв в один месяц.

Как долго Мельдоний выводится из организма

Продукты распада вещества могут обнаруживаться в крови в течение полугода после даты последнего применения. Именно этим объясняется тот факт, что в пробах многих атлетов, прекративших принимать Мельдоний в соответствии с рекомендациями WADA, все равно были обнаружены его следы. Период полураспада относительно короткий и составляет до 4-6 часов.

Аналоги Мельдония

После того, как препарат оказался в «черном» списке, ему была найдена замена. Многие атлеты перешли на L-карнитин, обладающий схожим эффектом.

Что касается Мельдония, как лекарственного вещества, то тут никаких изменений не случилось. Он все также доступен в продаже.

Отзывы о Мельдонии

До грянувшего допингового скандала о милдронате было мало что известно широкой общественности. Его назначали при некоторых заболеваниях, и отзывы пациентов оставались в основном благожелательными. Собственно, в этом отношении ничего не изменилось.

В мире спорта о препарате знали, но широко использовался он в основном российскими атлетами. За рубежом основным препятствием для распространения было отсутствие информации о нем, не хватало и клинических исследований, доказывающих эффективность.

При этом воспринимался препарат, как я уже сказал, не как мощный стимулятор, а в качестве витаминов. Для начинающих спортсменов его рекомендовали редко.

Мнение врачей и кардиологов

Со стороны врачей никаких препятствий (за исключением противопоказаний) к применению милдроната нет. Препарат доказал свою эффективность при лечении заболеваний сердца, при борьбе с нервным напряжением, усталостью, истощением. Многие спортивные врачи также не видят явных причин для того, чтобы запрещать вещество в профессиональном спорте.

Заключение

Очень похоже на то, что Мельдоний стал жертвой неких игр, заодно бросив тень на целую плеяду талантливых спортсменов. Защитники препарата указывают на отсутствие значимых доказательств его влияния на спортивные результаты и форму атлетов. Однако факт остается фактом – в соревнованиях, проводимых под надзором WADA, места Милдронату не осталось. Это, к счастью, не касается бодибилдинга.

На этом пока все, ну а в следующих статьях я обязательно расскажу вам что-то важное, полезное и интересное.

Запрет на содержание мельдония в анализах спортсменов вступил в силу — Спорт

ОТТАВА, 1 октября. /ТАСС/. Запрет на содержание вещества мельдоний в допинг-пробах спортсменов вступил в силу с 1 октября. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) в июле разрешило в течение переходного периода в три месяца выступать спортсменам, у которых содержание мельдония в крови не превышало 1 микрограмм на миллилитр. Теперь же наличие в пробе спортсмена более 0,1 мкг (100 нанограмм на миллилитр) вещества будет считаться нарушением кодекса WADA и приведет к дисквалификации атлета.

На эту тему

Мельдоний был внесен в список запрещенных веществ с 1 января 2016 года, с того момента положительный результат на него дали допинг-пробы более 300 спортсменов. Среди них немало представителей России, большая часть которых на данный момент оправдана. Причиной стала беспрецедентная ситуация, когда сроки вывода препарата из организма оказались не до конца изученными, и не было возможности выяснить, когда спортсмен принимал мельдоний — после 1 января либо еще в 2015 году, когда он не входил в число запрещенных.

В июле WADA распространило пресс-релиз, где объявило о трехмесячном переходном периоде, фактически оправдав почти всех спортсменов, чьи пробы дали положительный результат на мельдоний, если нет доказанных фактов применения препарата после 1 января. Под это исключение, в частности, попала российская теннисистка Мария Шарапова, которая призналась, что принимала мельдоний в январе нынешнего года. В результате спортсменка была дисквалифицирована на два года за употребление допинга.

Согласно рекомендациям WADA, содержание мельдония менее одного микрограмма на миллилитр (1 мкг) в допинг-пробе спортсмена, сданной до 30 сентября 2016 года, являлось допустимым. Содержание мельдония в допинг-пробе, сданной с 1 октября, приведет к дисквалификации спортсмена в соответствии со Всемирным антидопинговым кодексом.

Оправданы, но наказаны

Большинство российских спортсменов, чьи допинг-пробы дали положительный результат на мельдоний, хоть и были оправданы, но многим из них пришлось пропустить важные старты.

На эту тему

Буквально накануне юношеского чемпионата мира по хоккею (до 18 лет), который прошел в апреле в США, была снята с турнира российская сборная среди игроков 1998 года рождения, которых заменили хоккеисты годом моложе. Сборная России в итоге уступила в 1/4 финала будущим победителям — финнам. Пропустил Олимпийские игры в Рио-де-Жанейро волейболист Александр Маркин, а Семен Елистратов — мартовский чемпионат мира по шорт-треку. Не смог выступить на последних турнирах сезона и один из сильнейших спринтеров мира конькобежец Павел Кулижников.

Был обнаружен мельдоний и в пробе российского боксера-тяжеловеса Александра Поветкина, из-за чего был отменен его бой за титул чемпиона мира с американцем Деонтеем Уайлдером. Ожидается, что Поветкин сможет драться за чемпионский пояс в следующем году.

Мельдоний останется запрещенным

В четверг WADA опубликовало список запрещенных веществ на 2017 год, оставив в нем мельдоний. Создатель вещества глава Института органического синтеза Латвии академик Иварс Калвиньш высказал ТАСС мнение, что WADA может в итоге отменить свое решение об окончательном запрете мельдония. Калвиньш надеется, что WADA все-таки примет во внимание мнение экспертов, что мельдоний не является допингом.

  • Лекарственный препарат мельдоний. Досье
  • Всемирное антидопинговое агентство. Досье

Ученый обратил внимание на то, что вещество по-прежнему остается уникальным по своим свойствам. «В принципе, спортсмены применяют около 50 субстанций различного типа. Часть из них не запрещены. По механизму действия «Милдроната» не работает ни один», — сказал Калвиньш.

Вещество мельдоний (препарат «Милдронат») применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. В странах СНГ препарат используется для профилактики сердечных заболеваний.

Заложники мельдония: откровенный рассказ легкоатлета Минжулина о допинге

Но тут есть один скользкий момент – c 1 января обнаружение этого вещества является нарушением правил. Многие спортсмены принимали его весь декабрь, не имея понятия о сроках выведения. Тут, конечно, и легкомыслие, и русское «авось», но самую большую роль сыграла инструкция к милдронату. В ней русским по белому написано, что период полувыведения вещества из организма составляет 3-6 часов. Исходя из этой информации, врачи и спортсмены справедливо рассчитали, что препарат можно прекратить за неделю-две до нового года. Похоже, сроки обнаружения оказались в действительности превышающими 100 дней, что, в первую очередь, удивило само WADA. И сейчас более сотни человек находятся в ожидании решения…

«Каждый день преподносил неприятные новости»

Что касается моего случая, то я не мог получить информацию в день, когда она была опубликована на сайте РУСАДА. В конце сентября – начале октября я находился в отпуске после длительного летнего сезона. Как обычно я уехал к родителям, социальные сети и чтение новостных лент забросил. Делал одну легкую тренировку в день, а после обеда занимался домашними делами. В октябре выехал на сбор, там начались напряженные тренировки, и для поддержания сердца я начал принимать милдронат. Это было, конечно, взято не с потолка, препарат давно известен и не раз был прописан и рекомендован спортивными врачами. В инструкции к препарату есть пункт, согласно которому он рекомендован в период физического перенапряжения.

Милдронат — оружие массового поражения? >>>

15 октября прошлого года обновленный запрещенный список был переведен на русский язык. У меня есть привычка сразу посматривать его, но в тот момент были другие события, которые отвлекли меня. Если помните, в тот период как раз вышел доклад независимой комиссии WADA о масштабных нарушениях антидопинговых правил в России, появились новости об отстранении наших легкоатлетов от международных стартов, затем случилось лишение аккредитации московской лаборатории и так далее. Каждый день преподносил неприятные новости. И только спустя месяц информация о милдронате дошла до меня. В тот же день я прервал курс лечения.

Хочется отметить, что в сборной часто проводились антидопинговые семинары, на которых мы получали ответы на свои вопросы и узнавали об изменениях в антидопинговых правилах. После того, как WADA заявило об несоответствии РУСАДА кодексу организации, все семинары и образовательные программы прекратились. Этот факт тоже существенно повлиял на количество положительных проб.

И вновь что касается моего случая, не вижу смысла вскрывать пробу Б. Я признаю факт приема мельдония, но препарат принимался в то время, когда он не являлся допингом, и прием был заблаговременно прекращен. Не сомневаюсь, что проба Б гарантированно покажет ту же концентрацию вещества. Также не вижу смысла доказывать, что препарат принимался по медицинским показаниям. Как показывает практика, это не влияет на итоговое решение. Есть только факт нарушения антидопинговых правил — обнаружение запрещенного вещества в пробе, а с какими намерениями он туда попал — никого не интересует.

Почему применяли мельдоний?

 

Людям, далеким от профессионального спорта, хочется рассказать о причинах, по которым так массово мельдоний принимался спортсменами. Представители игровых, скоростно-силовых видов спорта этот препарат не признавали и принимали только по назначению врача. Как средство восстановления после нагрузок не использовали. В  то же время представители циклических видов спорта на него молились. Это недорогое, безопасное и эффективное лекарство для лечения и профилактики болезней сердца. Ни один мой знакомый не считал, что он может повлиять на спортивный результат. Я сам его пробовал использовать перед стартом – эффекта ноль.

Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт

Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.

Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?

История создания мельдония

Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.

Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.

Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.

После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.

По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.

Как действует мельдоний

Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.

Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.

Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.

Как проходит лечение мельдонием

Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.

Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.

Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.

О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.

По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.

Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.

Мельдоний и допинговые скандалы

В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.

За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.

Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

I43.1 — Кардиомиопатия при метаболических нарушениях

Препараты нозологической группы I43. 1

Найдено препаратов:2

Милдронат®

Капс. 500 мг: 60 шт.

рег. №: ЛС-001115
от 12.05.11

Дата перерегистрации: 21.08.17

Милдронат®

Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт.

рег. №: П N016028/02
от 20.05.09

Дата перерегистрации: 10.07.17


Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 шт.

рег. №: П N016028/02
от 20.05.09

Дата перерегистрации: 10.07.17

Другие подгруппы из нозологической группы: Кардиомиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) аналогична таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH 2 в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и усиление производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также показало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al.5 провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть столь же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях было ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, включая 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок, а также в усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.

Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г. ) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей. Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) аналогична таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH 2 в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и усиление производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также показало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al.5 провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть столь же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях было ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, включая 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок, а также в усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.

Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г. ) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей. Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Неправильное использование метаболического модулятора мельдония в спорте

J Sport Health Sci. 2017 Март; 6 (1): 49–51.

Джузеппе Липпи

a Отдел клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

Камилла Маттиуцци

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

a клинической биохимии, Университетская клиника Вероны, Верона 37134, Италия

b Медицинское управление, Общая больница Тренто, Тренто 38121, Италия

Поступила в редакцию 3 июня 2016 г .; Принята в печать 14 июня 2016 г.

Copyright © 2017 Производство и хостинг — Elsevier B.V. от имени Шанхайского университета спорта.

Это статья в открытом доступе под лицензией CC BY-NC-ND (http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/).

Эта статья цитируется в других статьях в PMC.

1. Биохимическая структура и молекулярная активность мельдония

Мельдоний (коммерческое название милдронат) был первоначально синтезирован в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Химическая структура этого соединения (3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат) аналогична таковой двух биологически важных бетаинов, γ-бутиробетаина и карнитина.1 По сравнению с γ-бутиробетаином в мельдонии аминогруппа имеет заменил CH 2 в позиции C-4 (). Первичный механизм действия мельдония влечет за собой конкурентное ингибирование γ-бутиробетаингидроксилазы, основного фермента метаболического пути биосинтеза карнитина (). Соединение также связывается и, следовательно, ингибирует фермент карнитинацетилтрансферазу, хотя этот последний эффект оказывается более слабым, чем эффект на γ-бутиробетаингидроксилазу.Согласно этому биологическому пути, считается, что мельдоний снижает эндогенный синтез и биологическую активность карнитина. Карнитин играет ключевую роль в транспортировке активированных длинноцепочечных жирных кислот и других продуктов пероксисомного β-окисления (особенно ацетил-КоА) в митохондрии, но также модулирует соотношение ацил-КоА / КоА, оптимизирует накопление энергии и снижает токсические эффекты плохо метаболизируемых ацильных групп. 2 Метаболизм этого соединения завершается образованием триметиламин-N-оксида, который участвует в патогенезе как атеросклероза, так и сердечной недостаточности.2 Недавно было обнаружено, что мельдоний эффективно ингибирует переносчик органических катионов / карнитина 2, широко экспрессируемый фермент в тканях млекопитающих, который функционирует как переносчик карнитина, связанный с натрием. 3

Метаболизм мельдония и карнитина. Введение мельдония конкурентно ингибирует фермент γ-бутиробетаингидроксилазу (BBD), который превращает γ-бутиробетаин в карнитин, но также снижает адсорбцию карнитина, ингибируя натрий-связанный переносчик карнитина Organic Cation / Carnitine Transporter 2 (OCTN2).Конечным эффектом является снижение транспорта и метаболизма длинноцепочечных жирных кислот и ацетил-КоА в митохондриях и, как следствие, снижение риска повреждения митохондрий в результате окисления жирных кислот, увеличение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и усиление производства жирных кислот. конечные продукты.

Таким образом, поскольку мельдоний в конечном итоге снижает доступность карнитина в клетке, основные метаболические последствия включают сдвиг метаболизма жирных кислот с митохондрий на пероксисомы, снижение образования длинноцепочечных ацилкарнитинов и защиту митохондрий от повреждения из-за избыточного количества жирных кислот. окисление и перегрузка конечных продуктов жирных кислот ().3

2. Мельдоний улучшает постишемическое восстановление

Из-за важной регуляторной активности в метаболизме жирных кислот мельдоний в настоящее время используется в качестве кардиозащитного препарата, особенно для усиления адаптивных реакций, подобных прекондиционированию. Предполагаемые эффекты, которые приписывались мельдонию в исследованиях на животных, включают предотвращение прогрессирования атеросклероза, уменьшение размера инфаркта после ишемии миокарда, ослабление ремоделирования желудочков, защиту от дисфункции левого желудочка, улучшение функциональных параметров сердца, а также снижение как заболеваемости, так и тяжести. сердечных аритмий.3 Примечательно, что этот метаболический модулятор в настоящее время не одобрен для клинического использования Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и во многих странах Европейского Союза и может назначаться только в некоторых странах Восточной Европы, таких как Россия, Украина, Молдова, Беларусь, Азербайджан. , и Армения, или же его можно заказать через множество виртуальных аптек, доступных в Интернете.

3. Клинические испытания мельдония показали многообещающие результаты у пациентов с сердечной недостаточностью.

В дополнение ко многим положительным эффектам мельдония, продемонстрированным на животных моделях 3, ограниченное количество исследований на людях также показало многообещающие результаты.Васюк и др. [4] обследовали 55 пациентов с хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда и с фракцией выброса левого желудочка менее 40%. Пациенты были рандомизированы для получения только базовой терапии, базовой терапии плюс триметазидин и базовой терапии плюс мельдоний. В обеих группах, получавших триметазидин или мельдоний, было зарегистрировано значительное ослабление гиперметаболизма глюкозы в ишемическом сегменте наряду с более низким функциональным классом хронической сердечной недостаточности и увеличением расстояния для 6-минутного теста ходьбы.Zhu et al.5 провели рандомизированное двойное слепое многоцентровое клиническое исследование с участием 227 пациентов с острым инфарктом головного мозга, 113 из которых получали мельдоний в дозе 500 мг / день, а остальные 114 получали цинепазид. Аналогичные улучшения функциональных показателей (например, по модифицированной шкале Рэнкина, шкале инсульта Национального института здравоохранения и индексу Бартеля) наблюдались между группами после 3 месяцев терапии, что привело авторов к выводу, что мельдоний может быть столь же эффективным, как цинепазид, для лечения острых состояний. инфаркт головного мозга.Стаценко и др. [6] обследовали 60 пациентов с инфарктом миокарда и симптомами сердечной недостаточности II – III функционального класса, которые были рандомизированы для получения стандартной терапии или стандартной терапии плюс мельдоний 1000 мг / день. После 10–14 дней терапии у пациентов, получавших мельдоний, наблюдались значительные клинические улучшения и более благоприятные изменения структурных и функциональных параметров сердца, чем у пациентов, получавших только стандартную терапию. Смирнова и соавт. (7) изучали 56 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые были рандомизированы для получения базисной терапии или базовой терапии плюс мельдоний в дозе 500 мг / день.В группе пациентов, получавших мельдоний, было отмечено заметное снижение систолического артериального давления, снижение частоты сердечных сокращений во время течки, наряду с улучшением качества жизни (например, по визуальной аналоговой шкале) и улучшенными адаптационными реакциями.

Несмотря на то, что мельдоний считается относительно безопасным, а количество побочных эффектов в клинических исследованиях было ниже 15%, 5 были зарегистрированы некоторые потенциальные осложнения, включая 1 случай внезапной смерти после периферической эмболии и ишемии. инсульт (сообщил врач из Российской Федерации у 69-летнего пациента, принимавшего несколько препаратов, кроме мельдония), 1 случай полиорганной недостаточности (сообщил медицинский работник из Украины у 74-летнего пациента) , наряду с дополнительными случаями пациентов с диареей, анемией, утомляемостью и повышением уровня билирубина в сыворотке крови.8

4. Мельдоний может улучшить показатели выносливости

Из-за его предполагаемого антиишемического эффекта существует множество привлекательных стимулов, которые могут убедить как профессиональных, так и профессиональных спортсменов злоупотреблять мельдонием в спорте. Такие стимулы включают улучшенное пероксисомное использование жирных кислот тренирующимися мышцами, снижение выработки лактата после тренировки, улучшенное хранение и использование гликогена, а также предотвращение окислительного стресса после интенсивной мышечной нагрузки.Эти эффекты предсказуемо выражаются в улучшении аэробной выносливости и физического рабочего потенциала, улучшении функциональной сердечной деятельности, улучшенном восстановлении после максимальных и субмаксимальных нагрузок, а также в усиленной активации функций центральной нервной системы () 9

Таблица 1

Предполагаемые эргогенные эффекты мельдония

5.

Мельдоний неправильно используют спортсмены

В соответствии с его разнообразными биологическими функциями, мельдоний с 2016 года включен в список запрещенных веществ Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) .10 Недавно был проведен анализ мочи на содержание этого соединения. опубликовано, 9 основано на использовании жидкостной хроматографии гидрофильных взаимодействий — масс-спектрометрии высокого разрешения / высокой точности. Метод показал адекватный нижний предел обнаружения, отличную специфичность и надежность, оптимальную линейность и низкую неточность, что сделало его подходящим для включения в уже длинный список антидопинговых тестов, которые в настоящее время проводятся многими национальными и международными организациями, включая ВАДА.

Неудивительно, что количество положительных антидопинговых тестов на это запрещенное соединение за последние несколько месяцев экспоненциально увеличилось, в них участвуют многие спортсмены высшего класса (более 170 по состоянию на 14 апреля 2016 г. ) .11 Эти данные отражают данные, опубликованные в недавнее исследование, показывающее, что 182 положительных результата на мельдоний были обнаружены из 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные виды спорта (т. е. 2,2%), с концентрацией наркотиков от 0,1 до 1428 мкг / мл.9 Интересно, что положительные образцы были обнаружены в широкий спектр спортивных дисциплин, что позволяет предположить, что злоупотребление этим метаболическим модулятором может не ограничиваться определенными категориями спортсменов.

6. Заключительные замечания

За долгую историю применения допинга в спорте соревнующиеся спортсмены искали незаконные преимущества, злоупотребляя различными модуляторами аэробной производительности, такими как вещества, стимулирующие эритропоэз (например, эритропоэтин и его аналоги), переливаниями крови, а также метаболические модуляторы, такие как индуцируемый гипоксией фактор 1 (HIF-1) и хлорид кобальта.12 В настоящее время мельдоний считается относительно безопасным агентом для пациентов, нуждающихся в противоишемической терапии, но нет убедительных доказательств того, что он может быть эффективным при улучшение спортивных результатов, а также то, что его введение может быть безопасным для здоровых людей. Таким образом, необходимо принять меры для предотвращения злоупотребления мельдонием и выявления спортсменов, которые могут подвергнуть опасности свое здоровье, пытаясь искусственно улучшить свои результаты.

Вклад авторов

ГЛ подготовил рукопись; CM помог составить рукопись; оба автора прочитали и одобрили окончательную версию рукописи и согласны с порядком представления авторов.

Конкурирующие интересы

Ни один из авторов не заявляет о наличии конкурирующих финансовых интересов.

Сноски

Экспертная проверка под ответственностью Шанхайского университета спорта.

Список литературы

1. Сахартова О., Шац В., Кальвинс И. ВЭЖХ-анализ милдроната и его аналогов в плазме. J Pharm Biomed Anal. 1993; 11: 1045–1047. [PubMed] [Google Scholar] 3. Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Ю., Лиепиньш Э. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 [Epub перед печатью] [PubMed] [Google Scholar] 4.Васюк И., Ющук Е. Н., Школьник Е. Л., Хадзегова А. Б., Садулаева И. А., Витько Н. К. Сравнительное испытание эффективности триметазидина MB и дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата при хронической сердечной недостаточности. Тер Арх. 2007. 79: 51–58. [PubMed] [Google Scholar] 5. Zhu Y., Zhang G., Zhao J., Li D., Yan X., Liu J. Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем. Clin Drug Investigation. 2013; 33: 755–760. [PubMed] [Google Scholar] 6.Стаценко М.Е., Шилина Н.Н., Туркина С.В. Использование мельдония в комплексном лечении больных с сердечной недостаточностью в раннем постинфарктном периоде. Тер Арх. 2014; 86: 30–35. [PubMed] [Google Scholar] 7. Смирнова М.Д., Свирида О.Н., Вицения М.В., Кузьмина А.Е., Ланкин В.З., Тихазе А.К. Использование мельдония для улучшения адаптации пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями к воздействию тепла и коррекции связанного с ним окислительного стресса. Кардиология. 2014; 54: 53–59. [PubMed] [Google Scholar] 9.Горгенс К., Гуддат С., Диб Дж., Гейер Х., Шенцер В., Тевис М. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг проб мочи на допинг-контроль с использованием жидкостной хроматографии с гидрофильным взаимодействием — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015; 7: 973–979. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 10. Тевис М., Кууранне Т., Вальпургис К., Гейер Х., Шенцер В. Ежегодный обзор запрещенных веществ: аналитические подходы к испытаниям на наркотики в спорте на людях. Анальный тест на наркотики. 2016; 8: 7–29.[PubMed] [Google Scholar] 12. Липпи Г., Франчини М., Сальваньо Г. Л., Гуиди Г. К. Биохимия, физиология и осложнения допинга крови: факты и предположения. Критик Rev Clin Lab Sci. 2006; 43: 349–391. [PubMed] [Google Scholar]

Почему мельдоний запрещен в спорте: выстрелы

Мария Шарапова из России обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдония.

Уильям Уэст / AFP / Getty Images


скрыть подпись

переключить подпись

Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Россиянка Мария Шарапова обжаловала двухлетнюю дисквалификацию за прием запрещенного препарата мельдоний.

Уильям Уэст / AFP / Getty Images

Чемпионка по теннису Мария Шарапова не нарушала никаких правил, когда десять лет назад приняла свою первую дозу мельдония.

Но ее продолжающееся использование сердечного лекарства после того, как Всемирное антидопинговое агентство запретило его 1 января, побудило Международную федерацию тенниса объявить в прошлую среду, что Шарапова будет отстранена от нее на два года. Она подала апелляцию на отстранение во вторник, и решение ожидается до 18 июля.

До запрета мельдоний был лишь одним из более чем десятка лекарств в программе мониторинга ВАДА, своего рода списком для наблюдения за веществами, которые агентство может запретить в будущем. Список является общедоступным и в настоящее время включает лекарства от антидепрессанта бупропиона до телмисартана, лекарства от кровяного давления.

ВАДА не публикует оценки количества спортсменов, которые в настоящее время принимают наркотики, в списке своей программы мониторинга. Для мельдония это число, вероятно, было высоким. Исследование, опубликованное в Британском журнале спортивной медицины , показало, что 66 из 762 проб мочи спортсменов на Европейских играх 2015 года дали положительный результат на мельдоний.

Неясно, используют ли спортсмены препараты из текущего списка для лечения законных заболеваний или для получения несправедливого преимущества в соревнованиях. Международная группа ученых, входящих в Экспертную группу Запрещенного списка ВАДА, в конечном итоге делает это различие. (Спортсмены, у которых есть законная медицинская потребность в запрещенном веществе, могут подать заявление о разрешении на терапевтическое использование.)

Что вызывает запрет на наркотик? Мы спросили токсиколога Оливье Рабина, научного директора ВАДА с 2002 года, о науке, лежащей в основе черного шара.

Интервью отредактировано для большей ясности.

Какие критерии используют ваши ученые при принятии решения о запрете лекарства?

Наше решение запретить препарат — это больше, чем просто повышение производительности. Это одно соображение, да. Но мы также учитываем, может ли препарат нанести вред здоровью спортсмена и не противоречит ли его прием спортивному духу. Два из этих трех критериев должны быть выполнены, чтобы лекарство попало в список запрещенных.Есть вещества, которые соответствуют всем трем критериям. Например, гормон ЭПО явно повышает работоспособность. [Он увеличивает выработку красных кровяных телец.] ЭПО явно опасно для здоровья. И, конечно же, некоторые спортсмены пользуются этим, чтобы получить преимущество.

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного антидопингового агентства. Агентство.

Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством


скрыть подпись

переключить подпись

Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

«Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые попадали прямо из пробирки в организм человека без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов», — говорит Оливье Рабин, научный директор Всемирного анти- Допинговое агентство.

Жаклин Ла Крус / Предоставлено Всемирным антидопинговым агентством

Мельдоний находился в списке программы мониторинга в течение одного года. Как ваши ученые так быстро определили, что это нужно запретить?

В мире существует 34 антидопинговых лаборатории, аккредитованных ВАДА, которые могут помочь нам информировать нас о том, что препараты из нашего списка программы мониторинга используются спортсменами. Что касается мельдония, мы быстро обратили внимание на то, что существуют четкие схемы использования целыми командами, которые обычно предполагают, что препарат не используется в медицинских целях.Как может каждый член команды нуждаться в одинаковом лечении? Несколько исследований в научной литературе также показали, что мельдоний потенциально повышает работоспособность. Эти элементы не оставили нашим экспертам никаких сомнений в том, что препарат следует запретить. С точки зрения риска для здоровья спортсменов мельдоний, вероятно, не очень токсичное вещество, хотя недавно появилось несколько статей, в которых ставится под сомнение его безопасность.

Проводило ли ВАДА когда-либо свои собственные научные тесты, чтобы определить, улучшают ли лекарственные препараты эффективность?

Да, мы работаем со спортивными лабораториями по всему миру, чтобы проводить исследования со спортсменами, которые в настоящее время не участвуют в соревнованиях.Например, лаборатория физиологии упражнений Дона Маккензи в Университете Британской Колумбии провела для нас несколько исследований, посвященных лечению астмы сальбутамолу, также известному как альбутерол.

Нам удалось определить порог, который позволит людям принимать препарат, если у них есть явная потребность в лечении астмы.

Если препарат разрешен до определенной дозировки, как вы можете гарантировать, что у спортсменов, употребляющих препарат должным образом, не будет положительного результата теста?

При разработке тестов на обнаружение этих наркотиков мы должны учитывать множество сбивающих с толку факторов. Например, псевдоэфедрин — это лекарство от простуды, которое мы запретили принимать в высоких дозах. Кислые напитки могут увеличить скорость прохождения псевдоэфедрина через организм. Так что у спортсмена может быть положительный результат, и он скажет, что это произошло потому, что он выпил много апельсинового сока перед матчем. Мы финансировали чрезвычайно хорошо контролируемые исследования, которые определяют, как различные переменные, такие как дозировка, физическая активность, потребление напитков и время тестирования, влияют на уровень псевдоэфедрина, который мы обнаруживаем в моче.Мы хотим убедиться, что применяемая нами наука является надежной, потому что мы не хотим наказывать чистого спортсмена.

Как вы можете провести исследования, чтобы проверить, улучшает ли препарат, если вы опасаетесь, что он может нанести вред спортсменам?

По некоторым лекарствам мы не можем проводить исследования. Это было бы неэтично. Мы видели некоторые запрещенные препараты, которые поступали прямо из пробирки к людям без каких-либо тестов на безопасность, поэтому мы не имеем ни малейшего представления о токсичности этих препаратов. Кроме того, в Соединенных Штатах, например, для того, чтобы вводить лекарство людям, вы должны получить одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, которого у этих лекарств нет. Но, в конце концов, зачем спортсмену принимать запрещенные препараты, кроме как для повышения производительности? Эффект повышения производительности может быть большим или небольшим. Мы не знаем. Но мы должны действовать, чтобы защитить здоровье спортсменов, что подпадает под наш второй критерий запрета лекарств.

Как долго лекарства обычно находятся в контролируемом списке, прежде чем вы примете решение?

Это действительно зависит от моделей использования, которые мы видим, и от типа информации, которую нам нужно собрать.Кофеин находится в списке почти 13 лет. Мельдоний был в списке только для одного. Иногда мы наблюдаем за лекарством в течение двух или трех лет, а затем понимаем, что злоупотребления отсутствуют, и удаляем его. Как только у нас будет достаточно информации, мы примем решение.

Factbox: Пять фактов о мельдониуме

Керлинг — Зимние Олимпийские игры в Пхенчхане — Матч за бронзовую медаль в смешанном парном разряде — Олимпийские спортсмены из России — Норвегия — Центр керлинга Каннын — Каннын, Южная Корея — 13 февраля 2018 г. — Александр Крушельницкий, олимпийский спортсмен из Россия.REUTERS / Cathal McNaughton

ПЁНЧАНГ, Южная Корея (Рейтер). Российский медалист по керлингу на Зимних Олимпийских играх в Пхенчхане подозревается в положительном результате теста на запрещенное вещество мельдоний, сообщил в воскресенье источник на Играх.

Ниже приведены пять фактов о препарате:

* Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как российская теннисистка и бывшая первая ракетка мира Мария Шарапова в январе 2016 года дала положительный результат на препарат, а позже была запрещена на 15 месяцев.Шарапова сказала, что она не знала, что препарат был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА).

* Мельдоний дешев и доступен без рецепта в России и некоторых странах Восточной Европы, где он продается как милдронат латвийской фармацевтической фирмой Grindeks. Он не лицензирован Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США.

* Он был разработан для лечения пациентов с сердечными заболеваниями, такими как стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия и другие сердечно-сосудистые заболевания.Препарат также помогает регулировать потребление энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость.

* ВАДА поместило этот препарат в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много доказательств его полезного действия в отношении повышения производительности и широкого использования в различных видах спорта. Он был запрещен 1 января 2016 года, но позже ВАДА заявило, что сомнения относительно того, как долго мельдоний остается в организме, означают, что у спортсменов, у которых был положительный результат теста на него до 1 марта, запреты могут быть уменьшены или отменены. В случае с Шараповой ее первоначальный двухлетний запрет был сокращен до 15 месяцев после того, как Спортивный арбитражный суд (CAS) заявил, что она «несла определенную степень вины».

* Ученый Иварс Калвинс изобрел мельдоний в 1970-х годах, когда Латвия еще была советской республикой. Он использовался для повышения выносливости советских войск, сражавшихся на больших высотах в Афганистане в 1980-х годах, сказал Калвинс латвийской газете в 2009 году.

Под редакцией Даррена Шюттлера и Клэр Фэллон

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова приняла его? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему россияне его принимали и почему он был запрещен только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.

Название препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немецким специалистом Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщила, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет Всемирного антидопингового кодекса составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.

Шарапова утверждала, что принимала препарат в течение 10 лет из-за дефицита магния и семейного анамнеза диабета.

Как мельдоний, лекарство для сердца, получил плохую репутацию

Почему мельдоний в новостях
Известный также как милдронат, сага о мельдонии получила такое же название, как и его химическое название — 3- (2,2,2- триметилгидразиниумил) пропионат. То, что стало объектом пристального внимания после того, как Мария Шарапова была запрещена за этот препарат в 2016 году, стало немного странным, когда у бронзового призера Российских зимних игр Александра Крушельницкого (на рис.) Оказался положительный результат на мельдоний в керлинге — спорте, который является малоинтенсивным и почти не требует геркулесовой выносливости. . Мельдоний производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks.

Где используется мельдоний в медицине?
Он используется для лечения ишемии, при которой ткани лишены кровоснабжения, вызывая нехватку кислорода и глюкозы, необходимых для клеточного метаболизма.Он широко доступен без рецепта в Восточной Европе и России. Это дает людям, страдающим сердечными заболеваниями, больше «физических возможностей» и такой же импульс, как и у здоровых людей.

Почему запретили ВАДА?
Мельдоний был запрещен, потому что он способствует поглощению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов, занимающихся международными видами спорта, были уличены в его употреблении. Он был добавлен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) 16 сентября 2015 года, вступивший в силу с 1 января 2016 года, и ранее контролировался антидопинговым агентством.

На скамье подсудимых
Член российской сборной России по танцам на льду, завоевавшей золотые олимпийские медали на зимних Олимпийских играх 2014 года, Екатерина Боброва показала положительный результат. Российский велосипедист Эдуард Ворганов: тест положительный. У чемпиона мира по бегу на 1500 метров Абебы Арегави в 2013 году был обнаружен мельдоний. Два других случая касались украинцев, соревнующихся в зимнем биатлоне.

Что говорят производители лекарств?
В то время как Гриндекс ранее заявлял, что препарат может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей, в том числе в период реабилитации», компания, оказавшись в эпицентре бури, добавила, что, по ее мнению, это вещество не улучшит спортсменов ». выступления на соревнованиях, а может даже и наоборот.Гриндекс сообщил AP, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии.

Почему мельдоний приобрел известность?
Значительное меньшинство спортсменов использовали его до того, как он был запрещен. В 2016 году базирующаяся в США антидопинговая группа Partnership for Clean Competition сообщила, что мельдоний был обнаружен в 182 из 8300 проб мочи спортсменов в рамках исследования, частично финансируемого PCC. Это вызвало недоумение, потому что шансы всех спортсменов, страдающих одним и тем же недугом, невелики.

.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *