Воскресенье, 5 мая

Стероидами – классификация, функции, влияние на организм человека, стероидогенез, вред и побочные эффекты

Стероиды — это… Что такое Стероиды?

Молекула предшественника всех природных стероидов ланостерола.

Стероиды — вещества животного или реже растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью. Стероиды образуются в природе из изопреноидных предшественников. Особенностью строения стероидов является наличие конденсированной тетрациклической системы гонана (прежнее название — стеран). Ядро гонана в стероидах может быть насыщенным или частично ненасыщенным, содержать алкильные и некоторые функциональные группы — гидроксильные, карбонильные или карбоксильную.[1]

В регуляции обмена веществ и некоторых физиологических функций организма участвуют стероидные гормоны. Ряд синтетических гормонов, например, преднизолон, по действию на организм превосходят природные аналоги. В группу стероидов входят содержащиеся в организме человека стероидный спирт холестерин, а также желчные кислоты — соединения, имеющие в боковой цепи карбоксильную группу, например, холевая кислота.

К стероидам относятся также сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения (из наперстянки, строфанта, ландыша), регулирующие сердечную деятельность. В гликозидах стероидный фрагмент соединен гликозидной связью с олигосахаридом.[2]

Стероидогенез

Стероидогенез у человека

Стероидогенез — биологический процесс, при котором стероиды образуются из холестерина и превращаются в другие стероиды. Пути стероидогенеза отличаются у различных видов, но путь стероидогенеза человека показан на рисунке.

Продукты стероидогенеза включают:

См. также

Примечания

  1. Органическая химия: Учебник/Под ред. Н. А. Тюкавкиной. — М.: Медицина, 1989. — С. 376
  2. Г. А. Мелентьева. Фармацевтическая химия. Изд. 2-е, перераб. и доп. Т. II. — М.: Медицина, 1976. — С. 722—733

dik.academic.ru

Анаболические стероиды — SportWiki энциклопедия

Южаков Антон Анаболические стероиды. Общее введение в стероиды.

Анаболические стероиды. Информация для новичков. Сергей Агунович

Анаболические стероиды — это фармакологические препараты, которые имитируют действие мужского полового гормона — тестостерона и дигидротестостерона. Анаболические стероиды ускоряют синтез белка внутри клеток, что приводит к выраженной гипертрофии мышечной ткани (в целом этот процесс именуется анаболизмом), в результате чего они нашли широкое применение в бодибилдинге. Действие анаболических стероидов условно делят на два направления: анаболическая активность и андрогенная активность. Слово «анаболик» происходит от греческого «anabolein», что переводится как
«наращивать», слово «андрогенный» происходит от слов «andros» и «genein», что переводится как «делать мужчиной» или «омужествлять».

90-95% всех случаев употребления стероидов приходится на мужчин, при этом, как показало исследование[1][2], основной мотивацией является получение конкурентного преимущества в лице половых партнеров, а также повышение своего социального статуса, влияния и самоутверждения.

Синонимы[править | править код]

Анаболические стероиды имеют большое число синонимов:

  • Анаболики
  • Андрогены
  • АС (аббр. Анаболические Стероиды)
  • AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids — официальное название в иностранной литературе)
  • Стероиды
  • Витамины (сленговое наименование в бодибилдинге)
  • Химия (сленговое наименование в бодибилдинге)
  • Фарма (сленговое наименование в бодибилдинге)

Использование анаболических стероидов началось еще до их идентификации и выделения. Медицинское использование экстракта яичек животных началось в конце 19 века. В 1931 году Adolf Butenandt удалось изолировать 15 мг андростенона из 10 000 литров мочи. Этот анаболический стероид был в последствие синтезирован Leopold Ruzicka в 1934 году.

В 1930-х годах уже было известно, что в экстракте яичек содержится более мощный анаболический стероид, чем андростенон. Три группы ученых, финансируемые тремя конкурентными фармацевтическими компаниями из разных стран: Нидерланды, Нацистская Германия и Швейцария начали поиск более мощных компонентов.[3] Так, в мае 1935 года Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud и Ernst Laqueur удалось выделить кристаллический тестостерон[4]. Гормон получил такое название исходя из своего происхождения: тесто — яичко, стерол — стероидная структура, и окончание -он, которое говорит о том, что вещество является кетоном.

Химический синтез тестостерона из холестерина был произведен в этом же году Butenandt и G. Hanisch. Уже через неделю после этого события, третья группа Ruzicka и A. Wettstein сделала заявку на патентование нового метода химического синтеза тестостерона. Ruzicka и Butenandt получили за свои изобретения нобелевскую премию в 1939 году.

Клинические испытания на людях, включая оральный прием метилтестостерона и инъекции тестостерона пропионата, начались в 1937 году.

Первое упоминание анаболического стероида в истории силовых видов спорта датируется 1938 годом, когда речь идет о тестостероне пропионате в письме редактору журнала Strength and Health. Существуют слухи, что в фашисткой Германии анаболические стероиды применялись на солдатах, с целью повышения агрессии и выносливости, однако в настоящее время эти факты не имеют официального подтверждения. Однако, сам Адольф Гитлер получал инъекции анаболических стероидов, по словам его личного врача. Анаболические стероиды использовались нацистами в экспериментах на заключенных концентрационных лагерей. В других же странах анаболические стероиды применялись для лечения и восстановления истощенных заключенных, которые были освобождены из лагерей. [5]

Современная история

Усовершенствование анаболических свойств тестостерона проводилось в 1940-х годах в Советском Союзе и странах Восточного Блока, таких как Восточная Германия, где анаболические стероиды начали применяться для улучшения показателей олимпийских тяжелоатлетов. В ответ на успех русских тяжелоатлетов, врач олимпийской сборной США, Dr. John Ziegler, начал работу с химиками над разработкой анаболического стероида с меньшей андрогенной активностью, в результате чего был получен Метандростенолон. Новый препарат был одобрен FDA в 1958 году. Наиболее часто он назначался для лечения тяжелых ожогов, и пожилым людям, однако большая часть Метандростенолона потреблялась в бодибилдинге и других силовых видах спорта. Dr. John Ziegler назначал только небольшие дозы для атлетов, но позже он заметил, что у атлетов которые превышали дозировку возникала гипертрофия простаты и атрофия яичек. [6]

В 1976 году анаболические стероиды были запрещены международным олимпийским комитетом, на этом заканчивается история их легального применения в спорте, а через 10 лет после этого были разработаны специальные тесты для определения анаболических стероидов в моче.

Поиск новых анаболических стероидов[править | править код]

В настоящее время все разнообразие анаболических стероидов и их модификации строится на четырех основных идеях:

  • Алкилирование в альфа-17 позиции метильной или этиловой группой, для предотвращения разрушения препаратов в печени, что делает возможным пероральный прием в виде таблеток.
  • Эстерификация в бета-17 положении, которая делает препарат растворимым в жирах, и позволяет создавать депо в тканях, которое рассасывается длительное время, таким образом, значительно увеличивая продолжительность действия (до нескольких месяцев) анаболического средства.
  • Изменение кольцевой структуры анаболического стероида относится к оральным и парентеральным препаратам, связано со стремлением повысить анаболический индекс.
  • Изменение структуры, которое препятствует конверсии стероидов в эстрогены.

Также в настоящее время ведется активная разработка нового класса селективных модуляторов андрогенных рецепторов.

Легальность и правовой статус стероидов[править | править код]

Практически все формы стероидов включены в список “сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ”. Оборот различных АС влечет потенциальную уголовную ответственность.
Читайте подробнее: Юридический статус анаболических стероидов в РФ

Научный обзор от эксперта SPORTWIKI Цацулина Бориса о воздействии стероидов на спортсменов и любителей

Механизм действия анаболических стероидов не похож на действие пептидных гормонов. Попадая в кровь, молекулы стероидов разносятся по всему телу, где они реагируют с клетками скелетных мышц, сальными железами, волосяными мешочками, определенными участками мозга и некоторыми эндокринными железами. Анаболические стероиды растворимы в жирах, поэтому могут проникать через мембрану клеток, состоящую из жиров; внутри клетки анаболические стероиды взаимодействуют (связываются) с андрогенными рецепторами ядра и цитоплазмы. Активированные андрогенные рецепторы передают сигнал внутрь клеточного ядра, в результате чего изменяется экспрессия генов или активируются процессы, которые посылают сигналы другим частям клетки.[7] В результате этого происходит стимуляция синтеза всех видов нуклеиновых кислот и запускается процесс образования новых молекул белка.

Эффект анаболических стероидов на рост мышечной массы обусловлен следующими механизмами:

  • ускорение синтеза белка
  • снижение времени восстановления
  • уменьшение влияния катаболических гормонов (кортизола и др.)
  • смещение дифференцировки клеток в сторону мышечных, уменьшая образование жировых клеток[8]
  • ускорение метаболических реакций, за счет чего происходит распад жира
  • мышечная память

Эффекты анаболических стероидов делятся на две основные категории: анаболические и андрогенные.

Анаболические эффекты:

  • Значительный прирост мышечной массы (5-10 кг в месяц)
  • Увеличение силовых показателей
  • Увеличение выносливости и производительности
  • Увеличение числа эритроцитов крови
  • Укрепление костной ткани
  • Уменьшение жировых запасов

Андрогенные эффекты:

Из чего видно, что в бодибилдинге преследуются только анаболические эффекты. В настоящее время ведется разработка стероидов, которые обладают выраженным анаболическим эффектом и низким андрогенным. Показатель, который отражает это соотношение называется анаболический индекс. На данный момент практически все анаболические стероиды обладают выраженными андрогенными эффектами. [9]

Дополнительные эффекты:

Побочные эффекты анаболических стероидов[править | править код]

Читайте основную статью: Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов

В представленном ниже списке побочные эффекты перечислены согласно частоте возникновения.

Во время курса:

  • Раздражительность или «стероидная ярость»
  • Повышение артериального давления
  • Акне (угревая сыпь)
  • Повышение либидо (в некоторых случаях рассматривается как полезный эффект)
  • Перепады настроения
  • Задержка жидкости (у ароматизируемых)
  • Повышение уровня холестерина (как следствие — атеросклероз)
  • Гинекомастия (вызывают только те анаболические стероиды, которые конвертируются в эстрогены или те, которые обладают прогестиновой активностью — тренболон и нандролоны)
  • Маскулинизация у женщин
  • Поражение печени (свойственно тем препаратам, которые имеют метильную группу в альфа-17 позиции)
  • Гипертрофия миокарда с развитием ишемии
  • Остановка роста в молодом возрасте
  • Выпадение волос (очень редко)

После курса:

  • Снижение либидо
  • Импотенция
  • Снижение продукции спермы
  • Бесплодие
  • Атрофия яичек (при передозировке и длительных курсах)
  • Депрессия

Картина осложнений во многом определяется фармакологическим профилем препарата, одни более безопасны, другие менее. Для минимизации риска требуется строгое соблюдение режима администрирования и контроль медицинского специалиста.

Преувеличение опасности стероидов в СМИ[править | править код]

Несмотря на разнообразие побочных эффектов анаболических стероидов, следует заметить, что в настоящее время информация о них преувеличена. В прессе и на телевидении можно часто услышать, что прием анаболических стероидов ведет к неминуемому бесплодию, импотенции, поражению печени и так далее, хотя на деле даже чрезмерные дозы стероидов не всегда приводят к необратимым последствиям.

Кроме того, надо различать понятие «употребление» и «злоупотребление». Так, по данным National Institute on Drug Abuse (NIDA) прием анаболических стероидов согласно инструкции в 80-95% не вызывает осложнений и побочных реакций, при этом большая часть побочных эффектов имеет полностью обратимый характер.

Злоупотребление предполагает прием стероидов в больших дозах или чрезмерную продолжительность курсов. В этой ситуации риск побочных эффектов существенно возрастает, увеличивается частота необратимых осложнений. Как правило, в СМИ стероиды представляются на фоне «злоупотребления», поэтому создается ложная картина чрезвычайной опасности использования анаболических стероидов.

  • Не превышайте рекомендуемые дозы
  • Не комбинируйте несколько анаболических стероидов, если это не предусмотрено курсом
  • Не превышайте длительность курса
  • Женщинам вообще не рекомендуется принимать анаболические стероиды, либо делать выбор из препаратов с высоким анаболическим индексом.
  • Не применяйте анаболические стероиды в возрасте младше 25 лет
  • Обязательно включайте в курс PCT, это позволит существенно снизить или предотвратить многие побочные эффекты.

Данные рекомендации позволяют снизить частоту побочных эффектов до 1 % и ниже, а также сохранить набранную мышечную массу и результаты.

Анаболические стероиды могут применять в бодибилдинге прежде всего с целью увеличения мышечной массы и силовых показателей. Кроме того, стероиды помогают сохранить мышечную массу при сушке и работе на рельеф, способствуют увеличению производительности тренинга, за счет повышения выносливости и силы. Подробнее читайте: как составить курс анаболических стероидов.

При наборе мышечной массы прием анаболических стероидов следует сочетать с систематическими силовыми тренировками, высококалорийным питанием. Из спортивного питания одновременно со стероидами желательно употреблять протеин, BCAA так как они требуются для построения своих собственных белков, кроме того можно принимать креатин, витаминно-минеральные комплексы, а так же добавки для PCT.

Всем желаем мира и добра!

Проверенные форумы спортивной фармакологии[править | править код]

Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

  1. ↑ http://www.psypost.org/2017/03/study-suggests-sexual-competition-among-men-influences-steroid-use-48014
  2. ↑ http://journals.sagepub.com/doi/abs/10.1177/1359105317692145
  3. ↑ Hoberman JM, Yesalis CE (1995). «The history of synthetic testosterone». Scientific American 272 (2): 76–81. doi:10.1038/scientificamerican0295-76 (inactive 2010-01-05).
  4. ↑ David K, Dingemanse E, Freud J, Laqueur L (1935). «Uber krystallinisches mannliches Hormon aus Hoden (Testosteron) wirksamer als aus harn oder aus Cholesterin bereitetes Androsteron». Hoppe Seylers Z Physiol Chem 233: 281
  5. ↑ Taylor, William N (January 1, 2002). Anabolic Steroids and the Athlete. McFarland & Company. p. 181.
  6. ↑ Justin Peters The Man Behind the Juice, Slate Friday, Feb. 18, 2005, Accessed 29 April 2008
  7. ↑ Lavery DN, McEwan IJ (2005). «Structure and function of steroid receptor AF1 transactivation domains: induction of active conformations». Biochem. J. 391 (Pt 3): 449–64
  8. ↑ Singh R, Artaza J, Taylor W, Gonzalez-Cadavid N, Bhasin S (2003). «Androgens stimulate myogenic differentiation and inhibit adipogenesis in C3H 10T1/2 pluripotent cells through an androgen receptor-mediated pathway». Endocrinology 144 (11): 5081–8.
  9. ↑ George P. Chrousos, The gonadal hormones and inhibitors, in Bertram G. Katzung (Ed.), Basic and Clinical Pharmacology, McGraw-Hill Professional, 2006, ISBN 0-07-145153-6, p. 674–676

sportwiki.to

Что такое стероиды в медицине: типы и особенности

Отвечая на вопрос о том, что такое стероиды в медицине, отметим, что они представляют собой лекарственные препараты, применяемые в целях имитации воздействия тестостерона. Эти средства используются для того, чтобы устранить гормональный дисбаланс во время снижения выработки гормона тестостерона.

Стероиды в медицине и спорте

Рассматривая анаболические стероиды в медицине, также следует отметить, что у них имеется сильно выраженный побочный эффект, заключающийся в стимулировании синтеза белка, что может стать причиной стремительного роста мышцы, благодаря чему эти медикаменты начали активно использовать в бодибилдинге.

Лекарственные препараты могут отличаться андрогенным и анаболическим воздействием: в первом случае развиваются вторичные половые органы, тело при этом является более мужественным, на нем усиливается оволосение, а во втором случае стимулируется выработка мышц.

Очень накаченный мужчина

Эффект от применения анаболических стероидов

В медицине эти препараты имеют как анаболические, так и эндогенные эффекты. При этом стоит отметить, что выраженность этих эффектов будет зависеть от вида медикамента, длительности его применения, а также от разовой дозы. Говоря о том, что такое стероиды в медицине, следует отметить их анаболический эффект:

  1. Набор мышечной массы. В зависимости от вида анаболика можно добиться наращивания мышц до 10 кг за 1 месяц.
  2. Ощущение прилива энергии и сил. Спортсмены замечают, что во время приема анаболиков начинают улучшаться силовые показатели даже при выполнении базовых упражнений.
  3. Хорошая выносливость.
  4. Малая вероятность переломов, а также укрепление всего скелета в целом.
  5. Сжигание жировых отложений на теле.

К эндогенным эффектам следует отнести:

  1. Атрофию яичек, что может стать причиной бесплодия.
  2. Увеличение простаты.
  3. Если женщина употребляет стероиды, то это может спровоцировать появление у нее мужского типа фигуры, иногда даже изменяются половые органы и увеличивается на теле волосяной покров. Поэтому ни в коем случае нельзя принимать женщинам анаболические стероиды без специального назначения специалиста.

Укол стероидов

Общие побочные эффекты

Рассматривая, что такое стероиды в медицине и спорте, следует также изучить побочные эффекты от их приема:

  1. Чрезмерная раздражительность.
  2. Усиленный аппетит.
  3. Появление на кожном покрове угревой сыпи.
  4. Депрессивное состояние.
  5. Повышенное артериальное давление.
  6. Усиление полового влечения, некоторые при этом относят этот побочный эффект к положительному.
  7. Повышенный уровень холестерина в крови.
  8. Некоторые виды стероидов могут спровоцировать гинекомастию, представляющую собой заболевание среди мужчин, которое характеризуется увеличением молочных желез.
  9. Нарушения в работе печени, особенно при применении медикаментов с длительным сроком действия, больше нескольких дней. Оральные виды анаболических стероидов могут быть причиной неправильной работы печени, так как эти вещества перерабатываются органом и уже через него поступают в человеческий организм.
  10. Гормональный сбой и нарушение развития при употреблении стероидов подростками.

Список может продолжаться бесконечно, так как у препаратов разных видов побочные эффекты могут отличаться.

Жим лежа

Побочные эффекты после курса приема

При завершении курса терапии стероидами человек может также испытывать побочные эффекты на протяжении некоторого времени. К таким побочным эффектам следует отнести:

  1. Депрессивное состояние по причине резкого изменения гормонального фона.
  2. Ухудшение полового влечения.
  3. Возможные проблемы с эрекцией у мужчин.
  4. При длительном курсе лечения может появиться снижение или даже полное прекращение в организме выработки тестостерона.
  5. Уменьшение сперматогенеза, что может спровоцировать мужское бесплодие.
  6. Атрофия яичек, особенно если употреблялись большие дозы стероидов, или если курс был довольно длинным.

Чтобы избежать или снизить возможные побочные эффекты, специалисты рекомендуют четко держаться программы приема медикаментов, не превышая при этом дозировку.

Типы и особенности стероидов

Рассматривая, что такое стероиды в медицине и спорте, отметим, что здесь они разделяются по своему воздействию на анаболические и эндогенные. Анаболические стероиды необходимы для впечатляющих и быстрых результатов во время тренировок в пауэрлифтинге и бодибилдинге. Благодаря анаболикам можно быстро нарастить мышечную массу, увеличить силу, выносливость, а также поторопить заживление микротравм.

Шприц и таблетки

Эндогенные стероиды используются в спорте не так часто, так как они отличаются быстрым и сильным воздействием. При их приеме необходимо четко придерживаться безопасной дозы, а также ни в коем случае не увеличивать их. Передозировка этих препаратов может спровоцировать ряд неприятных последствий. Применяют эндогенные анаболики только опытные атлеты, которые уже знают все правила и нюансы приема таких лекарств.

Заключение

Говоря о том, что такое стероиды в медицине, то для многих они являются спасением при борьбе с серьезными заболеваниями: анемия, туберкулез, болезни желудочно-кишечного тракта, сахарный диабет, рак груди у женщин, истощение нервной системы, хронические заболевания сердца, включая инфаркт миокарда и многие другие. Однако лечение этими средствами должно быть назначено только специалистом.

tony.ru

Стероидные противовоспалительные препараты: что это, список и описание средств

Стероидные противовоспалительные препараты (кортикостероиды) – это синтетические вещества, которые сходны со свойствами кортизола, гормона, вырабатываемого надпочечниками в организме человека.

На сегодняшний день, стероиды являются самыми мощными лекарственными средствами в борьбе с воспалительными процессами различных заболеваний. Они также обладают обезболивающим и противоотечным действием за счет быстроснимаемого воспалительного процесса того или иного участка тела.

Механизм действия стероидов

Кортикостероиды имеют несколько механизмов действия, а значит, выполняют различные функции.

Противовоспалительный механизм заключается в активном подавлении (ингибировании) всех фаз воспалительного процесса. Они стабилизируют стенки клеток и лизосомальных органел, препятствуя освобождению протеолитических ферментов, способных расщеплять между аминокислотами белка все пептидные связи.

Существенно замедляют появление свободных радикалов кислорода и окисей липидов в мембранах, предотвращают разрушение тканей.

Данные препараты способны снижать в месте непосредственного воспаления количество гранулоцитов, а именно тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту. Вследствие этого значительно уменьшается порозность стенок сосудов и экссудация жидкости, сокращаются небольшие сосуды.

Кортикостероиды не позволяют нейтрофилам и моноцитам прилипать к внутренней стенке сосудов и проникать глубоко в ткани. Значительно уменьшают макрофагальную активность и подавляют образование лимфоцитов, синтез белка и гликозаминогликанов в очаге воспаления, что в свою очередь препятствует полноценному протеканию фазы пролиферации.

Антигистаминный механизм стероидов основан на подавлении выработки антител на всех стадиях. Они уменьшают количество свободно мигрирующих базофилов, тормозят их созревание и освобождение из них аллергенных медиаторов (гистамина, брадикинина, серотонина, гепарина и прочих), препятствуя появлению иммунного ответа организма.

Угнетают образование и развитие соединительных и лимфоидных тканей, уменьшают количество тучных клеток, тормозят образование антител.

Противошоковый и антитоксический механизм основан на регуляции водно-электролитного баланса, нормализации сосудистого тонуса, а также активации ферментов печени (аспартатаминотрансфераза, аламинаминотрансфераза), которые принимают участие в биотрансформации веществ, поступающих как изнутри, так и извне.

Увеличивают чувствительность стенок сосудов к производным L-тирозина, а именно адреналину, норадреналину, дофамину, а также подкрепляют действие ангиотензина ІІ. При этом значительно уменьшается проницаемость стенок сосудов, задерживается большее количество натрия и воды, что в свою очередь увеличивает объем плазмы крови, снижая риски возникновения гиповолемии. Активно способствует нормализации артериального давления и сосудистого тонуса, сокращению миокарда.

Иммунодепрессивный механизм обусловлен существенным уменьшением количества циркулирующих в крови макрофагов и лимфоцитов, а также препятствием выработке и активному действию некоторых интерлейкинов и прочих цитокинов, которые имеют влияние на различные фазы иммунного ответа.

Кортикостероиды также подавляют активную продукцию иммуноглобулинов и снижают объем комплемента в крови, что мешает образованию фиксированных иммунных комплексов.

Классификация стероидных препаратов

Все кортикостероиды делятся на гормоны природного и синтетического происхождения. Гормоны природного происхождения, в свою очередь, делятся на глюкокортикоиды (гидрокортизон, кортизон) и минералокортикоиды (альдостерон). Основными функциями природных гормонов в организме человека является нормализация всех видов обмена веществ, сопровождение и регулирование процессов полового созревания, а также контроль над стрессовыми состояниями организма, функционированием выделительной системы, протеканием беременности.

Среди синтетических глюкокортикоидов выделяют фторированные (дексаметазон, триамцинолон, бетаметазон и другие) и нефторированные (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон) гормоны. Они широко применяются в медицинской практике, поскольку предельно сходны с природными стероидами, но начинают действовать гораздо раньше.

Способы применения стероидных препаратов

Стероидные лекарственные средства зачастую принимаются перорально или вводятся путем инъекций. Допустимы внутривенные, внутримышечные, а также интраартикулярные (внутрисуставные) инъекции.

Следует сказать, что инъекции стероидных препаратов являются более эффективными, по сравнению с пероральным их приемом. Во время инъекции необходимая доза препарата вводится непосредственно в очаг воспаления, а при пероральном их приеме лишь незначительное количество вещества доходит до места назначения, да и доза при приеме внутрь, как правило, гораздо выше.

Кроме того, медики отмечают тот факт, что при пероральном приеме стероидных средств риск возникновения побочных эффектов гораздо выше, чем при введении путем инъекций. К таким нежелательным реакциям относят:

  1. Появление лишнего веса.
  2. Чрезмерный рост волос на теле.
  3. Повышенное кровяное давление.
  4. Нарушения сна и зрения.
  5. Образование гематом.
  6. Частые смены настроения.
  7. Сбои в работе желудка и кишечника.
  8. Кожные высыпания.
  9. Скопление жидкости в различных полостях организма и другие.

Для снижения рисков возникновения побочных явлений, врачи рекомендуют принимать стероидные препараты только по мере надобности и в минимальных дозах, способных обеспечить терапевтический эффект.

Кроме того необходимо тщательно следить за появлением нежелательных симптомов и принимать немедленные меры по их купированию. Стероидные препараты рекомендуют применять не более 5-7 дней, постепенно уменьшая вводимую дозу.

Противопоказания к применению стероидных средств

Применение кортикостероидов (как инъекций, так и внутреннего приема) категорически противопоказано при:

  • Заболеваниях инфекционной природы (поскольку стероиды снижают иммунную активность организма).
  • Артериальной гипертензии (тяжело контролируемый уровень кровяного давления).
  • Язвенной болезни.
  • Тяжелой форме сахарного диабета.
  • Глаукоме.
  • Остеопорозе.

Наиболее часто применяемые стероидные препараты

Дексаметазон

Дексаметазон

Дексаметазон – оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное, антигистаминное, противошоковое, противоотечное, антитоксическое действие, обладает способностью проникать в центральную нервную систему.

Предназначен для перорального и парентерального применения при тяжелых шоковых состояниях, острых недостаточностях систем организма и аллергических реакций, при заболеваниях суставов различной этиологии и других проблем.

Единственным противопоказанием к применению дексаметазона является индивидуальная его непереносимость. Детям разрешено применение данного средства только в случае наличия абсолютных показаний.

Кортизон

Кортизон

Кортизон – оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное, а также липолитическое действие, увеличивая количество жирных кислот в организме. Стимулирует работу ферментов печени, активируя при этом глюконеогенез. Применяют в комплексной терапии надпочечниковой недостаточности хронического характера. Принимают перорально или путем внутримышечного введения.

Противопоказан пациентам, имеющим заболевания эндокринной, сердечно-сосудистой и пищеварительной систем, инвазионными, инфекционными или грибковыми заболеваниями, а также в случае наличия иммунодефицитных состояний (СПИД, ВИЧ-инфекция). Можно использовать для лечения детей по абсолютным показаниям, контролируя динамику их роста и развития.

Гидрокортизон

Гидрокортизон

Гидрокортизон – проявляет активное антигистаминное действие. Имеет выраженный противовоспалительный эффект, подавляя все фазы воспалительного процесса. Характеризуется медленным, но более длительным эффектом. Его используют для системного и внутрисуставного введения, а также для лечения местных очагов воспаления в офтальмологической и дерматологической практике.

Противопоказаниями являются: гипертония, недостаточность кровообрашения III типа, реакции гиперчувствительности к гидрокортизону или кортикостероидам в общем, болезни пищеварительного тракта и эндокринной системы, психозы различной этиологии.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, препарат разрешено использовать только для периартикулярного введения.

Альдостерон

Альдостерон – повышает артериальное давление, существенно увеличивает объем циркулирующей крови. Регулирует водно-солевой обмен и гемодинамику в организме. Назначается только в виде внутримышечных инъекций для облегчения шоковых состояний, также в случае недостаточной продукции этого гормона надпочечниками.

Введение данного гормона необходимо проводить только под тщательным контролем специалиста, поскольку превышение его дозировок может приводить к тяжелым последствиям.

Противопоказаниями являются почечная/печеночная недостаточность, кровотечения, длительное голодание, болезни эндокринной системы. Применение препарата детям возможно только по достижении ими 12 лет.

Синалар

Синалар

Синалар – комплексное средство для местного использование, которое оказывает антигистаминное, противовоспалительное и антиэксудативное действие, а также быстро снимает зуд. Применяется для лечения таких дерматологических проблем как: себорея, псориаз, дерматиты различной этиологии, экземы. Выпускается в форме геля, крема и мази.

Использование мази противопоказано при наличии инфекции кожи, околоанального зуда, акне, воспаленной угревой сыпи, а также в случае появления аллергической реации на компоненты препарата. Не применяют детям до 2 лет.

Бетаметазон

Бетаметазон

Бетаметазон – имеет противовоспалительный, сосудосуживающий эффект, а также снимает зуд. Используется для местного применения при таких дерматологических проблемах как: дерматиты различной этиологии, экзема, лишай, нейродермит, микседема и другие. Данный препарат предназначен для наружного применения.

Противопоказаниями являтся наличие у пациентов реакций гиперчувствительности к основному или дополнительным компонентам препарата, поствакцинальных кожных проявлений, инфекционных заболеваний кожи, розацеаподобного покраснения, розацеа.

Данное средство не применяют больше 4 недель. При отсутствии терапевтического эффекта проводят повторное обследование с последующей сменой лекарственного средства. Не используют в офтальмологии. Детям бетаметазон применяют только в случае острой необходимости.

Медрол

Медрол

Медрол – синтетический глюкокортикоид, который имеет выраженное антигистаминное, противоотечное, противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Применяют для лечения эндокринных патологий, кожных заболеваний, ревматологических и офтальмологических проявлениях. Лекарственное вещество предназначено для перорального приема, поэтому выпускают его в виде таблеток с различным содержанием действующего вещества.

Препарат не применяют в случае наличия системных заболеваний грибковой природы, а также при реакциях гиперчувствительности. При длительном использовании данного средства может отмечатся возникновение остиопороза, глаукомы, аллергий, язвы желудка, а у детей – задержка в росте и развитии. Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только в том случае, когда терапевтическая польза для матери будет большей, нежели вред для плода.

Отмена мендрола проводится только путем постепенного уменьшения принимаемых пациентом доз.

Момат

Момат

Момат – стероидный препарат для местного применения в дерматологической практике. Применяют при лечении псориаза и атопического дерматита. Можно использовать в терапии детей, возрастом от 2 лет при условии использования средства на небольших участках кожи, непродолжительное время.

Противопоказания: розовая угревая сыпь, инфекционные, вирусные и грибовые кожные инфекции, дерматит вокруг полости рта, туберкулез и сифилис, реакции, возникающие после прививок, гиперчувствительность к стероидам. Использование рема и мази беременным и кормящим женщинам разрешено только не небольших проблемных очагах, короткое время.

Данное лекарственное средство следует с осторожностью применять на потресканную, шелушащуюся кожу, а также на кожу лица. Предварительно необходимо провести аллергопробу. Для этого ватным тампоном нужно нанести небольшое количество мази или крема на кожу за мочкой уха. При отсутствии негативных реакций на протяжении часа, средство можно использовать по назначению.

Берликорт

Берликорт – препарат системного действия, который имеет выраженный иммунодепрессивный и антигистаминный эффект, поэтому его часто назначают для профилактики отторжения трансплантатов.

Зачастую применяют при заболеваниях дыхательной системы (бронхиальная астма, хронических бронхиты, фиброз легких, аллергические и вазомоторные риниты), кожных (крапивница, дерматозы, аллергического характера), а также болезнях крово- и лимфопоэза (лимфолейкоз, лимфосаркома, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия и другие).

Препарат не следует принимать пациентам с почечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и кишечника, при инфекционных и вирусных заболеваниях в острый период, остеопорозе, сахарном диабете, нервных растройствах в анамнезе, а также при повышенном артериальном давлении.

Берликорт не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препарата, поскольку в этом случае возможно возникновение кровотечений и язв в желудочно-кишечном тракте.

Урбазон

Урбазон

Урбазон – применяют для лечения тяжелых шоковых состояний, отеках мозга, а также астматическом статусе. Выпускают данный препарат только в инъекционной форме.

Терапевтическое действие его основано на улучшении микроциркуляции, а также уменьшения порозности сосудов и стабилизации мембран клеток.

Прямым противопоказанием для использования урбазона является только гиперчувствительность на компоненты препарата. В случае, когда угрозы для жизни нет, препарат не используют при: язвенной болезни, вирусных и инфекционных болезнях, нервных расстройствах, тяжелых остеопорозах, а также системных грибковых заболеваниях.

Во время беременности или вскармливания младенцев, препарат применяют с особой осторожностью и только по абсолютным показаниям. Грудное вскармливание при этом недопустимо.

Не следует комбинировать прием урбазона с сердечными гликозидами, поскольку при этом резко увеличивается токсичекое воздействие последних.


 

Похожие материалы:

sustavos.ru

СТЕРОИДЫ — это… Что такое СТЕРОИДЫ?


в молекулярном скелете которых 17 атомов углерода образуют 4 сочлененных кольца A, B, C, D. Стероиды широко распространены в природе, они участвуют в осуществлении самых разнообразных биологических функций. Стероидную природу имеют половые гормоны, витамин D, гормоны надпочечников, желчные кислоты, гормоны линьки и метаморфоза членистоногих, репелленты насекомых, отпугивающие хищников, и яды в коже жаб. И природные, и синтетические стероиды при сходном строении проявляют сильно различающееся физиологическое действие, поэтому они широко применяются в медицине в качестве противовоспалительных, сердечных, противозачаточных и других средств. Стероиды подразделяют на стерины, желчные кислоты, стероидные гормоны, стероидные сапонины, сердечные гликозиды и стероидные алкалоиды
(см. также АЛКАЛОИДЫ). Чаще всего стероиды встречаются в форме стеринов, обнаруженных практически во всех растениях, грибах и животных. Это, в частности, известный всем холестерин, который служит исходным веществом для синтеза в организме всех стероидных гормонов. Холестерин может использоваться для промышленного получения многих стероидов, однако экономически выгоднее применять вместо него некоторые из легкодоступных растительных стеринов (например, стигмастерин из соевых бобов), имеющих структурное сходство с целевыми стероидами. Стероидные половые гормоны — это стероиды, продуцируемые половыми железами (семенниками и яичниками) или влияющие на них. Сюда относятся андрогены, или мужские гормоны, главным из которых является тестостерон, и женские половые гормоны — эстрогены и прогестины (гестагены). Прогестины, включая прогестерон, участвуют в подготовке матки к беременности и в сохранении беременности. Синтетические прогестины и эстрогены входят в состав противозачаточных таблеток (см.

также ГОРМОНЫ). Андрогены благодаря их анаболической активности (проявляющейся в частности в наращивании мышечной и костной ткани) приобрели печальную известность среди спортсменов, для которых слово «стероид» стало означать именно мужские половые гормоны. Однако способность андрогенов, принимаемых в больших дозах, улучшать спортивную форму путем увеличения силы, выносливости и мускульной массы, остается предметом споров. Более того, избыточное употребление этих стероидов может вести к заболеванию печени и другим вредным побочным эффектам.
Кортикоиды. Стероиды, выделяемые корой надпочечников, называются кортикоидами или кортикостероидами. Известно около 30 различных кортикоидов, подразделяемых на два обширных класса: минералокортикоидов и глюкокортикоидов. Первые регулируют минеральный, водно-солевой, обмен (например, химические процессы с участием натрия), вторые — углеводный (глюкозный) и белковый обмен. Функцией кортикоидов является в основном поддержание гомеостаза (постоянного, устойчивого внутреннего состояния организма), особенно в стрессовых ситуациях (при воспалительных процессах, обессоливании или голодании). Так, во время голодания кортикостероиды, стимулируя образование глюкозы из тканей тела, защищают жизненные функции мозга, зависящие от глюкозы как источника энергии. Одним из глюкокортикоидов, участвующих в поддержании гомеостаза, является кортизон, который широко используется при лечении артритов и других заболеваний как противовоспалительное средство. Однако длительное массированное применение кортизона приводит к вредным побочным эффектам, поэтому врачи теперь при тех же болезнях обычно прописывают родственные синтетические стероидные соединения.
См. также НАДПОЧЕЧНИКИ. Желчные кислоты входят в состав желчи, важнейшей функцией которой является ускорение усвоения жиров в кишечнике. Почти все они — производные холановой кислоты, например холевая кислота, дезоксихолевая кислота и др. Сердечные гликозиды — очень ядовитые вещества растительного происхождения, но в малых дозах они стимулируют сердечную деятельность. Используются для лечения сердечных и других заболеваний. Под действием кислот распадаются на сахара и агликон (стероид). Свободные агликоны сердечных гликозидов (генины) — сильные яды, которые в медицине не применяются; среди них наиболее хорошо изучен строфантидин (конваллатоксигенин), его содержат ландыш, кендырь конопляный, желтофиоль. Известны также и другие агликоны, например, дигитоксигенин, диоксигенин, гитоксигенин, периплогенин, сарментогенин, адонитоксигенин и т.д. См. также ГЛИКОЗИДЫ. Яды жаб и агликоны морского лука (Scilla maritima). Яды жаб выделяются кожными железами. Их используют в медицине. На сердце млекопитающих они оказывают такое же действие, как сердечные гликозиды, благодаря присутствующим в них стероидным буфогенинам. Родственные соединения присутствуют (в виде гликозидов) и в морском луке, применявшемся с древности в качестве лекарства (Др. Египет, Др. Рим). Важнейшие из буфогенинов — буфалин и буфоталин — выделены из кожи китайской жабы. Из гликозидов морского лука выделен сцилларен А, при омылении которого получается агликон сцилларидин А. Стероидные сапонины — гликозиды растительного происхождения, которые образуют при взбалтывании с водой устойчивую пену. Сапонины очень ядовиты для рыб. Для человека они ядовиты только при введении в кровь, а попадание их в желудочно-кишечный тракт безвредно. Сапонины при кислотном гидролизе распадаются на углеводы и агликоны — сапогенины. Для анализа и исследования стероидов большое значение имеет сапонин наперстянки — дигитонин, агликоном которого является стероидный сапогенин — дигитогенин.
ЛИТЕРАТУРА
Розен Б.В. Основы эндокринологии. М., 1984 Ковченко Н.В., Ахрем А.А. Стероиды (экологические функции). Минск, 1990

Энциклопедия Кольера. — Открытое общество.
2000.

dic.academic.ru

Стероиды — Википедия. Что такое Стероиды

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Молекула предшественника всех природных стероидов — ланостерола

Стеро́иды — вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью. Стероиды образуются в природе из изопреноидных предшественников. Особенностью строения стероидов является наличие конденсированной тетрациклической системы гонана (прежнее название — стеран). Ядро гонана в стероидах может быть насыщенным или частично ненасыщенным, содержать алкильные и некоторые функциональные группы — гидроксильные, карбонильные или карбоксильную[1].

В регуляции обмена веществ и некоторых физиологических функций организма участвуют стероидные гормоны. Ряд синтетических гормонов, например, преднизолон, по действию на организм превосходят природные аналоги. В группу стероидов входят содержащиеся в организме человека стероидный спирт холестерин, а также жёлчные кислоты — соединения, имеющие в боковой цепи карбоксильную группу, например, холевая кислота.

Стероидогенез у человека

К стероидам относятся также сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения (из наперстянки, строфанта, ландыша), регулирующие сердечную деятельность. В гликозидах стероидный фрагмент соединен гликозидной связью с олигосахаридом[2].

Стероидогенез

Стероидогенез — биологический процесс, при котором стероиды образуются из холестерина и превращаются в другие стероиды. Пути стероидогенеза отличаются у различных видов; путь стероидогенеза человека показан на рисунке.

Продукты стероидогенеза включают:

Примечания

  1. ↑ Органическая химия: Учебник/Под ред. Н. А. Тюкавкиной. — М.: Медицина, 1989. — С. 376
  2. ↑ Г. А. Мелентьева. Фармацевтическая химия. Изд. 2-е, перераб. и доп. Т. II. — М.: Медицина, 1976. — С. 722—733

Литература

wiki.sc

Стероиды.

Биоорганическая химия

Стероиды.

Стероиды — вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью.

Стероиды широко распространены в природе и выполняют в организме разнообразные функции. К настоящему времени известны около
20 тысяч стероидов. Более ста из них применяются в медицине.

В группу стероидов входят:

  • стерины (в частности, холестерин),
  • желчные кислоты,
  • стероидные гормоны,
  • кардиотонические гликозиды (карденолиды и буфадиенолиды).
Химическое строение

Стероиды имеют циклическое строение. В основе их структуры лежит скелет стерана, состоящий из трёх конденсированных
циклогексановых колец (А, В и С) в нелинейном сочленении и циклопентанового кольца (D).

Общая структура стероидов и принятая нумерация атомов в стеране прведены ниже:

Характерная особенность большинства природных стероидовналичие кислородосодержащего
заместителя
у С-3, метильных групп С-18 и С-19, а также алифатического заместителя R у С-17.

По величине углеродной цепи этого заместителя стероиды делятся на группы, которые приведены в таблице:

R
Числоатомовуглерода в радикале
Название углеводорода, составляющего основной скелет
Группа стероидов
0

Андростан

Мужские половые гормоны.

0

Эстран

Женские половые гормоны (эстрогены).

2

Прегнан

Женские половые гормоны (гестагены) и гормоны коркового вещества надпочечников.

5

Холан

Желчные кислоты.

8

Холестан

Стерины.

Транс- и цис- стереоизомеры

Сочленение колец А и В и С и D может быть цис- или транс-.

ЦИС-ТРАНС-ИЗОМЕРИЯ (геометрическая изомерия) — один из видов пространственной изомерии химических соединений; заключается в
возможности расположения заместителей по одну (цис-изомер) или по разные стороны (транс-изомер) плоскости двойной связи
(С = С, С = N) или неароматического цикла (напр., циклогексана).

Применительно к стероидам речь идёт об цис и транс-декалинах.

Декалин – бициклический насыщенн углеводород, получаемый при исчерпывающем гидрировании нафталина.

В зависимости от конфигурации атомов С-9 и С-10 декалин существует в виде двух стереоизомеров:

  1. транс-декалина, у которого атомы водорода у С-9 и С-10 находятся по разные
        стороны
    от воображаемой плоскости колец и
  2. цис-декалина с расположением атомов водорода у этих атомов углерода по одну
        сторону
    плоскости.

В природных стероидах кольца В и С всегда, а кольца С и D почти всегда транс-сочленены, в то
время как кольца А и В могут иметь как транс-, так и цис-сочленения.

Все циклогексановые кольца находятся в конформации кресла.

Положение атомов водорода и заместителей снизу или сверху от условной плоскости кольца обозначают буквами альфа и бета соответственно.

Стереохимия сочленения колец А и В указывается по ориентации атома водорода в 5-м положении:
5 альфа-стероид имеет транс-, а 5 бета-стероид – цис-сочленение колец А и В.

При обычном написании формул стероидов циклический скелет принято изображать плоским:

Стерины

Стерины — группа биохимически важных веществ из группы стероидов.
В основе структуры стеринов (как и других стероидов) лежит насыщенный тетрациклический углеводород стеран.

Особенностью стеринов является то, что радикал R у атома углерода С-17 включает 8 атомов углерода.

В качестве обязательного заместителя стерины содержат гидроксильную группу при С-3,
т.е. являются вторичными спиртами (поэтому в их названии часто присутствует окончание –ол).

Холестерин

Холестерин (холестерол) – наиболее распространённый представитель стеринов.

Присутствует практически во всех животных липидах, крови и желчи.

Особенностью его структуры является наличие двойной связи в кольце В между С-5 и С-6.

Восстановление этой двойной связи приводит к двум стереоизомерам – холестанолу и копростанолу:

Свойства и функии холестерина

Очищенный холестерин – белое кристалическое вещество, обладающее оптической активностью. Температура его плавления 150 градусов.
Холестерин нерастворим в воде, растворим в жирах и органических растворителях.

В организме холестерин встречается как в свободном состоянии, так и в связанном, в виде сложных эфиров.
В организме находится 80 % свободного и 20 % связанного холестерина.

Из общего количества холестерина, содержащегося в организме (250 г при массе тела 65 кг) только 20 % его поступает с пищей.
Основное количество холестерина синтезируется из уксусной кислоты.

Холестерин обеспечивает стабильность клеточных мембран. Он необходим для выработки витамина D,
выработки надпочечниками различных стероидных гормонов, включая кортизол, альдостерон,
женских половых гормонов эстрогенов и прогестерона, мужского полового гормона тестостерона.

Нарушение обмена холестерина приводит к его отложению на стенках артерий и, как следствие – к уменьшению эластичности сосудов (атеросклерозу).
Кроме того, холестерин накапливается в виде желчных камней.

Витамин D

При облучении ультрафиолетом некоторых стеринов, например эргостерина,
происходит размыкание кольца В и образование продуктов, относящихся к витаимам группы D.

Желчные кислоты

В печени стерины, в частности холестерин, превращаются в желчные кислоты.

Желчные кислоты (синоним: холевые кислоты, холиевые кислоты, холеновые кислоты) —
органические кислоты, входящие в состав желчи и представляющие собой конечные продукты обмена холестерина.

Желчные кислоты играют важную роль в процессах переваривания и всасывания жиров;
способствуют росту и функционированию нормальной кишечной микрофлоры.

Алифатическая боковая цепь у С-17 в желчных кислотах, производных углеводорода холана, состоит из 5 атомов углерода
и включает концевую карбоксильную группу.

Желчные кислоты подразделяют на первичные и вторичные.

Первичными называют желчные кислоты непосредственно секретируемые печенью. К ним относятся:

1. холевая кислота и

2. хенодезоксихолевая кислота.

Вторичные кислоты образуются из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры.

К вторичным желчным кислотам относятся:

1. дезоксихолевая кислота,

2. литохолевая и

3. урсодезоксихолевая кислоты.

Из вторичных в кишечно-печёночной циркуляции во влияющем на физиологию количестве участвует только дезоксихолевая кислота,
всасываемая в кровь и секретируемая затем печенью в составе желчи.

Из желчных кислот наиболее распространённой является холевая кислота.

Желчные кислоты находятся в организме обычно в виде амидов. По карбоксильной группе
(посредством пептидной связи кним присоединены остатки глицина
H2NCH2COOH
или таурина H2NCH2CH2SO3H).

Натриевые и каливые соли этих соединений обладают поверхностно-активными свойствами. Эмульгируя жиры пищи,
они улучшают их усвоение, а также активируют фермент липазу, катализирующий гидролиз жиров.

Сердечные гликозиды

Гликозиды — это природные углеводосодержащие вещества органического характера, преимущественно растительного происхождения.

В состав молекулы гликозидов входит сахар (эту часть молекулы называют гликоном) и несахаристая часть — агликон,
или генин. Греческая приставка «а» означает отрицание, агликон в переводе означает «несахар».
Агликон и сахар соединены между собой связью, подобной сложноэфирной.

Сердечные гликозиды – это соединения, у которых роль агликона выполняет стероидная часть молекулы.
В этом случае агликон называют генином.

К генинам сердечных гликозидов растительного происхождения относятся дигитоксигенин и строфантидин.

Особенности их структуры – наличие ненасыщенного гамма-лактионовое кольца у С-17 и цис-сочленение колец С и D.
Остатки углеводов присоединяются за счёт гидроксильной группы у С-3 стероида.

Связь между молекулой углевода и генином является бета-гликозидной.

Примером сердечного гликозида может служить ланатозид А, выделяемый из наперстянки:

В небольших количествах сердечные гликозиды возбуждают сердечную деятельность,
а именно оказывают кардиотоническое действие, проявляющееся в замедлении частоты и усилении сердечных сокращений.
По этой причине они используются в кардиологии.

В больших же дозах сердечные гликозиды являются ядами. При отравлении ими возникают нарушения деятельности сердца,
органов пищеварения, нервной системы и пр.

Выделяются сердечные гликозиды из различных видов наперстянки (дигиталиса), ландыша, горицвета и других растений.

Стероидные гормоны

Классификация гормонов

Гормонами называют биологически активные вещества, образующиеся в результате деятельности желез внутренней
секреции
и принимающие участие в регуляции обмена веществ и физиологических функций в организме.

Гормоныпромежуточное звено между нервной системой и ферментами. Синтезированные в железах
внутренней секреции гормоны переносятся током крови к органам-мишеням и там либо повышают каталитическую
активность соответствующих ферментов, либо ускоряют их биосинтез.

Классифицируют гормоны по месту их секретирования в кровь. В соответсвии с этой «анатомической» классификацией
различают гормоны щитовидной железы, надпочечников, половых желез и т.д.

Согласно химической классификацией все известные гормоны можно разделить на три группы:

1. Аминокислоты и продукты их превращений.

В эту группу включают тироксин и родственные гормоны щитовидной железы, а также катехоламиновые гормоны – адреналин и норадреналин.

2. Пептиды и белковые гормоны.

Они составляют наиболее представительную группу гормонов, в которую входят некоторые олигопептиды (вазопрессин), простые белки,
гормон роста соматотропин, инсулин) и сложные белки – гликопротеины, в частности пролактин, стимулирующий развитие молочных желёз.

3. Производные стероидов.

К ним относятся гормоны коркового вещества надпочечников, или кортикостероиды, мужские и женские половые гормоны.

Стероидные гормоны
Кортикостероиды.

Кортикостероиды образуются в корковом веществе надпочечников и регулируют углеводный и солевой обмен.

Их боковая цепь у С-17 включает два атома углерода в виде гидроксикетонной группировки.

Примерами служат кортикостерон и преднизолон, важной структурной характеристикой которых является система альфа,
бета-ненасыщенного кетона в кольце А.

Кортикостерон действует как антагонист инсулина, повышая содержание глюкозы в крови.

Преднизолон – синтетический кортикостероид, по действию превосходящий свои природные аналоги.

Кортикостероиды – гормоны, обладающие противовоспалительным действием. По этой причине они использутся при
лечении кожных воспалительных болезней, ревмаизма и пр.

Половые гормоны.

Половые гормоны вырабатываются половыми органами и регулируют половые функции.
К их числу относятся женские (гестагены и эстрогены) и мужские половые гормоны (андрогены).

Гестагены

Гестагены (лат. gesto — носить, быть беременной+греч. genes — порождающий, производящий),
или гормоны беременности, образуются в жёлтом теле яичников. Они, как и кортикостероиды, являются производными прегнана.

Наибольшей активностью среди них обладает прогестерон, боковая цепь которого представляет собой ацетильную группу.

Функции прогестерона

Прогестерон подготавливает эндометрий матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после ее имплантации
способствует сохранению беременности: подавляет активность гладкой мускулатуры матки, поддерживает в
центральной нервной системе доминанту беременности; стимулирует развитие концевых секреторных отделов молочных
желез и рост матки, синтез стероидных гормонов; оказывает иммунодепрессивное действие, подавляя реакцию отторжения плодного яйца.
Стимулирует секрецию кожного сала.

Недостаток прогестерона в организме является одной из частых причин бесплодия нарушения менструального цикла
и спонтанного прерывания беременности.

Эстрогены

Эстрогены контролируют менструальный цикл у женщин.

Наиболее важны эстрон и эстрадиол, производные углеводорода эстрана.

Отличительный признак их структуры – наличие ароматического кольца А, а также отсутствие боковой цепи у С-17
и метильной группы у С-10.

Функции эстрогенов

Эстрогены оказывают сильное феминизирующее влияние на организм. Они стимулируют развитие матки, маточных труб,
влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование
вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствуют своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям.

Стимулируют синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин,
протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена.

Оказывают прокоагулянтное действие, индуцируют синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X),
снижают концентрацию антитромбина III.

Андрогены

Андрогены стимулируют развитие вторичных мужских половых признаков и выработку спермы.

Главные мужские половые гормоны – андростерон и более активный тестостерон.

В основе их структуры лежит скелет углеводорода андростана. Боковая цепь при С-17 у них отсутствует,
но сохраняются обе «ангулярные» метильные группы.

Функции андрогенов

Андрогены оказывают сильное анаболическое и анти-катаболическое действие, повышают синтез белков и тормозят их распад.

Понижают уровень глюкозы в крови.

Увеличивают мышечную массу и силу.

Способствуют снижению общего количества подкожного жира и уменьшению жировой массы по отношению к мышечной массе,
но могут увеличить отложения жира по мужскому типу (на животе) при одновременном уменьшении отложений жира в типично
женских местах (ягодицы и бедра, грудь).

Понижают уровень холестерина и липидов в крови, тормозят развитие атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний,
но в меньшей степени, чем эстрогены (отчасти именно поэтому у мужчин продолжительность жизни меньше и
сердечно-сосудистые заболевания чаще и развиваются в более молодом возрасте, чем у женщин).

Андрогены вызывают появление или развитие мужских вторичных половых признаков: понижение и огрубление голоса,
рост волос на лице и теле по мужскому типу, превращение пушковых волос на лице и теле в терминальные,
усиление секреции пота и изменение его запаха.

При определённой генетической предрасположенности (наличии в коже головы фермента 5-альфа-редуктазы)
андрогены могут вызывать облысение головы по мужскому типу.

xn—-7sbb4aandjwsmn3a8g6b.xn--p1ai

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *